靶向PSMA的EuK二聚体化合物及其药用盐和应用制造技术

技术编号:39930320 阅读:32 留言:0更新日期:2024-01-08 21:46
本发明专利技术涉及药物化学、放射性药物化学和临床核医学技术领域,尤其涉及靶向PSMA的EuK二聚体化合物及其药用盐和应用。EuK二聚体化合物的结构如式(I)所示:本发明专利技术提供了一种新的靶向PSMA的EuK二聚体化合物,该类化合物与前列腺特异性膜抗原具有很高的亲和性,具有良好的体内药代动力学性质,适合用于前列腺癌诊断、分期、治疗和疗效评估。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学、放射性药物化学和临床核医学,尤其涉及靶向psma的euk二聚体化合物及其药用盐和应用。


技术介绍

1、dota(1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十六烷)是一种常用的螯合基团,可以与多种放射性核素形成稳定的配合物,在肿瘤诊断和治疗中具有重要的优势。其高稳定性、强亲和力、多功能性和生物兼容性使得dota螯合物成为诊断靶向分子和放射性核素治疗的理想选择。dota及其衍生物除了可以螯合68ga形成稳定配合物外,还可以与多种金属放射性核素形成稳定的配合物,如177lu、111in、44sc、47sc、64cu、90y、90y、225ac、213bi、149tb或212pb等。

2、68ga可通过68ge-68ga发生器获得,具有使用方便、标记简单、耗时短、效率高等优点,广泛应用于正电子显像剂,如[68ga]psma-11是第一个被fda批准的前列腺癌小分子显像剂,也是目前应用最广泛的psma显像剂之一。

3、177lu(β-发射体,半衰期为6.65天),完全通过β-发射衰变,释放低能电子并共同发射低本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种EuK二聚体化合物或其药用可接受的盐,其特征在于,所述EuK二聚体化合物的结构如式(I)所示:

2.根据权利要求1所述的EuK二聚体化合物或其药用可接受的盐,其特征在于,Z选自以下一种:

3.根据权利要求2所述的EuK二聚体化合物或其药用可接受的盐,其特征在于,M1为68Ga3+、67Ga3+、177Lu3+、44Sc3+、47Sc3+、64Cu2+、86Y3+、89Zr3+、90Y3+、111In3+、212Pb2+、212Bi3+、213Bi3+或225Ac3+放射性核素或对应的稳定同位素;M2为[Al18F]2+、68Ga3+、67Ga3+、177L...

【技术特征摘要】

1.一种euk二聚体化合物或其药用可接受的盐,其特征在于,所述euk二聚体化合物的结构如式(i)所示:

2.根据权利要求1所述的euk二聚体化合物或其药用可接受的盐,其特征在于,z选自以下一种:

3.根据权利要求2所述的euk二聚体化合物或其药用可接受的盐,其特征在于,m1为68ga3+、67ga3+、177lu3+、44sc3+、47sc3+、64cu2+、86y3+、89zr3+、90y3+、111in3+、212pb2+、212bi3+、213bi3+或225ac3+放射性核素或对应的稳定同位素;m2为[al18f]2+、68ga3+、67ga3+、177lu3+、44sc3+、47sc3+、64cu2+、86y3+、89zr3+、90y3+、111in3+、212bi3+、213bi3+或225ac3+放射性核素或对应的稳定同位素;m3为68ga3+、67ga3+或111in3+放射性核素或对应的稳定同位素。

4.根据权利要求1所述的euk二聚体化合物或其药用可接受的盐,其...

【专利技术属性】
技术研发人员:崔孟超陈义民张晓军
申请(专利权)人:北京师范大学
类型:发明
国别省市:

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