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色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用制造技术

技术编号:39981542 阅读:8 留言:0更新日期:2024-01-09 01:34
本发明专利技术属于药物化学技术领域,公开了色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用。色胺酮还原衍生物和氟康唑单独使用对耐药白念珠菌均无抗菌作用,联合使用化合物2a~2k对白念珠菌耐药株有协同抗菌作用,特别是化合物2b和2c与氟康唑联合用药的抗耐药白念珠菌的MIC50值分别为0.94和1.00 ug/mL,FICI值为0.005。本发明专利技术所提供的色胺酮还原衍生物制备方法简单,与氟康唑联合抗白念珠菌耐药株效果显著,有望进一步解决白念珠菌耐药株感染的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学,具体涉及色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用


技术介绍

1、白色念珠菌( candida albicans)作为一种机会性真菌病原体,近年来,随着器官移植,癌症化疗以及免疫制剂的广泛使用,白色念珠菌成为了临床感染重要的条件致病菌之一。免疫力低下的个人如艾滋病、癌症、器官移植等,白念珠菌时引起发病和死亡的主要原因之一。氟康唑因具有抗真菌谱广、口服吸收好、生物利用度高等优点在临床上用于真菌感染的治疗。但是,长期使用使其耐药性逐年增加,这给临床治疗白色念珠菌等真菌的感染带来了巨大的挑战。

2、色胺酮( tryptanthrin),化学名为吲哚并[2,1- b]喹唑啉-6,12-二酮,一种喹唑啉类生物碱。色胺酮有许多生物活性如抗肿瘤、抗惊厥、抗真菌,抗结核和抗微生物活性,还具有调节免疫功能。色胺酮及其衍生物广泛的生物活性引起了科研工作者的极大关注,主要是在抗癌和抗结核,所以我们将色胺酮的6位羰基还原后得到6位羟基的不同衍生物。将所有合成的化合物进行体外抗白念珠菌活性测试,希望为抗真菌药物的研发和克服耐药性提供新的思路。

3、申请人开展了色胺酮还原衍生物的合成研究工作。在研究过程中,申请人试验得出色胺酮还原衍生物与氟康唑联合产生协同抗白念珠菌耐药株的作用。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用,其特征在于,药物含有氟康唑与色胺酮还原衍生物,氟康唑与色胺酮还原衍生物的质量比为1:1,色胺酮还原衍生物的结构为:,其中,r1为h、br、f、cl、no2、ch3,r2为h、br、cl,r3为h、br。

2、耐药白念珠菌为耐药白念珠菌atcc14053。

3、色胺酮还原衍生物的结构为:。

4、本专利技术优点:

5、本专利技术提供色胺酮还原衍生物与氟康唑联合在制备抗白念珠菌耐药株药物中的应用,色胺酮还原衍生物和氟康唑单独使用对白念珠菌均无抗菌作用,联合使用化合物2a~2k对白念珠菌耐药株有协同抗菌作用。本专利技术所提供的色胺酮还原衍生物制备方法简单,与氟康唑联合抗白念珠菌耐药株效果显著,有望进一步解决白念珠菌耐药株感染。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用,其特征在于,药物含有氟康唑与色胺酮还原衍生物,氟康唑与色胺酮还原衍生物的质量比为1:1,色胺酮还原衍生物的结构为: ,其中,R1为H、Br、F、Cl、NO2、CH3,R2为H、Br、Cl,R3为H、Br。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述的耐药白念珠菌为耐药白念珠菌ATCC14053。

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,色胺酮还原衍生物的结构为:。

【技术特征摘要】

1.色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用,其特征在于,药物含有氟康唑与色胺酮还原衍生物,氟康唑与色胺酮还原衍生物的质量比为1:1,色胺酮还原衍生物的结构为: ,其中,r1为h、br、f、cl、no2、ch3,r2为...

【专利技术属性】
技术研发人员:倪广惠吴艳丹王睿睿蒋璐毅张文平刘瑞娜张祎邹非李干鹏
申请(专利权)人:云南中医药大学
类型:发明
国别省市:

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