【技术实现步骤摘要】
EPPT肽
‑
逆磷脂、EPPT肽靶向的紫杉醇逆磷脂脂质体制剂及制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及生物医药
,尤其涉及
EPPT
肽
‑
逆磷脂
、EPPT
肽靶向的紫杉醇逆磷脂脂质体制剂及制备方法和应用
。
技术介绍
[0002]乳腺癌具有发展迅速
、
致死率高的特点,是一种常见的妇科肿瘤
。
紫杉醇是一种紫杉烷类化合物,具有较强的抗恶性肿瘤的效果,目前已被广泛用于治疗乳腺癌
。
目前紫杉醇注射液中所用的载体多为聚氧乙烯蓖麻油,易导致过敏反应,影响其药效及安全性
。
[0003]靶向给药系统是指将药物最大限度地输送至靶器官或者靶细胞,从而减小对非靶器官以及非靶细胞的影响,达到降低全身毒副作用
、
提高疗效的目的
。
目前现有技术中靶向给药系统包括物理化学靶向制剂
、
被动靶向制剂
、
主动靶向制剂以及双重和多重靶 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
一种
EPPT
肽
‑
逆磷脂,具有式
I
所示结构:
2.
权利要求1所述
EPPT
肽
‑
逆磷脂的制备方法,包括以下步骤:将羧基
‑
逆磷脂
、EPPT
肽
、N
‑
羟基琥珀酰亚胺
、1
‑
(3
‑
二甲基氨基丙基
)
‑3‑
乙基碳二亚胺与水混合,进行缩合反应,得到具有式
I
所示结构的
EPPT
肽
‑
逆磷脂;所述羧基
‑
逆磷脂具有式
A
所示结构:所述
EPPT
肽的氨基酸序列如
SEQ ID NO.1
所示
。3.
根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述缩合反应的温度为
15
~
35℃
,时间为
20
~
28h。4.
一种
EPPT
肽靶向的紫杉醇逆磷脂脂质体制剂,其特征在于,包括以下制备原料:紫杉醇
0.01
~
0.5wt
%,逆磷脂
0.1
~
2.0wt
%,
EPPT
肽
‑
逆磷脂
0.01
~
0.5wt
%,胆固醇
0.05
~
1.0wt
%,糖
0.1
~
10wt
%,缓冲剂
0.1
~
10wt
%,余量为水;所述
EPPT
肽
‑
逆磷脂为权利要求1所述
EPPT
肽
‑
逆磷脂或权利要求2或3所述制备方法制备得到的
EPPT
肽
‑
逆磷脂
。5.
根据权利要求4所述的
EPPT
肽靶向的紫杉醇逆磷脂脂质体制剂,其特征在于,所述糖包括蔗糖和
/
或葡萄糖;所述缓冲剂包括组...
【专利技术属性】
技术研发人员:李晟冉,于喜飞,朱广山,黄宇彬,
申请(专利权)人:东北师范大学,
类型:发明
国别省市:
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