色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，公开了色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用。色胺酮还原衍生物和氟康唑单独使用对耐药白念珠菌均无抗菌作用，联合使用化合物2a~2k对白念珠菌耐药株有协同抗菌作用，特别是化合物2b和2c与氟康唑联合用药的抗耐药白念珠菌的MIC50值分别为0.94和1.00 ug/mL，FICI值为0.005。本发明专利技术所提供的色胺酮还原衍生物制备方法简单，与氟康唑联合抗白念珠菌耐药株效果显著，有望进一步解决白念珠菌耐药株感染的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学，具体涉及色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用。

技术介绍

1、白色念珠菌( candida albicans)作为一种机会性真菌病原体，近年来，随着器官移植，癌症化疗以及免疫制剂的广泛使用，白色念珠菌成为了临床感染重要的条件致病菌之一。免疫力低下的个人如艾滋病、癌症、器官移植等，白念珠菌时引起发病和死亡的主要原因之一。氟康唑因具有抗真菌谱广、口服吸收好、生物利用度高等优点在临床上用于真菌感染的治疗。但是，长期使用使其耐药性逐年增加，这给临床治疗白色念珠菌等真菌的感染带来了巨大的挑战。

2、色胺酮（ tryptanthrin），化学名为吲哚并[2，1- b]喹唑啉-6，12-二酮，一种喹唑啉类生物碱。色胺酮有许多生物活性如抗肿瘤、抗惊厥、抗真菌，抗结核和抗微生物活性，还具有调节免疫功能。色胺酮及其衍生物广泛的生物活性引起了科研工作者的极大关注，主要是在抗癌和抗结核，所以我们将色胺酮的6位羰基还原后得到6位羟本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用，其特征在于，药物含有氟康唑与色胺酮还原衍生物，氟康唑与色胺酮还原衍生物的质量比为1:1，色胺酮还原衍生物的结构为： ，其中，R1为H、Br、F、Cl、NO2、CH3，R2为H、Br、Cl，R3为H、Br。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述的耐药白念珠菌为耐药白念珠菌ATCC14053。

3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，色胺酮还原衍生物的结构为：。

【技术特征摘要】

1.色胺酮还原衍生物在制备抗耐药白念珠菌药物中的应用，其特征在于，药物含有氟康唑与色胺酮还原衍生物，氟康唑与色胺酮还原衍生物的质量比为1:1，色胺酮还原衍生物的结构为： ，其中，r1为h、br、f、cl、no2、ch3，r2为...

【专利技术属性】
技术研发人员：倪广惠，吴艳丹，王睿睿，蒋璐毅，张文平，刘瑞娜，张祎，邹非，李干鹏，
申请(专利权)人：云南中医药大学，
类型：发明
国别省市：