聚制造技术

一种由围绕芯的聚合物壳组成的胶囊，所述芯包含有机化合物，所述聚合物壳包含聚

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】聚(氨基酸)基胶囊


[0001]本专利技术的一个目的为提供一种聚
(
氨基酸
)
基胶囊
。
本专利技术的另一目的为提供一种用于制备聚
(
氨基酸
)
基胶囊的合成方法
。

技术介绍

[0002]聚合物的生物可降解性在一整个系列应用中为一个日益增长的需求，尤其是那些具有聚合物最终进入环境中的风险的应用
。
因此，越来越多的生物基方法出现于不同的

。
包封为一种非常有前途的技术，用于不同化学品
(
例如生物活性产品或香料
)
的控制释放，用于保护水性制剂中的水解敏感化合物以及用于分离单一流体制剂中的反应性
。
此外，生命科学
、
农用化学品和化妆品为包封的主要应用领域，其中包封的化学物质在环境中释放或与生物环境接触是不可避免的
。
因此，生物可降解性和生物相容性将成为所有这些应用的绝对要求
。
[0003]纳米胶囊和微胶囊可使用化学和物理方法两者制备
。
包封方法包括复合凝聚
、
脂质体形成
、
喷雾干燥和沉淀以及聚合方法
。
对于技术应用，界面聚合为一种特别优选的技术，
Zhang Y.
和
Rochefort D.
[0004](Journal ofMicroencapsulation,29(7),636
‑
649(2012)
以及
Sala
ü
n F.(
在
Encapsulation Nanotechnologies,Vikas Mittal(ed.),
第5章
,137
‑
173(Scrivener Publishing LLC(2013)
中
)
对此进行了综述
。
[0005]聚合方法为特别优选的，因为它们允许在设计胶囊时进行最高控制
。
更优选地，界面聚合和最优选地界面缩聚用于制备用于技术应用的胶囊
。
在界面聚合中，聚合发生在水包油乳液中油滴的界面处或油包水乳液中水滴的界面处
。
在界面缩聚中，两种反应物在乳液液滴的界面处相遇并迅速反应
。
[0006]通常，界面聚合需要亲油相在水性连续相中的分散，反之亦然
。
典型地，每个相含有至少一种溶解的单体
(
第一壳组分
)
，其能够与溶解于另一相中的另一种单体
(
第二壳组分
)
反应
。
在聚合后，形成不可溶于水相和亲油相两者中的聚合物
。
结果，形成的聚合物具有在亲油相和水相的界面处沉淀的趋势，特此在分散相周围形成壳，其在进一步聚合后生长
。
[0007]现有技术中已知的界面聚合技术依赖于经常基于石油化学产品的合成单体的聚合，导致一般地选自聚酰胺
、
聚脲
、
聚氨酯
、
聚酯
、
聚碳酸酯或其组合的壳体化学物质
。
醛和其他单体比如三聚氰胺或尿素的缩聚产物也在文献中很好地记载
。
然而，通常所有这种壳化学物质会导致不可降解的或几乎不可降解的聚合物
。
[0008]聚
(
氨基酸
)
为一类众所周知的生物相容的和生物可降解的聚合物，并且为生物相容的微胶囊和纳米胶囊设计的一类优选的壳聚合物
。
然而，如上所述的经典界面缩聚不适合作为用于制备聚
(
氨基酸
)
基胶囊的制备方法
。
[0009]可通过
N
‑
羧基
‑
酸酐单体
(NCA)
在非均相水
‑
溶剂系统中的聚合来制备聚
(
氨基酸
)。Wang
等人
(Journal of Biomedical Research Part B:Applied Biomaterials,89B(1),45
‑
54(2009))
描述了从酰化壳聚糖作为
NCA
在非均相水
‑
溶剂混合物中接枝聚合的引
发剂开始制备糖肽微球
。
使用
L
‑
亮氨酸作为氨基酸制备所公开的微球
。
球的粒度为几十微米至多达几百微米并且不含特定的芯材料
。
[0010]Jacobs
等人公开了在非均相水
‑
溶剂混合物中使用
NCA
的细乳液聚合
(J.Am.Soc.,141,12522
‑
12526(2019))。
粒度在
200nm
的范围内
。
然而，颗粒不含芯材料
。
观察到由于颗粒二级结构所致的颗粒变形
。
[0011]在许多方法中，含有聚
(
氨基酸
)
