【技术实现步骤摘要】
一种具有三嗪侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术属于截短侧耳素衍生物
,具体涉及一种具有三嗪侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用
。
技术介绍
[0002]截短侧耳素是上世纪
50
年代首次从高等真菌
Pleurotus multilus(Fr.)Sacc.
和
Pleurotus Passecke
‑
rianusPilat
中分离出的一种具有抗菌活性的双萜类化合物
。
尽管截短侧耳素抑菌活性较低,但通过对该化合物经过结构改造,尤其在
C
‑
14
位酯基上连接一个硫醚基的侧链,可显著提高该类化合物的抑菌活性
。
截短侧耳素及其衍生物是在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成,该类化合物结合在核糖体肽基转移酶
(PTC)
的
V
结构域,其中,三元母核结合于
A
位点的活性口袋中,而侧链部分覆盖了
tRNA
与核糖体结合的
P
位点,通过抑制细菌蛋白质的合成而达到抑菌目的
。
正是由于这种特殊的作用机制,截短侧耳素及其衍生物在体内和体外均有着良好的抗阳性耐药菌的活性,以及较好的药代动力学性质和较低的耐药性
。CN 114853782 A
公开了具有嘧啶侧链的截短侧耳素衍生物,不同结构的衍生物对耐药菌的抑制作用差异明显,具有较强抑菌作用的 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
一种具有三嗪侧链的截短侧耳素类化合物,其特征是:所述化合物具有如下结构式:结构式中,
R
为脂肪族胺基
。2.
根据权利要求1所述的具有三嗪侧链的截短侧耳素类化合物,其特征是:所述化合物的结构式如式
(Ⅰ)、
式
(Ⅱ)
:
3.
权利要求1或2所述的具有三嗪侧链的截短侧耳素类化合物在制备抗耐药菌和抗支原体药物中的应用
。4.
根据权利要求3所述的应用,其特征是:所述抗耐药菌包括金黄色葡萄球菌
、
耐甲氧西林的表皮球菌
、
耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌
、
无乳链球菌,所述支原体包括鸡毒支原体
、
猪鼻支原体
。5.
权利要求2所述的具有三嗪侧链的截短侧耳素类化合物的制备方法,其特征是:所述方法的步骤如下:
步骤
i
:式1化合物与对甲苯磺酰氯在
65℃、
碱性条件下反...
【专利技术属性】
技术研发人员:尚若锋,刘勤勤,张红娟,王胜义,王盼盼,刘宇,王学红,郝宝成,
申请(专利权)人:中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。