硫酸头孢洛扎新晶型及其制备方法技术

技术编号:39937458 阅读:25 留言:0更新日期:2024-01-08 22:17
本发明专利技术涉及硫酸头孢洛扎新晶型及其制备方法,具体地,本发明专利技术公开了硫酸头孢洛扎化合物(式I)的晶型、制备方法以及该晶型在纯化硫酸头孢洛扎方面的应用。本发明专利技术提供的化合物(式I)的晶型,对未来该药物的开发具有重要价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学医药领域,特别是一种硫酸头孢洛扎的新晶型及其制备方法。


技术介绍

1、头孢菌素类(cephalosporins)是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素c,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是抗菌谱广,对厌氧菌具有高效的抑制效果,引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;其作用机理为通过抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的,属于繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素。

2、(6r,7r)-3-[(5-氨基-4-{[(2-氨基乙基)氨基甲酰基]氨基}-1-甲基-1h-吡唑-2-鎓-2-基)甲基]-7-({(2z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)-亚氨基]乙酰基}氨基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐的硫酸盐式(i),即头孢洛扎,是第五代头孢菌素类,用于治疗软组织感染,皮肤感染等疾病,同时该药物还具有抗菌谱广,抑菌杀菌效果突出以及安全性高等优点,有良好的临床应用前景。式(i)结构式如本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示化合物硫酸盐晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射在下列2θ角处具有特征衍射峰:6.8°±0.2°、16.9°±0.2°、20.3°±0.2°,

2.根据权利要求1所述晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射在下列2θ角处具有特征衍射峰:6.8°±0.2°、11.0°±0.2°、16.9°±0.2°、20.3°±0.2°、23.2°±0.2°、26.9°±0.2°。

3.根据权利要求1所述晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射在下列2θ角处具有特征衍射峰:5.1°±0.2°、6.8°±0.2°、8.2°±0.2°、10.0°±...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示化合物硫酸盐晶型i,其特征在于,所述晶型i的x射线粉末衍射在下列2θ角处具有特征衍射峰:6.8°±0.2°、16.9°±0.2°、20.3°±0.2°,

2.根据权利要求1所述晶型i,其特征在于,所述晶型i的x射线粉末衍射在下列2θ角处具有特征衍射峰:6.8°±0.2°、11.0°±0.2°、16.9°±0.2°、20.3°±0.2°、23.2°±0.2°、26.9°±0.2°。

3.根据权利要求1所述晶型i,其特征在于,所述晶型i的x射线粉末衍射在下列2θ角处具有特征衍射峰:5.1°±0.2°、6.8°±0.2°、8.2°±0.2°、10.0°±0.2°、11.0°±0.2°、16.9°±0.2°、20.3°±0.2°、23.2°±0.2°、26.9°±0.2°。

4.根据权利要求1所述晶型i,其特征在于,所述晶型i的x射线粉末衍射图具有基本上如图5所示的x射线粉末衍射图。

5.根据权利要求1所述晶型i,其特征在于,所述晶型i为丙酮溶剂化物,api和丙酮的摩尔比为1:(0.5~1.8)。

6.一种制备权利要求1-5任一项所述式(i)化合物硫...

【专利技术属性】
技术研发人员:石志萍姜伟明王育盛姜秀召
申请(专利权)人:上海济煜医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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