喹唑啉类糖衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种喹唑啉类糖衍生物及其制备方法和应用，可以解决现有技术存在的酪氨酸激酶抑制剂的选择抑制活性性及水溶性比较低的问题，本发明专利技术的喹唑啉类糖衍生物对喹唑啉环的糖基化方法的原料易得，合成方法简单，纯化方式简便快捷，具有较好生物活性尤其对ＥＧＦＲ具有显著的抑制活性，具有显著的抗肿瘤功效，因此此类化合物在预防或治疗肿瘤的药物方面有着广泛的前景。喹唑啉类糖衍生物的结构式为：

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学及药物合成领域，涉及一种喹唑啉类糖衍生物及其制备方法 和该衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)是一种受体酪 氨酸激酶，能够介导多条信号转导通路，将胞外信号传递到胞内，对正常细胞和肿瘤细胞 的增殖，分化和凋亡均发挥重要的调节作用。在肿瘤组织中，表皮生长因子受体也能调控 肿瘤细胞的增殖、存活、肿瘤组织新生血管形成以及肿瘤组织的侵袭和转移，且在肿瘤细 胞中存在过表达现象，通常被认为是癌症预后差的重要标志。表皮生长因子受体家族由 EGFR(Erb-Bl)、Erb_B2 (HER-2/neu)、Erb_B3和Erb_B4组成，该受体的所有上述四个成员都 可以与该家族的其它成员聚合为异源二聚体，形成信号转导复合物，该家族任何成员在肿 瘤中过度表达均可以导致协同的信号转导作用。目前，以EGFR为治疗靶点的药物主要有两类一类是阻断EGFR结合位点的单克隆 抗体类药物；另一类是以抑制EGFR的酪氨酸激酶活性为途径的小分子化合物表皮生长因 子受体酪氨酸激酶抑制剂(tyrosin本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种喹唑啉类糖衍生物，其特征在于具有以下结构式：＊＊＊式中母环结构为Ｎ－（３－氯－４－（３－氟苄氧基苯胺基）喹唑啉环，侧链为不同长度的脂肪链连接的糖环，其中ｎ为０～９的整数，ｎ＝０时表示喹唑啉母环与糖环直接相连；糖环Ｒ为Ｄ－葡萄糖基、Ｄ－半乳糖基、Ｄ－乳糖基、Ｄ－木糖基、Ｄ－果糖基、Ｄ－甘露糖基、Ｄ－阿拉伯糖基、Ｄ－吡喃核糖基、２－脱氧－Ｄ－吡喃核糖基、Ｄ－呋喃核糖基、２－脱氧－呋喃核糖基、Ｌ－鼠李糖基、Ｌ－岩藻糖基、乳糖基、麦芽糖基中的一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：江涛，陈少鹏，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：95[中国|青岛]