一种迷迭香酸及其类似物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种迷迭香酸及其类似物的合成方法。所公开的迷迭香酸及其类似物的合成方法包括：丹参素或羟基取代的芳基乳酸与羟基取代的苯甲醛经Meldrum酸介导的Knoevenagel缩合反应获得(+)‑迷迭香酸及其类似物，总产率在54％～87％之间。本发明专利技术具有原料简单易得，无保护基参与，合成路线短，原子经济性与步骤经济性高的特点，具有大规模工业化生产优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学，涉及一种迷迭香酸及其类似物的合成方法。

技术介绍

1、(+)-迷迭香酸是咖啡酸与(+)-3,4-二羟基苯乳酸(右旋丹参素)酯化形成的一种缩酚酸，最早(1958年)由scarpati和oriente从迷迭香中分离得到(ric sci 1958,28,2329-2333.)。

2、现有技术报道，(+)-迷迭香酸及其天然存在的酯，如迷迭香酸甲酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)、迷迭香酸乙酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)、迷迭香酸异丙酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)和迷迭香酸丁酯(chin.chem.lett.2000,11,997-1000.)在多种药用植物中被发现(phytochemistry 2003,62,121-125.)，具有多种生物和药理活性，如抗氧化活性(archives of pharmacalresearch 2004,27,173-176.；journal of agricultural and 本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种迷迭香酸的合成方法，其特征在于，所述迷迭香酸的结构式如(I)所示，且式(I)中，R选自氢，选自苯基，m＝n＝2；

2.一种迷迭香酸类似物的合成方法，其特征在于，所述类似物的结构式如(I)所示，且式(I)中R选自烷基、环烷基、杂烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；选自苯基、芳基、芳烷基或杂芳基；m，n选自0～5；

3.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述中间体无需分离，直接与原儿茶醛反应。

4.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷...

【技术特征摘要】

1.一种迷迭香酸的合成方法，其特征在于，所述迷迭香酸的结构式如(i)所示，且式(i)中，r选自氢，选自苯基，m＝n＝2；

2.一种迷迭香酸类似物的合成方法，其特征在于，所述类似物的结构式如(i)所示，且式(i)中r选自烷基、环烷基、杂烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；选自苯基、芳基、芳烷基或杂芳基；m，n选自0～5；

3.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述中间体无需分离，直接与原儿茶醛反应。

4.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自1,4-二氧六环、n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺、n-甲基吡咯烷酮、甲苯、四氢呋喃、乙腈和二甲基亚砜中的一种或两种以上的混合物。

5.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，步骤1反应温度为45℃～110℃。

6.权...

【专利技术属性】
技术研发人员：白亚军，郑晓晖，樊沛楠，孙颖，贾璞，赵晔，
申请(专利权)人：西北大学，
类型：发明
国别省市：