对中枢神经系统具有药理活性的化合物的制备方法技术方案

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及制备具有以上所示的式（Ⅰ）的嘧啶化合物或它的酸加成盐方法。式中：Ｒ↓［１］是ＮＨ↓［２］，Ｎ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）氨基或Ｎ，Ｎ－二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）氨基；Ｒ↓［２］是氨基；Ｒ↓［３］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，三氟甲基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）硫代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基），或其中的Ｘ是羟基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，苯氧基或苄氧基或卤素的ＣＨ↓［２］Ｘ基；Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］分别是卤素；Ｒ↓［６］是氢，卤素，硝基或氨基；以及Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］两者都是氢。本发明专利技术的方法所制备的化合物可应用于治疗其谷氨酸释放受影响的哺乳动物的中枢神经系统疾病的失调症。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于治疗中枢神经系统(CNS)疾病和失调，如预防大脑局部缺血损伤的嘧啶类化合物，涉及含有它们的药物组合物，涉及它们在治疗这类失调中的应用，并涉及制备它们的方法。谷氨酸是一种可作为神经传递质的刺激性氨基酸。但是，当其细胞外的浓度足够高时，谷氨酸就作为强的神经毒素，能够杀死中枢神经系统中的神经元(Rothman和Olney(1986)Prog.Brain.Res.，63，69)。谷氨酸的神经中毒效应和许多中枢神经系统失调和疾病症状，包括大脑局部缺血损伤、癫痫和慢性神经变性失调，如早老性痴呆、运动原系统失调、和亨廷顿舞蹈病有关(MeldrumClinicalScience(1985)68，113～122)。此外，谷氨酸和其它神经病学的失调，如躁狂抑郁症、抑郁症、精神分裂症、高压神经病学综合症、慢性疼痛、三叉神经病和偏头痛有关。在欧洲专利申请No.21121中公开了一组3，5-二氨基-6-(取代苯基)-1，2，4-三嗪，它们具有治疗中枢神经失调，例如治疗癫痫的活性。该申请中所述的一个化合物，3，5-二氨基-6-(2，3-二氯苯基)-1，2，4-三嗪(lamotrigine本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备如下所示的式（Ⅰ）的一种嘧啶化合物或它的酸加成盐的方法＊＊＊ （Ⅰ）式中：Ｒ↓［１］是ＮＨ↓［２］，Ｎ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）氨基或Ｎ，Ｎ－二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）氨基；Ｒ↓［２］是氨基；Ｒ↓［３］是 氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，三氟甲基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）硫代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基），其中Ｘ是羟基Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，苯氧基 或苄氧基或卤素的ＣＨ↓［２］Ｘ基；Ｒ↓［４］，Ｒ↓［５］分别是卤素；Ｒ↓［...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：AA米勒，MS诺布斯，RM海德，MJ利奇，
申请(专利权)人：惠尔康基金会集团公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]