一种通过氢解反应生产多肽混合物的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸组成的用于治疗多发性硬化症的多肽醋酸盐的混合物的改进方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种生产多肽混合物的方法，具体涉及一种通过氢解反应生产 多肽混合物的方法。
技术介绍
醋酸格拉替雷(Glatirainer acetate, GA)是一种被批准用于治疗多发 性硬化症(multiple sclerosis, MS)的多肽混合物。C0PAX0NE⑧是含有醋酸 格拉替雷为活性成分的药物组合物的商品名，它含有合成多肽的醋酸盐，这些 合成多肽醋酸盐含有4种天然氨基酸:L-谷氨酸、L一丙氨酸、L—酪氨酸和L 一赖氨酸，它们各自的摩尔数为0.141， 0.427， 0. 095和0.338。醋酸格拉替 雷的平均分子量范围是4700-11000道尔顿。化学上，醋酸格拉替雷是含有L 一丙氨酸、L一酪氨酸、L一赖氨酸的L-谷氨酸聚合物醋酸盐，它的结构式如下 (Glu，Ala，Lys, Tyr) x CH3C00H (C5H9N(V C3H7N02' C6H14N202 GHuNCQx'XC2H4O2CAS — 147245-92-9("Copaxone", Physician's Desk Reference, (2000 ) ， Medical Economi本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备多肽醋酸盐混合物的方法，每种多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸组成，其中，该混合物具有目的峰分子量，包含下列步骤：ａ）用０．０１重量％－２０重量％的引发剂、在合适温度条件下，酪氨酸、丙氨酸、谷氨酸γ－苄酯和三氟乙酰赖氨酸的Ｎ－羧酸酐聚合适当的时间，生成受保护的多肽混合物，该多肽混合物的无保护形式具有第一峰分子量；ｂ）通过使多肽与氢解催化剂和氢气接触，脱去受保护的多肽混合物的苄基保护基，生成三氟乙酰基保护的多肽混合物，该多肽混合物的无保护形式具有第一峰分子量；ｃ）通过使多肽与有机碱溶液反应，脱去三氟乙酰保护的多肽混合物的的三氟乙酰保护基，生成多肽混合物，该多肽混合物的无保护形式具有第...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：本泽恩道里兹凯，
申请(专利权)人：泰华制药工业有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[以色列]