System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种二萜类衍生物及其制备方法与应用技术_技高网
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一种二萜类衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:39930351 阅读:9 留言:0更新日期:2024-01-08 21:46
本发明专利技术属于医药中间体技术领域,公开了一种二萜类衍生物及其制备方法与应用。本发明专利技术利用现代分离纯化,结构解析等技术,对水稻种壳的次生代谢产物进行了详细分析,获得了一种新型化合物,此化合物对于植物生长具有较好的化感活性作用,可以作为新型除草剂的活性成分,具有广泛的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于农药中间体,具体涉及一类新的二萜类衍生物及其制备方法与应用


技术介绍

1、化感物质是生物体内产生的非营养性物质,能影响其他植物生长、健康、行为或群体关系,化感物质是化感作用的媒介,主要是植物的次生代谢物质。植物化感作用的媒体是化学物质,被称为“化感物质”。植物产生的影响其他生物生长、行为和种群生物学的化学物质不仅包括植物之间的化学物质,还包括植物和动物之间的化学物。而且,这些化学物质不需要进入环境,也可以在体内进行。已经发现,许多化感物质不仅对植物有影响,而且对微生物、动物,特别是昆虫也有影响。

2、水稻作为我国最主要的粮食作物,稻田杂草则可导致水稻减产40%-60%。使用化学除草剂是常用的稻田除草方法,而除草剂的大规模使用以及用量的逐年增加,则导致杂草抗性不断增加(resistance)、农药残留(residue)和杂草再度猖獗(rampant)等“3r”难题。水稻种壳是稻谷外面的一层种壳,是稻米加工过程中数量最大的副产品,按重量计约占稻谷的20%左右。长期以来国内外对水稻种壳的综合利用进行了广泛的研究,获得了许多可供利用的途径。近期研究表明,水稻种壳中含有大量的二萜类单体化合物,此类化合物具有一定的化感活性,因此,利用现代分离手段,从水稻种壳中深度挖掘具有强化感活性的天然产物,并以此为前体开发新型除草剂,对进一步有效利用水稻种壳提供了理论基础,并且具有较好的实际应用价值。


技术实现思路

1、鉴于此,本专利技术的目的是提供一种二萜类衍生物或其药学上可成的盐及其制备方法,该二萜类衍生物可用于作为化感作用化合物,也可以应用于制备新型除草剂。

2、本专利技术提供的二萜衍生物为结构式为式ⅰ的化合物,为本专利技术首次公开的二萜新衍生物。

3、

4、本专利技术还提供了上述二萜类衍生物制备方法,包括如下步骤:

5、1)初步提取:将水稻种壳经95%乙醇提取后,室温下减压浓缩至干,得水稻种壳提取物;水稻种壳优选采用水稻oryza sativa l.的种壳;

6、2)萃取:将水稻种壳提取物加入1.5l水溶液中制备混悬液,同时加入等体积乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯层室温下减压浓缩至干,得水稻种壳萃取物;

7、3)正相硅胶色谱柱纯化:将步骤2)得到的水稻种壳萃取物加至装有正相硅胶填料的色谱柱,依次采用体积比为100:0的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:1的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:2的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:4的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:10的石油醚-乙酸乙酯溶液、体积比为100:20的石油醚-乙酸乙酯溶液、以及体积比为0:100的石油醚-乙酸乙酯溶液洗脱,取经过体积比为100:10的石油醚-乙酸乙酯溶液流份;

8、4)反相硅胶色谱柱纯化:将步骤3)得到流份加至装有反相硅胶填料的色谱柱,依次采用体积浓度为40%的甲醇溶液、50%的甲醇溶液、体积浓度为60%的甲醇溶液、体积浓度为70%的甲醇溶液、体积浓度为80%的甲醇溶液、体积浓度为90%的甲醇溶液、体积浓度为100%的甲醇溶液洗脱,取经过体积浓度为80%的甲醇溶液洗脱的流份;

9、5)反相高效液相色谱纯化:将步骤4)得到的流份经反相高效液相色谱分离提纯,得所述二萜衍生物。

10、优选的,上述方法步骤1)水稻种壳为禾本科植物水稻oryza satival.的种壳。

11、优选的,上述方法步骤1)中有机溶剂为95%浓度乙醇。

12、优选的,上述方法步骤2)中有机溶剂为乙酸乙酯。

13、优选的,步骤5)中,所述高效液相所选择的流动相洗脱体系为甲醇-水体系。

14、优选的,步骤5)中,甲醇-水体系中甲醇与水体的体积比为78:22。

15、本专利技术还提供了上述的二萜类衍生物或上述制备方法制备得到的二萜类衍生物在制备除草剂中的应用。

16、本专利技术利用现代分离纯化技术,对水稻(oryza sativa l.)种壳的次生代谢产物进行了系统分离,获得了一类新的二萜类衍生物,通过体外试验证实,此类化合物具有较好的化感活性,可以作为新型除草剂的活性成分,具有广泛的用途。

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【技术保护点】

1.一种二萜类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述二萜类衍生物为syn-stemoden-18-oic acid,具有式i结构:

2.如权利要求1所述二萜类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述水稻种壳为禾本科植物水稻Oryza sativa L.的种壳。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中,有机溶剂为95%乙醇。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中,有机溶剂为乙酸乙酯。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤5)中,所述高效液相所选择的流动相洗脱体系为甲醇-水体系。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤5)中,甲醇-水体系中甲醇与水体的体积比为78:22。

8.权利要求1所述的二萜类衍生物或权利要求2-7任一项所述制备方法制备得到的二萜类衍生物在制备除草剂中的应用。

【技术特征摘要】

1.一种二萜类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述二萜类衍生物为syn-stemoden-18-oic acid,具有式i结构:

2.如权利要求1所述二萜类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述水稻种壳为禾本科植物水稻oryza sativa l.的种壳。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中,有机溶剂为95%乙醇。

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【专利技术属性】
技术研发人员:李建林张跨越张雪莹王安东杨敏
申请(专利权)人:南通大学
类型:发明
国别省市:

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