【技术实现步骤摘要】
一种三氟甲硫化氮杂
‑
8/9元环化合物的制备方法
[0001]本专利技术属于有机合成领域,尤其涉及一种三氟甲硫化氮杂
‑
8/9
元环化合物的制备方法
。
技术介绍
[0002]三氟甲硫基
(SCF3)
是一种特殊的含氟基团,由于其高电负性
、
亲脂性和代谢稳定性,在药物化学和材料科学中引起了广泛关注
。
将
SCF3引入有机分子将显著改善母体分子的物理
、
化学和生理特性
。
通常,
AgSCF3参与的串联环化反应是制备多种含
SCF3杂环的有力策略
。
据我们所知,近年来在该领域已发表了
50
多篇文献
。
但研究内容主要涉及5元和6元杂环的构建,对含
SCF3的中环化合物的制备探索较少
。
[0003][0004]众所周知,中环化合物,尤其是8元和9元环化合物,在生命科学
、
医学
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
三氟甲硫化氮杂
‑
8/9
元环化合物的制备方法,其特征在于不同碳链的二烯化合物与
AgSCF3按照摩尔比 1:1~2
于溶剂中混合,同时添加
K2S2O8和
HMPA
,摩尔量分别为不同碳链的二烯化合物的1‑2倍,然后在
0℃
‑
100℃
下反应2‑
24
小时,即得三氟甲硫化氮杂
‑
8/9
元环化合物;所述溶剂选自乙腈
。2.
根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述反应温度为
20℃
至
80℃。3.
根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述不同碳链的二烯化合物选自:
N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑4‑
methyl
‑
N
‑
(2
‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)benzenesulfonamide;N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑
N
‑
(4
‑
fluoro
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)
‑4‑
methylbenzenesulfonamide;N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑
N
‑
(4
‑
chloro
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)
‑4‑
methylbenzenesulfonamide;N
‑
(4
‑
bromo
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)
‑
N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑4‑
methylbenzenesulfonamide;N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑4‑
methyl
‑
N
‑
(4
‑
methyl
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)benzenesulfonamide;N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑
N
‑
(4
‑
methoxy
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)
‑4‑
methylbenzenesulfonamide;N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑4‑
methyl
‑
N
‑
(5
‑
methyl
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)benzenesulfonamide;N
‑
(5
‑
bromo
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)
‑
N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑4‑
methylbenzenesulfonamide;N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑
N
‑
(3
‑
fluoro
‑2‑
(1
‑
phenylvinyl)phenyl)
‑4‑
methylbenzenesulfonamide;N
‑
(but
‑3‑
en
‑1‑
yl)
‑
N
‑
(2
‑
(1
‑
(4
‑
fluorophenyl)vinyl)phenyl)
‑4‑
...
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