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【技术实现步骤摘要】
本专利技术公开了一种大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂及其制备方法,属于介入栓塞药物制剂领域。
技术介绍
1、介入栓塞治疗是肿瘤治疗的一种重要手段,主要是通过导管将栓塞药物和化疗药物输送到肿瘤供血动脉中,起到阻塞血管营养物质供应和杀伤肿瘤的目的,其在肝癌的临床治疗中占有重要的地位。目前临床上常用的栓塞药物主要有碘化油、明胶海绵和微球等。碘化油的价格低廉,在临床应用中最为普遍,但其由于流动性较强,很难对大血管起到牢固的栓塞作用,栓塞术后血管再通是最为严重的问题,需要二次、甚至三次手术。而微球、明胶海绵颗粒等固体栓塞材料虽然对大血管的栓塞效果较好,但其对于肿瘤末梢血管无法栓塞,因此肿瘤容易发生新生血管转移。因此,急需开发既能对大血管起到牢固的栓塞作用又能对末梢血管进行有效栓塞的栓塞药物。
2、大黄酸是一种主要来源于中药大黄的一类蒽醌类单体化合物,具有抗肿瘤和抗炎等多种生物活性,具有制备成抗肿瘤栓塞药物的潜力。但是,大黄酸的水溶性极差,很难制备成栓塞药物,现有技术中还没有关于大黄酸的栓塞药物。
技术实现思路
1、本专利技术提供了一种大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂及其制备方法,可以有效解决上述问题。
2、一种大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,将大黄酸和金属离子在碳酸氢钠水溶液中超声组装成固体凝胶。
3、作为进一步改进的,所述大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法还包括:将固体凝胶与碘化油混合制备成乳液。
4、作为进一步改进的,所述大黄酸的浓度为
5、作为进一步改进的,所述金属离子的金属为铁、铜、锰、锌、镁、锝、钼、镓、锆、镥、金、铬、钇中的一种或多种。
6、作为进一步改进的,所述金属离子的金属为放射性标记同位素,包括64cu,99mtc,68ga,89zr,177lu,198au,51cr,90y中的一种或几种。
7、作为进一步改进的,所述碳酸氢钠水溶液的ph为5.0-10.0。
8、作为进一步改进的,所述固体凝胶与碘化油的质量比为5:1-1:5。
9、作为进一步改进的,所述超声为功率为80-120w,时间为8-12min。
10、作为进一步改进的,所述将固体凝胶与碘化油混合制备成乳液为:将固体凝胶与碘化油混合后在三通注射器中反复推注20次以上。
11、一种上述的方法制备的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂。
12、本专利技术的有益效果是:
13、本专利技术将大黄酸和金属离子在碳酸氢钠水溶液中超声组装成固体凝胶,其具有剪切变稀等特性,因此其兼顾固体和液体栓塞剂的双重优点,在阻塞大血管的同时,也能对末梢微小血管起到栓塞作用,避免肿瘤的血管新生,克服固体栓塞剂和液体栓塞剂各自的缺点。
14、本专利技术将大黄酸与金属离子制备成凝胶状,然后按照一定比例与碘化油进行混合,形成的稳定分散的乳剂,可以保持长达数周的稳定性,可作为一种肿瘤介入栓塞药物,再阻塞大血管的同时,也能对末梢微小血管起到栓塞作用,避免肿瘤的血管新生。
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1.一种大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,将大黄酸和金属离子在碳酸氢钠水溶液中超声组装成固体凝胶。
2.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,还包括:将固体凝胶与碘化油混合制备成乳液。
3.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述大黄酸的浓度为7.0-36.0mM,所述金属离子的浓度为1.0-18.0mM。
4.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述金属离子为铁、铜、锰、锌、镁、锝、钼、镓、锆、镥、金、铬、钇中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述金属离子的金属为放射性标记同位素,包括64Cu,99mTc,68Ga,89Zr,177Lu,198Au,51Cr,90Y中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述碳酸氢钠水溶液的pH为5.0-10.0。
7.根据权利要求2所述的大
8.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述超声为功率为80-120W,时间为8-12min。
9.根据权利要求2所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述将固体凝胶与碘化油混合制备成乳液为:将固体凝胶与碘化油混合后在三通注射器中反复推注20次以上。
10.一种权利要求1至8任一项所述的方法制备的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂。
...【技术特征摘要】
1.一种大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,将大黄酸和金属离子在碳酸氢钠水溶液中超声组装成固体凝胶。
2.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,还包括:将固体凝胶与碘化油混合制备成乳液。
3.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述大黄酸的浓度为7.0-36.0mm,所述金属离子的浓度为1.0-18.0mm。
4.根据权利要求1所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述金属离子为铁、铜、锰、锌、镁、锝、钼、镓、锆、镥、金、铬、钇中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的大黄酸金属配合物抗肿瘤栓塞剂的制备方法,其特征在于,所述金属离子的金属为放射性标记同位素,包括64cu,99mtc,68ga,8...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘刚,梁小流,程红伟,楚成超,陈虎,
申请(专利权)人:厦门大学,
类型:发明
国别省市:
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