牛磺酸的合成、制备以及作为药物的用途制造技术

哺乳动物中就数量而言最重要的排泄胆固醇的途径为形成胆汁盐（胆汁酸的共轭碱）。多数胆汁盐以甘氨酸或牛磺酸的结合物的形式合成和分泌。牛磺酸（２－氨基乙磺酸）由肝细胞和中枢神经系统细胞自然产生，它具有神经保护作用，而且是一种几乎没有副作用记录的降胆固醇药剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】牛磺酸的合成、制备以及作为药物的用途
1.药物
技术介绍
哺乳动物中就数量而言最重要的排泄胆固醇的途径为形成胆汁盐 (胆汁酸的共扼碱)。多数胆汁盐以甘氨酸或牛磺酸的结合物的形式合 成和分泌。
技术实现思路
牛磺酸是半胱氨酸的一种降解产物。牛磺酸(2-氨基乙磺酸)为胆 汁的一种组分。牛磺酸与胆酸结合形成牛磺胆酸。胆酸为胆固醇的代谢 产物。胆酸的形成包括一种涉及几种羟基化反应和氧化反应的途径。所 有的水溶性维生素均参与这些反应。牛磺酸可降低胆固醇，而且此作用通过水溶性维生素的存在而得以 强化。牛磺酸可有效降低高胆固醇血症(hypercholesterolaemia)、高甘油 三酯血症(hypertriglyceridaemia)和所有脂质紊乱，如胆汁淤积或肾病 综合征等。牛磺酸还对各种类型的家族性或先天性或后天性脂质紊乱有 效。牛磺酸具有心脏保护作用(cardioprotective)。牛磺酸还对胆石溶解有效。牛磺酸可安全且有效地使高胆固醇、低密度脂蛋白或极低密度脂蛋 白正常化。牛磺酸还在稳定大脑细胞对抗血液渗透压的改变方面，以及在由血 清素向内啡肽的转化方面必不可少。它还对抑郁、偏头痛、头痛、阿尔 茨海默病以及精神病和神经疾病有效。新观点为了控制血液中脂质、脂蛋白、胆固醇的水平，控制和高胆固醇血 水平相关的疾病、精神病和神经疾病，以及用于胆石溶解，以下物质单独使用或结合使用是有效的a. 牛磺酸b. 半胱氨酸和/或乙酰半胱氨酸，c. 所有的水溶性维生素。具体实施方式a. 牛磺酸通过所有已知的方式制备，如先将乙醇进行磺化然后在 C2上进行取代反应，或通过重组DM技术或者任何可能的方式， 制备2氨基乙磺酸；或者通过使用益生菌(probiotics)以促进肠 内细菌区系的利用，以从先前肝形成的牛磺胆酸和牛磺鵝去氧胆 酸中再生牛磺酸，等...b. 乙酰半胱氨酸由所有已知方式制备。c. 水溶性维生素由所有已知方式制备。 其中i. 若以"a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"的形式给药，所有"a"、 "b"和"c"都有效。ii. 若以口服或肠胃外或局部用制剂方式以"a"或"b"或"c"、 或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或者"a+b+c"的形式给药，所有"a" 、 "b"和"c"都有效。iii. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的所有及任何组合物以及任何及所有浓度都有效。iv. 所用牛磺酸以其酸或酸盐或碱盐的形式或者以其任何化合物 或形式出现。v . "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防 和控治asthersclerosis和心脏病方面都有效。vi . "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防 和控治所有高胆固醇血症、高甘油三酯血症和所有及任何脂质和脂蛋白 紊乱方面都有效。vii"a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防 和控治任4可病因的胆汁淤积方面都有效。viii. "a"或"b，，或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c，，、 或者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防 和控治任何病因的肝脂肪变性和脂肪性肝炎方面都有效。ix . "a，，或"b"或"c"、或者"a+b，，或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防、 溶解和控治胆石病方面都有效。x. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防和 控治所有精神疾病和所有神经疾病方面都有效。权利要求a. 牛磺酸通过所有已知的方式制备，如先将乙醇进行磺化然后在 C2上进行取代反应，或通过重组DNA技术或者任何可能的方式，制备2 氨基乙磺酸；或者通过使用益生菌以促进肠内细菌区系的运用，以从先 前肝形成的牛磺胆酸和牛磺鹅去氧胆酸中再生牛磺酸，等...b. 乙酰半胱氨酸由所有已知方式制备；c. 水溶性维生素由所有已知方式制备， 其中1. 若以"a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"的形式给药，所有"a"、 "b"和"c"都有效；2. 若以口服或肠胃外或局部用制剂方式以"a"或"b"或"c"、 或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或者"a+b+c"的形式给药，所有"a" 、 "b"和"c"都有效；3. "a"或"b，，或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的所有及任何组合物以及任何及所有浓度都有效；4. 所用牛磺酸以其酸或酸盐或碱盐的形式或者以其任何化合物、 形式或形状出现；5. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防和 控治asthersclerosis和心脏病方面都有效；6. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防和 控治所有高胆固醇血症、高甘油三酯血症和所有任何脂质和脂蛋白紊乱 方面都有效；7. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c，，、或 者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防和 控治任何病因的胆汁淤积方面都有效；8. "a"或"b"或"c，，、或者"a+b"或"a+c"或"b+c，，、或 者"a+b+c，，形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防和 控治任何病因的肝脂肪变性和脂肪性肝炎方面都有效；9. "a"或"b"或"c，，、或者"a+b，，或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防和 控治胆石病方面都有效；10. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c，，形式的任何及所有浓度以及任何及所有组合物在预防 和控治所有精神疾病和所有神经疾病方面都有效。全文摘要哺乳动物中就数量而言最重要的排泄胆固醇的途径为形成胆汁盐(胆汁酸的共轭碱)。多数胆汁盐以甘氨酸或牛磺酸的结合物的形式合成和分泌。牛磺酸(2-氨基乙磺酸)由肝细胞和中枢神经系统细胞自然产生，它具有神经保护作用，而且是一种几乎没有副作用记录的降胆固醇药剂。文档编号C07C303/02GK101146767SQ200580046066 公开日2008年3月19日 申请日期2005年12月31日 优先权日2005年1月5日专利技术者M·A·K·阿布达拉 申请人:M·A·K·阿布达拉本文档来自技高网...

【技术保护点】
ａ．牛磺酸通过所有已知的方式制备，如：先将乙醇进行磺化然后在Ｃ２上进行取代反应，或通过重组ＤＮＡ技术或者任何可能的方式，制备２氨基乙磺酸；或者通过使用益生菌以促进肠内细菌区系的运用，以从先前肝形成的牛磺胆酸和牛磺鹅去氧胆酸中再生牛磺酸，等…　　　　ｂ．乙酰半胱氨酸由所有已知方式制备；　　　　ｃ．水溶性维生素由所有已知方式制备，　　　　其中：　　　　１．若以“ａ”或“ｂ”或“ｃ”、或者“ａ＋ｂ”或“ａ＋ｃ”或“ｂ＋ｃ”、或者“ａ＋ｂ＋ｃ”的形式给药，所有“ａ”、“ｂ”和“ｃ”都有效；。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：MAK阿布达拉，
申请(专利权)人：MAK阿布达拉，
类型：发明
国别省市：EG[埃及]