一种天麻素的新用途制造技术

本申请公开一种天麻素的新用途，本发明专利技术通过分析天麻素与

【技术实现步骤摘要】
一种天麻素的新用途


[0001]本申请涉及医药
，尤其涉及一种天麻素的新用途
。

技术介绍

[0002]阿尔茨海默症
(Alzheimer
’
s disease
，
AD)
是一种起病隐匿的进行性发展的神经退行性疾病，临床上以记忆障碍
、
失语
、
失用
、
失认
、
视空间技能损害
、
执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征
。
随着全球人口老龄化，
AD
的发病率呈逐年上升的趋势
。
由于缺乏有效的治疗手段，
AD
已成为继心
、
脑血管疾病和肿瘤之后第4位危害人类健康的致死性疾病
。
因此，寻找防治
AD
的有效药物已经成为生命科学中亟待解决的问题
。
[0003]AD
有两大神经病理学特征：细胞外的由
β
‑
淀粉样蛋白
(A
β
)
形成的淀粉样斑块和细胞内的由过磷酸化
tau
蛋白聚集而成的神经纤维缠结
(NFT)。
根据淀粉样蛋白的假说，
A
β
在大脑中的沉积是致使
AD
发病的主要原因，
A
β
的代谢异常会导致其生成增多，引发
tau
蛋白过度磷酸化
、
神经元损害和氧化应激等，最终导致认知功能损害
。
因此，清除大脑中的
A
β
沉积来减轻
AD
病情发展是一种重要的防治和治疗该病的策略
。
[0004]清除大脑中的
A
β
沉积同时对以
β
淀粉样蛋白沉积于颅内微血管为特点的神经系统变性疾病也有一定的缓解或治疗作用
。
[0005]天麻素
(
化学名4‑
羟甲基苯
‑
β
‑
D
吡喃葡萄糖苷，
Gastrodin)
，分子式
C
13
H
18
O7，是兰科植物天麻
(Gastrodia elata BL.)
干燥块根提取物中活性成分含量最高的单体
。
[0006]研究表明，血脑屏障中
P
‑
Glycoprotein(P
‑
gp)
的泛素化能导致
P
‑
gp
转运
A
β
40
的能力减弱，而
A
β
40
的累积则会加剧
AD
病情发展
。

技术实现思路

[0007]本专利技术所要解决的技术问题是提供一种天麻素的新用途
。
[0008]第一，天麻素或其药学上可接受的盐在制备预防
、
缓解或者治疗阿尔茨海默症和
/
或淀粉样
β
神经炎症的药物中的应用；和
/
或，天麻素或其药学上可接受的盐在预防
、
缓解或者治疗阿尔茨海默症和
/
或淀粉样
β
神经炎症的中的应用；所述阿尔茨海默症会因
A
β
40
的不断沉积导致病情加剧
。
[0009]具体为，天麻素可改善
AD
患者的空间记忆能力
、
可抑制
AD
患者
P
‑
gp
的泛素化降解，提高其表达水平
。
天麻素可减少
A
β
40
的累积而发挥抗
AD
作用
。
[0010]第二，天麻素或其药学上可接受的盐在制备抑制
P
‑
Glycoprotein
的泛素化降解或提高
P
‑
Glycoprotein
蛋白表达的产品中的应用；和
/
或，
[0011]天麻素或其药学上可接受的盐在抑制
P
‑
Glycoprotein
的泛素化降解或提高
P
‑
Glycoprotein
蛋白表达中的应用
。
[0012]第三，天麻素或其药学上可接受的盐在制备降低
A
β
40
水平的产品中的应用；和
/
或，天麻素或其药学上可接受的盐在降低
A
β
40
水平的中的应用
。
[0013]优选的，所述
P
‑
Glycoprotein、A
β
40
为体内或者体外；体内为大脑皮层
、
大脑海马
区或血浆，体外为体外细胞
。
[0014]第四，天麻素或其药学上可接受的盐在制备与
E3
泛素
‑
蛋白连接酶
FBXO15
结合的产品中的应用；和
/
或，
[0015]天麻素或其药学上可接受的盐在与
E3
泛素
‑
蛋白连接酶
FBXO15
结合中的应用
。
[0016]优选的，所述天麻素与
FBXO15
蛋白口袋的
PRO
‑
220、ARG
‑
248、LEU
‑
168、VAL
‑
369、ILE
‑
193、ILE
‑
240
氨基酸形成疏水相互作用；和
/
或，天麻素与
FBXO15
蛋白的
TYR
‑
368、ASP
‑
394、TYR
‑
392
氨基酸形成氢键相互作用
。
[0017]优选的，
E3
泛素
‑
蛋白连接酶
FBXO15
为体内或者体外的；优选的，所述体内包括大脑或者血液中；体外为
A
β
40
诱导的小鼠脑微血管内皮细胞
。
[0018]优选的，所述产品为药物
。
[0019]本专利技术通过分析天麻素与
E3
泛素连接酶
FBXO15
对接后的作用模式；研究天麻素对
A
β
40
诱导的小鼠脑微血管内皮细胞
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
天麻素或其药学上可接受的盐在制备预防
、
缓解或者治疗阿尔茨海默症和
/
或淀粉样
β
神经炎症的药物中的应用；和
/
或，天麻素或其药学上可接受的盐在预防
、
缓解或者治疗阿尔茨海默症和
/
或淀粉样
β
神经炎症的中的应用；所述阿尔茨海默症会因
A
β
40
的不断沉积导致病情加剧
。2.
天麻素或其药学上可接受的盐在制备抑制
P
‑
Glycoprotein
的泛素化降解或提高
P
‑
Glycoprotein
蛋白表达的产品中的应用；和
/
或，天麻素或其药学上可接受的盐在抑制
P
‑
Glycoprotein
的泛素化降解或提高
P
‑
Glycoprotein
蛋白表达中的应用
。3.
天麻素或其药学上可接受的盐在制备降低
A
β
40
水平的产品中的应用；和
/
或，天麻素或其药学上可接受的盐在降低
A
β
40
水平的中的应用
。4.
根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述
P
‑
Glycoprotein、A
β
40
为体内或者体外；体内为大脑皮层
、

【专利技术属性】
技术研发人员：朱成豪，孙志蓉，王尚涛，王彦珺，马思宇，
申请(专利权)人：北京中医药大学，
类型：发明
国别省市：