【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物粉体制剂领域，涉及一种可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒，具体为以伊曲康唑作为活性药物成分的可经口吸入的组合物聚集体微粒及其制备方法。
技术介绍
1、肺曲霉病是一种由曲霉菌感染导致的肺部疾病，其病灶通常处于肺泡，易扩散转移，具有极高的致死率，值得注意的是近年来新冠病毒感染引发的肺曲霉病患者数量正在逐渐增加。伊曲康唑是治疗肺曲霉病的一线用药，口服是其重要剂型，然而通过口服给药的肺部生物利用度极低，因此需要大量给药以在肺部实现有效的治疗浓度，这通常会引发严重的毒副作用，不利于实际临床应用，因此十分必要探索新剂型及给药途径以实现伊曲康唑的高效肺部递送。一项最新的临床研究表明相较于口服给药200 mg伊曲康唑，通过经口吸入20 mg伊曲康唑进肺，可以在痰液中检测到70倍的药物浓度，同时全血中的药物浓度仅为口服的1/66，这项研究展示了伊曲康唑吸入制剂的显著潜力（nct03479411）。然而伊曲康唑的水溶性极差（1-5 ng/ml），同时受限于肺部表面有限的粘液体积，伊曲康唑在肺部粘液中通常难以溶解，这可能会导致巨噬细胞的吞...
【技术保护点】
1.一种可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤，将伊曲康唑组合物分散处理，得到纳米晶悬浮液，然后进行喷雾冷冻干燥，得到可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒；所述伊曲康唑组合物包括伊曲康唑、分散剂和赋形剂。
2.根据权利要求1所述可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，所述分散剂包括维生素E聚乙二醇琥珀酸酯；赋形剂包括氨基酸、糖及其衍生物。
3.根据权利要求2所述可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，所述氨基酸包括甘氨酸、亮氨酸和异亮氨酸，糖及其衍生物包括乳糖、海藻糖、蔗
...【技术特征摘要】
1.一种可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤，将伊曲康唑组合物分散处理，得到纳米晶悬浮液，然后进行喷雾冷冻干燥，得到可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒；所述伊曲康唑组合物包括伊曲康唑、分散剂和赋形剂。
2.根据权利要求1所述可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，所述分散剂包括维生素e聚乙二醇琥珀酸酯；赋形剂包括氨基酸、糖及其衍生物。
3.根据权利要求2所述可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，所述氨基酸包括甘氨酸、亮氨酸和异亮氨酸，糖及其衍生物包括乳糖、海藻糖、蔗糖、甘露醇。
4.根据权利要求1所述可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，伊曲康唑、分散剂的质量比例为（10～30）∶1；伊曲康唑/分散剂、赋形剂的质量比例为（1～5）∶1。
5.根据权利要求1所述可经口吸入的伊曲康唑纳米晶聚集体微粒的制备方法，其特征在于，分散处理包括超声波处理、高压均质处理、搅拌...
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