【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于有效地使药物传递到靶向部位的载体有用的聚合物。
技术介绍
1、要求在靶向部位发挥有效药效的药物、例如核酸医药品由于可控制细胞内的各种基因，因此强烈期待应用于目前为止被认为治疗困难的癌、遗传性疾病等各种疾病。另一方面，核酸医药品由于核酸分子自身在生物内的稳定性低，因此需要向靶向细胞的适当的传递技术(dds技术)。
2、例如，作为核酸的传递技术，公开了以下技术：利用具有亲水性聚合物链段和阳离子性聚合物链段的嵌段共聚物，并在核酸与该嵌段共聚物之间借助静电相互作用而形成复合体(聚离子复合物)(专利文献1～2)。该专利文献中记载了优异的核酸医药品的传递技术，但没有记载包含以下特定结构的聚合物链段的嵌段共聚物，所述特定结构的聚合物链段在侧链具有1个或2个以上的卤素原子被取代的烷基(也记为“卤代烷基”)。
3、作为dds技术相关的内容，非专利文献1～3中记载了具有卤代烷基的嵌段共聚物，但关于具有后述式(i)～(iv)所示的特定结构的本专利技术的聚合物，既没有记载也没有启示。
4、现有技术文献
5、专利文献
6、专利文献1：国际公开第2012/096399号
7、专利文献2：国际公开第2017/086467号
8、非专利文献
9、非专利文献1：angew.chem.int.ed.2016,55,755-759
10、非专利文献2：macromol.biosci.2017，17，1700114
11、非专利文献
技术实现思路
1、专利技术要解决的问题
2、要求在靶向器官(靶向部位)中发挥有效药效的药物的dds技术中，要求以下3个功能：1)使药物集中地到达病变部位的功能；2)适当地控制药物自制剂释放的功能；3)通过改善药物从皮肤、肠道等的粘膜的吸收性、血脑屏障的通过性等来提高向靶向细胞的摄取效率的功能，但以往的dds技术中，这些功能改善未必可以令人满意。本专利技术的目的在于，解决该dds
中的问题。
3、用于解决问题的方案
4、本专利技术人等进行了深入研究，结果想到在侧链部分具有卤代烷基的特定结构的聚合物链段，发现通过使其单独、或与亲水性聚合物链段和/或聚阳离子链段组合而形成聚合物，能够解决上述课题。进而，同时还发现具有卤代烷基的药物在与该聚合物间能够形成更稳定的复合体，从而完成了本专利技术。具体而言，本专利技术如下。
5、[1]一种聚合物，其由下述式(i)、(ii)、(iii)或(iv)表示。
6、
7、[各式中，r1及r2各自独立地表示氢原子或任选被取代的c1-12烷基，
8、r3表示任意的氨基酸的侧链，
9、a表示单键或亲水性聚合物链，
10、l1a及l1b各自独立地表示单键或连接基团，
11、l2表示单键或l3，
12、l3表示式(v)或(vi)所示的连接体，
13、
14、(式中，m及n各自独立地表示0～5的整数，
15、左侧的*表示与-nh-基的键合位置，及
16、右侧的*表示与羰基的键合位置。)、
17、b表示c1-20卤代烷基，
18、d表示含阳离子的基团、含阴离子的基团、或式(vii)所示的基团，
19、
20、(式中，t表示0～5的整数，
21、**表示与-(ch2)q-基的键合位置，及
22、g表示o或nh。)、
23、e表示nhcor基、nhcoor基、conhr基或coor基，
24、r表示碳数3～20的烷基或源自脂质的基团，
25、z表示2～500的整数，
26、x表示z的40％以上的整数，
27、y表示整数，且任选为0，
28、w表示整数，且任选为0，
29、z-x-y-w表示整数，且任选为0，
30、z-x表示整数，且任选为0，
31、p、q及r各自独立地表示1～10的整数，
32、s表示0～10的整数。
33、(其中，式(iii)及(iv)中，(i)a表示单键时，(ii)m表示0～2的整数。)]
34、[2]根据上述[1]所述的聚合物，其中，式(i)或(ii)中，x、y及w的合计为z的95％以上。
35、[3]根据上述[1]或[2]所述的聚合物，其中，a为亲水性聚合物链。
36、[4]根据上述[1]或[2]所述的聚合物，其中，a为单键。
37、[5]根据上述[1]～[4]中任一项所述的聚合物，其中，b为c1-20氟烷基。
38、[6]根据上述[5]所述的聚合物，其中，b为全部氢原子被氟原子取代的c1-20烷基。
39、[7]一种聚合物-药物复合体，其是上述[1]～[6]中任一项所述的聚合物与药物形成复合体而成的。
40、[8]根据上述[7]所述的聚合物-药物复合体，其中，药物为生物高分子。
41、[9]一种医药品，其含有上述[7]或[8]中任一项所述的聚合物-药物复合体作为有效成分。
42、专利技术的效果
43、通过本专利技术，可提供用于有效地使药物传递到靶向部位的载体有用的聚合物。
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1.一种聚合物，其由下述式(I)、(II)、(III)或(IV)表示，
2.根据权利要求1所述的聚合物，其中，式(I)或(II)中，x、y及w的合计为z的95％以上。
3.根据权利要求1或2所述的聚合物，其中，A为亲水性聚合物链。
4.根据权利要求1或2所述的聚合物，其中，A为单键。
5.根据权利要求1～4中任一项所述的聚合物，其中，B为C1-20氟烷基。
6.根据权利要求5所述的聚合物，其中，B为全部氢原子被氟原子取代的C1-20烷基。
7.一种聚合物-药物复合体，其是权利要求1～6中任一项所述的聚合物与药物形成复合体而成的。
8.根据权利要求7所述的聚合物-药物复合体，其中，药物为生物高分子。
9.一种医药品，其含有权利要求7或8中任一项所述的聚合物-药物复合体作为有效成分。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种聚合物，其由下述式(i)、(ii)、(iii)或(iv)表示，
2.根据权利要求1所述的聚合物，其中，式(i)或(ii)中，x、y及w的合计为z的95％以上。
3.根据权利要求1或2所述的聚合物，其中，a为亲水性聚合物链。
4.根据权利要求1或2所述的聚合物，其中，a为单键。
5.根据权利要求1～4中任一项所述的聚合物，其中，b为c1...
【专利技术属性】
技术研发人员：原美穗子，原伦太朗，宫田完二郎，内藤瑞，横田隆德，
申请(专利权)人：AGC株式会社，
类型：发明
国别省市：
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