华泽兰总苯并呋喃提取物的制备方法及其抗抑郁应用技术

本发明专利技术涉及华泽兰总苯并呋喃提取物的制备方法及其抗抑郁应用

【技术实现步骤摘要】
华泽兰总苯并呋喃提取物的制备方法及其抗抑郁应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种中药提取物华泽兰总苯并呋喃提取物的制备方法及其在治疗抑郁症中的用途
。

技术介绍

[0002]抑郁障碍是一种以情绪低落
、
丧失愉悦感为主要特征，伴认知
、
行为或植物神经症状，显著影响个体功能的精神障碍，是严重威胁人类心身健康的一种精神疾病，具有高患病率
、
高致残率
、
高自杀率
、
高复发率的特点
。
流行病学调查显示，我国抑郁障碍年患病率为
3.6
％，终生患病率为
6.8
％
。
此外，新型冠状病毒感染的大流行使全球重度抑郁障碍病例增加
27.6
％，预计
2030
年，抑郁障碍将超过肿瘤和心脑血管疾病成为全球第一大疾病负担
。
[0003]目前抑郁障碍的治疗手段有限，约
30
％～
40
％的患者因对现有单胺类抗抑郁药不敏感而成为难治性抑郁，且单胺类抗抑郁药存在起效缓慢
、
存在残留症状
、
不良反应较多
、
需长期用药等不足，而新型快速抗抑郁药也存在药物成瘾和神经毒性的问题，治疗面临新的困境
。
在中医情志病中，抑郁障碍属于“郁病”范畴
。(
中国中西医结合杂志
.2023.43(5):527
‑
540.)。2022
年9月我国发布的
《
中成药治疗抑郁障碍临床应用指南
》
表示，辩证使用中成药圣
·
约翰草提取物片
(
路优泰
)、
巴戟天寡糖胶囊
、
舒肝解郁胶囊
、
乌灵胶囊
、
逍遥丸
、
舒肝颗粒治疗抑郁障碍可以起到撤减抗抑郁药的作用
。
可以看出，来源于中药的抗抑郁药物已被大众所接受，已成为治疗抑郁障碍的新趋势
。
所以，从中草药中寻找天然的抗抑郁药物前景广阔
。
[0004]华泽兰
Eupatorium chinense
系菊科泽兰属植物，又名多须公
、
土牛膝
、
六月雪等
。
主要分布于湖北
、
湖南
、
广东等地，为鄂西
、
湘西土家族常用草药，具有清热解毒，疏肝活血之功效
。
本课题组长期致力于华泽兰化学成分及其药理活性研究，发现其主成分为苯并呋喃类成分，经过不断的工艺优化，本专利技术通过溶剂提取
、
活性炭脱色
、
大孔吸附柱色谱分离步骤得到一种华泽兰植物的总苯并呋喃提取物，分离得到其中的3个苯并呋喃类主成分
(
化合物1～
3)
，以3个苯并呋喃类主成分为指标，
HPLC
方法测定华泽兰总苯并呋喃的含量为
86
％以上，查阅文献，发现尚无关于华泽兰总苯并呋喃富集的报道
。
本专利技术以皮质酮损伤分化型
PC12
细胞为体外抑郁模型，评价了华泽兰总苯并呋喃提取物的
PC12
细胞保护活性
。
本专利技术还采用经典的抗抑郁模型方法，即慢性不可预知温和应激
(CUMS)
模型，对小鼠进行抑郁造模，该方法与人抑郁症发病原因机理相似，在药物筛选及药物机制研究方面应用广泛
。
本专利技术所述华泽兰总苯并呋喃提取物经小鼠的糖水偏好度
、
悬尾测试
、
高架十字迷宫测试
、
强迫游泳测试
、
旷场实验等行为学数据分析
。
该提取物的抗抑郁效果显著，具有良好的治疗抑郁症功效，有望开发成为新的抗抑郁天然药物
。
本专利技术专利公开了该提取物的制备方法及其治疗抑郁症的用途
。

技术实现思路

[0005]本专利技术的第一目的在于提供华泽兰总苯并呋喃提取物的制备方法，第二目的在于
提供华泽兰苯并呋喃提取物及其体外抗抑郁细胞模型实验结果，第三目的在于提供华泽兰总苯并呋喃提取物的体内抗抑郁动物模型实验结果
。
[0006]一种华泽兰中药提取物，该提取物含有华泽兰苯并呋喃类化合物
(Euparone)
，
HPLC
测定总苯并呋喃重量百分比为
86
％以上，结构式为
[0007]一种华泽兰总苯并呋喃的制备方法，其特征在于，具体步骤包括如下：
A、
溶剂提取：将华泽兰的根粉碎后用溶剂加热回流提取后，经过滤
、
减压浓缩成浸膏
a
；
B、
活性炭脱色：浸膏
a
用水溶解后使用活性炭色谱柱脱色
、
水洗除杂
、
醇洗，收集馏分，减压浓缩成浸膏
b
；
C、
大孔吸附柱色谱分离：浸膏
b
加水溶解，上大孔吸附树脂层析柱，水洗除杂后醇洗，合并有机相，减压浓缩
、
干燥，即为华泽兰苯并呋喃；所述
A
步骤的溶剂为
95
％甲醇水
。
[0008]所述
B
步骤的醇洗中所用的醇为
90
％
‑
95
％乙醇水
。
[0009]所述
C
步骤的醇洗中所用的醇为
90
％
‑
95
％乙醇水
。
[0010]本专利技术将所述的化合物在制备治疗抑郁症的药物上的应用
。
[0011]所述的治疗抑郁症的药物的剂型选自液体制剂
、
固体制剂
、
喷剂或者气雾剂中的任意一种
。
[0012]本专利技术的另一技术方案是将所述的化合物在制备抑制皮质酮损伤所致的
PC12
细胞损伤的药物上的应用
。
[0013]在具体实验中，将所得到的华泽兰苯并呋喃提取物以皮质酮损伤分化型
PC12
细胞为体外抑郁模型，测定它们的细胞保护活性
。
[0014]本专利技术的优点体现在：
1、
本专利技术公开了华泽兰总苯并呋喃提取物的制备方法，提取物经溶剂提取
、
活性炭脱色
、
大孔吸附柱色谱分离步骤得到，该分离方法简单有效
、
富集程度高，含量可达
86
％以上，可适用于工业化生产
。2、
本专利技术以皮质酮损伤分化型本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种华泽兰中药提取物，其特征在于：该提取物含有华泽兰苯并呋喃类化合物（
Euparone
），
HPLC
测定总苯并呋喃重量百分比为
86%
以上，结构式为
。2.
一种权利要求1所述华泽兰总苯并呋喃的制备方法，其特征在于，具体步骤包括如下：
A、
溶剂提取：将华泽兰的根粉碎后用溶剂加热回流提取后，经过滤
、
减压浓缩成浸膏
a
；
B、
活性炭脱色：浸膏
a
用水溶解后使用活性炭色谱柱脱色
、
水洗除杂
、
醇洗，收集馏分，减压浓缩成浸膏
b
；
C、
大孔吸附柱色谱分离：浸膏
b
加水溶解，上大孔吸附树脂层析柱，水洗除杂后醇洗，合并有机相，减压浓缩
、
干燥，即为华泽兰苯并呋喃
。3.
...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘呈雄，杨慧姝，覃强素，白怡凡，
申请(专利权)人：三峡大学，
类型：发明
国别省市：