嵌段的两亲性嵌段共聚物为单独地制备的，并组装成胶束样胶囊或使用凝聚型方法转移到胶囊中
。
两亲性嵌段共聚物自组装成胶束可容纳芯材料
。
胶束基胶囊具有比具有聚合物壳的胶囊弱得多的壳的缺点
。
在许多系统中，因此需要胶束系统的壳的交联
。
[0012]WO96/40279
公开了经两亲性聚氨基酸嵌段共聚物的空化来产生微球
。
只有对于具有一定疏水
‑
亲水平衡的嵌段共聚物才能实现稳定的微球，因此大大地限制合适氨基酸聚合物的数量
。
[0013]在文献中，例如
Jianxun Ding
在
Nanotechnology 22(2011)494012
中，已经记载了不同的嵌段共聚物基胶束作为包封技术
。
然而，这种方法需要单独合成两亲性嵌段共聚物的第一步骤，需要对其进行彻底控制并针对需要包封的化合物或官能度进行调整
。
在第二步骤中，在液体介质中形成胶束
。
对于待包封的每种不同官能度必须重复这一过程
。
由于其性质，胶束方法易于受到不同工艺条件
(
水性介质的
pH、
离子强度
……
)
的影响，限制工业化的范围
。
[0014]胶束样胶囊主要地需要液体介质来保持其球形结构，比如将芯材料保持在胶束内部
。
因此，在干燥状态下分离胶束为非常困难或不可能的...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种由围绕芯的聚合物壳组成的胶囊，所述芯包含有机化合物，所述聚合物壳包含聚
(
氨基酸
)
并且可通过根据一般结构
I
的
N
‑
羧基
‑
酸酐单体的界面聚合获得，其中
n
表示0或
1R1、R2和
R3选自氢
、
取代或未取代的烷基
、
取代或未取代的烯基
、
取代或未取代的炔基
、
取代或未取代的芳烷基
、
取代或未取代的烷芳基和取代或未取代的芳基或杂芳基
R1、R2和
R3可表示形成5‑8元环的必需原子
。2.
根据权利要求1所述的胶囊，其中所述有机化合物具有表示为
log K
ow
为
0.3
或更多的辛醇
‑
水分配系数
。3.
根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中所述有机化合物选自海洋油
、
植物油
、
精油
、
香料
、
调味料
、
驱虫剂
、
阻燃剂
、
活性药用成分和农用化学品
。4.
根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其进一步具有
0.07
μ
m
‑5μ
m
的平均粒度
。5.
根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中所述聚合物壳包含交联剂
。6.
根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中所述聚合物壳包含选自羧酸或其盐
、
磺酸或其盐
、
磷酸酯或其盐
、
膦酸或其盐
、
质子化胺
、
质子化含氮杂芳族化合物
、
季铵化叔胺
、N
‑
季铵化杂芳族基团
、
锍和鏻的分散基团
。7.
根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中所述聚
(
氨基酸
)
包含
L
‑
氨基酸和
D
‑
氨基酸
。8.
根据权利要求3所述的胶囊，其中所述有机化合物选自抗癌药物
、
疫苗
、
肽
、
蛋白和声敏剂
。9.
一种包含如权利要求8中所述的胶囊和药用载体或赋形剂的药物组合物
。10.
一种包含如权利要求1‑7中定义的胶囊的消费品，其中所述消费品选自香波
、
护发素
、
冲洗型护发剂
、
毛发清新剂
、
毛发定型剂或发型助剂
、
头发漂白剂
、
染发剂或染色剂
、
肥皂
、
沐浴露
、
化妆品制剂
、
全能清洁剂
、
浴室清洁剂
、
地板清洁剂
、
窗户清洁剂
、
浴用棉纸
、
纸巾
、
一次性清洁湿巾
、
尿布疹乳霜或膏剂
、
婴儿爽身粉
、
尿布
、
围嘴
、
婴儿湿巾
、
口腔护理产品
、
牙膏
、
漱口剂
、
牙齿增白剂
、<...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：爱克发格法特公司，
类型：发明
国别省市：