含羟基有机物制备四价铂药物的方法技术

本发明专利技术公开了一种含羟基有机物制备四价铂药物的方法

【技术实现步骤摘要】
含羟基有机物制备四价铂药物的方法、四价铂药物及其应用


[0001]本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及一种含羟基有机物制备四价铂药物的方法
、
四价铂药物及其应用
。

技术介绍

[0002]铂类药物如顺铂
、
卡铂和奥沙利铂是临床上广泛使用的一线抗肿瘤药物
。
铂类药物进入细胞后在细胞内水解，然后结合
DNA
造成
DNA
损伤从而抑制细胞内
DNA
复制和转录杀死肿瘤细胞
。
铂药作用机制对健康的细胞缺少选择性，因此其杀灭肿瘤细胞的同时对健康组织也造成严重损伤，具有高的剂量依赖的毒副作用
。
此外，铂药的天然和获得性耐药，较窄的治疗谱和缺少抑制肿瘤转移活性都限制了其临床疗效
。
通过将传统的二价铂类药物
(
顺铂
、
卡铂
、
奥沙利铂等
)
氧化得到四价铂前药并进一步在四价铂前药中的轴向偶联功能化的有机小分子，来实现调控药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种含羟基有机物制备四价铂药物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将溶解后的四价铂前药和含羟基有机物混合，在碱性条件下偶联得到所述四价铂药物；其中，所述四价铂前药含有易离去基团
。2.
根据权利要求1所述含羟基有机物制备四价铂药物的方法，其特征在于，所述易离去基团包括氟离子
、
氯离子
、
溴离子
、
碘离子
、
含有
‑
F
的官能团以及含有
‑
Cl
的官能团，所述含有
‑
F
的官能团包括三氟乙酸根；和
/
或，所述含羟基有机物包括醇类有机物
、
含羟基的抗肿瘤药物和含羟基的抗病毒药物中的至少一种
。3.
根据权利要求2所述含羟基有机物制备四价铂药物的方法，其特征在于，所述醇类有机物包括乙醇
、
异丙醇
、3
‑
丁烯
‑1‑
醇
、3
‑
丁炔
‑1‑
醇和苯甲醇中的至少一种；和
/
或，所述含羟基的抗肿瘤药物包括羟基喜树碱
。4.
根据权利要求1至3任一所述含羟基有机物制备四价铂药物的方法，其特征在于，所述四价铂前药包括具有以下结构通式
(Ⅰ)
：其中，所述结构通式
(Ⅰ)
中的
R
包括所述易离去基团；和
/
或，所述结构通式
(Ⅰ)
中的
L
包括非离去基团；和
/
或，所述结构通式
(Ⅰ)
中的
X
包括离去基团；和
/
或，所述结构通式
(Ⅰ)
中的
Y
包括易离去基团
、
羟基
、
‑
Cl、
羧酸根
。5.
根据权利要求4所述含羟基有机物制备四价铂药物的方法，其特征在于，所述非离去基团包括氨基和环己二胺；和
/
或，所述离去基团包括氯离子
、<...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志刚，
申请(专利权)人：深圳大学，
类型：发明
国别省市：