一种含三唑啉酮结构的化合物及其应用以及一种除草剂制造技术

本发明专利技术涉及农药新化合物技术领域，公开了一种含三唑啉酮结构的化合物及其应用以及一种除草剂

【技术实现步骤摘要】
一种含三唑啉酮结构的化合物及其应用以及一种除草剂


[0001]本专利技术涉及农药新化合物
，具体涉及一种含三唑啉酮结构的化合物及其应用以及一种除草剂
。

技术介绍

[0002]原卟啉原氧化酶
(PPO
，
EC 1.3.3.4)
是一种重要的除草剂靶标
。
它是叶绿素和亚铁血红素生物合成步骤中的最后一个共同酶，广泛存在于各种生物体内，能催化原卟啉原
IX
氧化生成原卟啉
IX。
[0003]在植物体内，原卟啉
IX
是合成叶绿素的重要物质，如果植物体内
PPO
酶被抑制，将会造成底物原卟啉原
IX
的迅速积累，并且渗透出来进入胞质中被氧化，产生高浓度的原卟啉
IX
，在光照和氧气的作用下，生成单线态氧，在单线态氧的作用下细胞膜发生过氧化反应而遭到破坏，从而引起细胞死亡，最终导致植物叶片白化而死亡
。
[0004]以
PPO
为靶标的除草剂作用机制独特，产生抗性的速度缓慢，同时又具有广谱的除草活性，能防治多种杂草和抗性杂草
。
[0005]PPO
抑制剂类除草剂已成为当前最重要的一类草剂品质，是各大农药公司研究的热点
。
[0006]截止目前，已经有九大类共
30
个
PPO
抑制剂类除草剂成功上市
。
[0007]在近五十年来
PPO<br/>抑制剂的广泛使用中，研究者发现以
PPO
为靶标的除草剂具有广谱高效
、
低毒
、
低残留
、
对环境友好
、
作物安全性高的特点，更令人欣喜的是，该类除草剂特异性的对多种抗性杂草具有优异的防效，可用来防除已经对草甘膦和
ALS
抑制剂类除草剂产生抗性的杂草
。
[0008]1990
年，
WO9002120A1
公开了一种三唑啉酮类
PPO
抑制剂，其代表性物质的结构式如下，该物质
(
商品名：唑草酮
)
主要用于防治谷物田等中的阔叶杂草
。
[0009][0010]但是，该物质必须在高用量下才能具有相对较好的药效，但这导致其安全性显著降低
。
[0011]因此，创制出活性更高
、
安全性更好的绿色超高效新型
PPO
抑制剂类除草剂成为了各大农药公司和科研院所研究的热点之一
。

技术实现思路

[0012]本专利技术的目的是为了提供一种新型的具有高除草活性的三唑啉酮类化合物
。
[0013]为了实现上述目的，本专利技术的第一方面提供一种含三唑啉酮结构的化合物或其农业化学上可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物，或其对映异构体
、
光学活性形式的衍生物，该化合
物具有式
(I)
所示的结构，
[0014]式
(I)
：
[0015]其中，在式
(I)
中，
R
选自
H、C1‑6的烷基
、
取代或未取代的
C2‑6的烯基
、
取代或未取代的
C2‑6的炔基
。
[0016]本专利技术的第二方面提供前述第一方面所述的含三唑啉酮结构的化合物或其农业化学上可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物，或其对映异构体
、
光学活性形式的衍生物作为
PPO
抑制剂的应用
。
[0017]本专利技术的第三方面提供前述第一方面所述的含三唑啉酮结构的化合物或其农业化学上可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物，或其对映异构体
、
光学活性形式的衍生物在防治杂草中的应用
。
[0018]本专利技术的第四方面提供一种除草剂，该除草剂中由活性成分和辅料组成，所述活性成分包括前述第一方面所述的化合物或其农业化学上可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物，或其对映异构体
、
光学活性形式的衍生物中的至少一种
。
具体实施方式
[0019]在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值
。
对于数值范围来说，各个范围的端点值之间
、
各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开
。
[0020]以下对本文中涉及的术语进行解释，在没有相反说明的情况下，以下术语解释对本文中的全部相同或者相似术语适应相同的解释
。
[0021]“C1‑6的烷基”表示碳原子总数为1‑6的直链或支链烷基，例如碳原子数可以为
1、2、3、4、5、6
，包括但不限于甲基
、
乙基
、
正丙基
、
异丙基
、
正丁基
、
异丁基
、
叔丁基
、
正戊基
、
异戊基
、
正己基等
。“C1‑4烷基”具有与此类似的定义
。
[0022]“C2‑6的烯基”表示碳原子总数为2‑6的直链或支链烯基，例如碳原子数可以为
2、3、4、5、6
，包括但不限于烯丙基
、
丙烯基
、1
‑
丁烯基
、2
‑
丁烯基
。“C2‑4的烯基”具有与此类似的定义
。
[0023]“C2‑6的炔基”表示碳原子总数为2‑6的直链或支链炔基，例如碳原子数可以为
2、3、4、5、6
，包括但不限于炔丙基
、
丙炔基
、1
‑
丁炔基
、2
‑
丁炔基
。“C2‑4的炔基”具有与此类似的定义
。
[0024]HATU
为2‑
(7
‑
氮杂苯并三氮唑
)
‑
N,N,N
′
,N
′‑
四甲基脲六氟磷酸酯；
[0025]HBTU
为
O
‑
苯并三氮唑
‑
四甲基脲六氟磷酸酯；
[0026]EDCI
为1‑
(3
‑
二甲氨基丙基
)
‑3‑
乙基碳二亚胺盐酸盐；
[本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种含三唑啉酮结构的化合物或其农业化学上可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物，或其对映异构体
、
光学活性形式的衍生物，其特征在于，该化合物具有式
(I)
所示的结构，式
(I)
：其中，在式
(I)
中，
R
选自
H、C1‑6的烷基
、
取代或未取代的
C2‑6的烯基
、
取代或未取代的
C2‑6的炔基
。2.
根据权利要求1所述的化合物，其中，在式
(I)
中，
R
选自
H、C1‑4的烷基
、
取代或未取代的
C2‑4的烯基
、
取代或未取代的
C2‑4的炔基
。3.
根据权利要求1或2所述的化合物，其中，式
(I)
所示的化合物选自以下中的任意一种：化合物1：化合物2：化合物3：化合物4：化合物5：化合物6：
4.
权利要求1‑3中任意一项所述的含三唑啉酮结构的化合物或其农业化学上可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物，或其对映异构体
、
光学活性形式的衍生物作为
PPO
抑制剂的应用
。5.
权利要求1‑3中任意一项所述的含三唑啉酮结构的化合物或其农业化学上可接受的盐
、
水合物
、
溶剂化物，或其对映异构体
、
光学活性形式的衍生物在防治杂草中的应用
。6.
根据权利要求5所述的应用，...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨光富，郑佰峰，
申请(专利权)人：武汉智汇农耀科技有限公司，
类型：发明
国别省市：