一种选择性单胺氧化酶B抑制剂及其药物用途制造技术

本发明专利技术公开了结构如式(I)所示的β

【技术实现步骤摘要】
一种选择性单胺氧化酶B抑制剂及其药物用途


[0001]本专利技术属于医药领域，涉及β
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咔啉类化合物或其药学上可接受的盐及其作为选择性单胺氧化酶B(MAO
‑
B)抑制剂的用途。

技术介绍

[0002]单胺氧化酶(MAOs)是一种微粒体酶，在人体内分布广泛，主要表达于细胞线粒体外膜上，催化单胺类物质发生氧化脱氨反应。这个催化过程还伴随着过氧化氢、胺和醛等副产物的产生，与细胞内氧化应激有关。机体内MAOs表达异常会引起神经递质传递功能紊乱，影响神经系统的正常功能，甚至引起神经元损伤，这与神经退行性疾病的发生和发展有着密切联系(Expert Opin Ther Pat.2018,28,211)。
[0003]MAOs存在A/B两种亚型，即单胺氧化酶A(MAO
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A)和MAO
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B，虽然两者具有80％的序列同源性，但是表现出不同的底物和抑制剂特异性。在中枢神经系统和外周组织中，MAO
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A主要催化血清素、酪胺、肾上腺素和去甲肾上腺素的降解。值得注意的是，当本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.结构如式(I)所示的β
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咔啉类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1为卤素；X为O或NH；n为1或2；A环为3～6元环烷基、4～6元杂环基、芳基或杂芳基；R2为H、卤素、氰基、硝基、C1～C3烷基、C2～C3烯基或C2～C3炔基。2.根据权利要求1所述的β
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咔啉类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：R1为F、Cl或Br；X为O或NH；n为1或2；A环为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、恶唑基、噻唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；A环为苯基时，R2为H、间位或对位取代的F、Cl、Br或氰基。3.根据权利要求2所述的β
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咔啉类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：R1为F；X为NH；n为1；A环为环戊基、环己基、苯基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基或哒嗪基；A环为苯基时，R2为H、间位或对位取代的F、间位取代的Cl或Br。4.结构如式(I)所示的β
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咔啉类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1为F；X为NH；n为1；A环为环己基、苯基；A环为苯基时，R2为H、间位取代的F。5.结构如式(I)所...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈冬寅，董旭，张宇，卢应梅，祝梦晓，韩峰，
申请(专利权)人：南京医科大学，
类型：发明
国别省市：