【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学，涉及一种迷迭香酸及其类似物的合成方法及其在防治缺血性心脑血管疾病药物中的应用。
技术介绍
1、(+)-迷迭香酸是咖啡酸与(+)-3,4-二羟基苯乳酸(右旋丹参素)酯化形成的一种缩酚酸，最早(1958年)由scarpati和oriente从迷迭香中分离得到(ric sci 1958,28,2329-2333.)。
2、现有技术报道，(+)-迷迭香酸及其天然存在的酯，如迷迭香酸甲酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)、迷迭香酸乙酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)、迷迭香酸异丙酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)和迷迭香酸丁酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)在多种药用植物中被发现(phytochemistry 2003,62,121-125.)，具有多种生物和药理活性，如抗氧化活性(archives of pharmacalresearch 2004,27,173-176.；journal of agricultural and food chemistry 2010,58,2869-2876.；pharmaceutical research2013,30,1979-1989.；journal of agriculturaland food chemistry 2010,58,5679-5684.)、抗菌活性(journal of food protection2
技术实现思路
1、基于专利技术人新的研究发现，本专利技术公开了迷迭香酸，所述迷迭香酸的结构式如(i)所示：
2、
3、式(i)中，r选自氢，选自苯基，m＝n＝2。
4、本专利技术还提供了上述迷迭香酸的类似物，所述类似物的结构式如(i)所示，且式(i)中r选自烷基、环烷基、杂烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；选自苯基、芳基、芳烷基或杂芳基；m，n选自0～5。
5、本专利技术采用强效vegf受体抑制剂(ptk787)诱导斑马鱼节间血管生成不足模型，模拟疾病血管生成不足的病理状态，研究了迷迭香酸及其类似物促进血管新生的功效。比较来看，本专利技术的迷迭香酸类似物相比于迷迭香酸与阳性药丹红注射液效果更好，部分化合物可显著促进ptk787抑制的斑马鱼节间血管的生长而没有明显的毒副作用。
6、基于本专利技术研究，迷迭香酸、相关类似物及其药学可接受的盐在制备治疗伴随血管生成不足的急性或慢性疾病药物的应用；
7、所述伴随血管生成不足的急性或慢性疾病包括心血管疾病、脑血管疾病、周围血管闭塞所致的肢体慢性缺血性疾病、创伤、骨折愈合缓慢症、银屑病、缺血性肠道疾病和衰老；
8、所述心血管疾病为急或慢性冠状动脉粥样硬化性心脏病、风湿性心脏病、高血压性心脏病、肺源性心脏病、感染性心脏病、内分泌性心脏病、血液病性心脏病、心脏瓣膜病等、心肌缺血或侧支循环代偿建立不足；
9、所述脑血管疾病为短暂性脑缺血发作、脑梗死、脑动脉盗血综合征、椎基底动脉供血不足或血管性痴呆；
10、所述周围血管闭塞所致的肢体慢性缺血性疾病为动脉硬化闭塞症、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病足、雷诺氏病或雷诺氏综合征或郁积性皮炎所致溃疡。
11、可选的是，所述药物的有效活性成分浓度为0.1-500μm。
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1.迷迭香酸，其特征在于，所述迷迭香酸的结构式如(I)所示，且式(I)中，R选自氢，选自苯基，m＝n＝2；
2.权利要求1所述迷迭香酸的类似物，其特征在于，所述类似物的结构式如(I)所示，且式(I)中R选自烷基、环烷基、杂烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；选自苯基、芳基、芳烷基或杂芳基；m，n选自0～5。
3.权利要求1所述的迷迭香酸及其药学可接受的盐在制备治疗伴随血管生成不足的急性或慢性疾病药物的应用；
4.权利要求2所述的迷迭香酸类似物及其药学可接受的盐在制备治疗伴随血管生成不足的急性或慢性疾病药物的应用；
5.根据权利要求3或4所述的应用，其特征在于，所述药物的有效活性成分浓度为0.1-500μM。
【技术特征摘要】
1.迷迭香酸，其特征在于，所述迷迭香酸的结构式如(i)所示，且式(i)中，r选自氢，选自苯基，m＝n＝2；
2.权利要求1所述迷迭香酸的类似物，其特征在于，所述类似物的结构式如(i)所示，且式(i)中r选自烷基、环烷基、杂烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；选自苯基、芳基、芳烷基或杂芳基；m，n选自0～5。
【专利技术属性】
技术研发人员：郑晓晖，白亚军，孙颖，茹依林，樊沛楠，贾璞，赵晔，
申请(专利权)人：西北大学，
类型：发明
国别省市：
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