一种比伐芦定杂质的合成方法技术

本发明专利技术公开一种比伐芦定杂质的合成方法，属于多肽合成技术领域

【技术实现步骤摘要】
一种比伐芦定杂质的合成方法


[0001]本专利技术涉及一种多肽药物合成领域，是一种人工合成的抗凝血药物，是水蛭素
20
肽类似物的杂质合成方法
。

技术介绍

[0002]比伐芦定是一种人工合成的抗凝血药物，是水蛭素的
20
肽类似物，于
2000
年获准在美国上市
。
比伐芦定能与凝血酶催化位点和阴离子外结合位点发生特异性结合，直接抑制凝血酶的活性，从而抑制凝血酶所催化和诱导的反应，其作用是可逆的
。
与普通肝素不同，比伐芦定不需要辅因子来协助其发挥抗凝特性，比伐芦定靶向抑制凝血酶
(
血小板激动剂
)
，从而有效降低血小板反应性， 这是一种对接受皮冠状动脉介入治疗的患者非常有益的生物学特性
。
比伐芦定主要作为抗凝剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗
(PCI)。
比伐芦定上市剂型为粉针剂，商品名
Angiomax
，规格
250mg。
[0003]比伐芦定在其生本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种比伐芦定杂质的合成方法，其特征在于：比伐芦定杂质的序列为：
H
‑
D
‑
Phe
‑
Pro
‑
Arg
‑
Pro
‑
Gly
‑
Gly
‑
Gly
‑
Gly
‑
Asp
‑
Gly
‑
Asp
‑
Phe
‑
Glu
‑
Glu
‑
Ile
‑
Pro
‑
Glu
‑
Glu
‑
Tyr
‑
Leu
‑
OH
；采用通过固相合成法，选择
2% DBU/DMF
作为脱保护试剂，从碳端到氮端依次按照顺序偶联比伐芦定杂质氨基酸，其中
12
位选择
Fmoc
‑
Asp(OAll)
‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨启萌，周奕，
申请(专利权)人：江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：