用于增溶难溶化合物的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了用于增溶难溶化合物的组合物及其制备方法，组合物包括难溶化合物、人参提取物和水，难溶化合物为光甘草定、槲皮素、苯乙基间苯二酚、厚朴酚、白藜芦醇、丹参酮ⅡA或麻醉椒苦素中的一种，制备方法为称取各种人参全药材或各个部位粉末置于容器中，以料液比为1:12加热回流3小时，过滤、浓缩得到人参提取物。本发明专利技术采用上述的用于增溶难溶化合物的组合物及其制备方法，制备工艺简单，能够大量生产，组合物中光甘草定、槲皮素、苯乙基间苯二酚、厚朴酚、白藜芦醇、丹参酮ⅡA或麻醉椒苦素的水溶性大大增加。的水溶性大大增加。

【技术实现步骤摘要】
用于增溶难溶化合物的组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及难溶化合物增溶
，特别是涉及用于增溶难溶化合物的组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]液体制剂是剂型按物态分类的一大类制剂，系指药物分散在液体介质中形成的可供内服和外用的液体制剂，与固体制剂相比，液体药剂具有分散度大，刺激性小，便于分剂量、易于服用，吸收快，作用迅速等优点，但是有些药物的溶解度小，或水溶性差，制剂处方和工艺复杂，使难溶化合物的生物利用度变差。其中光甘草定是一种典型的难溶化合物，在水中的溶解性较低。
[0003]光甘草定是光果甘草中的主要黄酮类成分之一，研究表明其具有调节免疫、降血脂、降血糖、类雌性激素、抗菌、抗氧化、抗炎等作用，被广泛应用于食品和化妆品市场。但是由于光甘草定的水溶性较差造成其生物利用度较低，为了提高光甘草定在水中的溶解度，提出了很多方法。
[0004]CN115040505A公开了一种光甘草定复合物，包括光甘草定包合物和壳聚糖，采用磺丁基
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环糊精包合光甘草定，壳聚糖可以通过静电作用与磺丁基
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环糊精结合得到光甘草定复合物，可以提高光甘草定在水中的溶解度。
[0005]CN110812249A公开了一种制备光甘草定立方液晶纳米粒的制备方法，将甘油单油酸酯加热搅拌至完全融化后加入光甘草定，混合均匀后再加入泊洛沙姆407，混合均匀，作为油相；然后取水作为水相，缓缓加入S3产物中，经搅拌、超声处理，再高压均质，即得光甘草定立方液晶纳米粒。制备的光甘草定立方液晶纳米粒能够显著增加光甘草定的水溶性。
[0006]CN115671007A公开了一种红景天光甘草定复合发酵液的制备方法，将干燥的红景天、光甘草定和水混合，制得发酵底物；将乳杆菌接种到发酵底物中，经发酵培养，灭菌，制得红景天光甘草定复合发酵液。制得的红景天光甘草定复合发酵液显著提高了光甘草定在水相体系中的分散性。
[0007]虽然现有技术中有很多增加难溶化合物水溶性的方法，但是上述方法还具有以下缺陷：
[0008](1)制备方法复杂，产品不易得到；
[0009](2)需要加入其他物质，安全性差；
[0010](3)药物在提高水溶性的过程中理化性质发生较大变化。

技术实现思路

[0011]本专利技术的目的是提供用于增溶光甘草定的组合物及其制备方法，以解决上述增加难溶化合物水溶性的方法复杂、安全性差、药物本身易受到影响的问题。
[0012]为实现上述目的，本专利技术第一方面提供了用于增溶难溶化合物的组合物，组合物包括难溶化合物、人参提取物和水，难溶化合物包括光甘草定、槲皮素、苯乙基间苯二酚、厚
朴酚、丹参酮ⅡA或麻醉椒苦素中的一种,其中人参提取物在水中的浓度大于0mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于1.95μg/mL、槲皮素在水中的浓度大于23.02μg/mL、苯乙基间苯二酚在水中的浓度大于5.12μg/mL、厚朴酚在水中的浓度大于3.90μg/mL、麻醉椒苦素在水中的浓度大于0.89μg/mL、丹参酮ⅡA在水中的浓度大于0.32μg/mL。
[0013]优选的，组合物包括光甘草定、人参提取物和水，其中人参提取物在水中的浓度大于10mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于40μg/mL。
[0014]优选的，组合物包括光甘草定、人参提取物和水，其中人参提取物在水中的浓度大于100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于500μg/mL。
[0015]优选的，人参提取液包括人参全药材提取物、人参芦头提取物、人参主根提取物、人参须根提取物中的一种或几种。
[0016]优选的，人参包括生晒参、红参、黑参中的一种或几种。
[0017]人参的规格包括鲜人参、生晒参、红参和黑参，其中鲜人参收到采收季节、贮藏保管等诸多因素，很少在市场上流通，故市场上常见的人参品种有生晒参、红参和黑参。在采收加工过程中，人参又因为加工因素、入药要求等被分为芦头、主根、须根和全参，其市场售价相差悬殊。
[0018]鲜人参为6年生鲜人参，购自于吉林延边朝鲜族，经鉴定为五加科人参属植物人参的根及根茎。
[0019]生晒参的制备：选取6年生的人参，要求根须完整、大小适中、浆汁充足、无虫蛀、无霉菌，净制后进行炮制，具体的炮制方法如下：以鲜人参为原料，净制后置于烘箱中，50℃烘干，即得生晒参。
[0020]红参的制备：选取6年生的人参，要求根须完整、大小适中、浆汁充足、无虫蛀、无霉菌，净制后进行炮制，具体的炮制方法如下：将鲜人参净制后，在98
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100℃条件下蒸制3h，再在50℃条件下烘干，即得红参。
[0021]黑参的制备：选取6年生的人参，要求根须完整、大小适中、浆汁充足、无虫蛀、无霉菌，净制后进行炮制，具体的炮制方法如下：将鲜人参净制后通风晾干，经98
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100℃蒸制3h，50℃干燥24h，再重复上述操作，反复蒸制9次，即得黑参。
[0022]优选的，组合物包括光甘草定、红参全药材提取物和水，其中红参全药材提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于107.29μg/mL。
[0023]优选的，组合物包括光甘草定、红参芦头提取物和水，其中红参芦头提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于425.05μg/mL；或
[0024]组合物包括光甘草定、生晒参芦头提取物和水，其中生晒参芦头提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于150.58μg/mL。
[0025]优选的，组合物包括光甘草定、槲皮素、苯乙基间苯二酚、厚朴酚、丹参酮ⅡA或麻醉椒苦素中的一种，生晒参须根提取物和水，其中生晒参须根提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于490.73μg/mL，槲皮素在水中的浓度大于968.91μg/mL，苯乙基间苯二酚在水中的浓度大于548.32μg/mL，厚朴酚在水中的浓度大于499.78μg/mL，麻醉椒苦素在水中的浓度大于176.34μg/mL，丹参酮ⅡA在水中的浓度大于148.65μg/mL，白藜芦醇在水中的浓度大于989.54μg/mL。
[0026]优选的，组合物包括光甘草定、槲皮素、苯乙基间苯二酚、厚朴酚、丹参酮ⅡA或麻
醉椒苦素中的一种，红参须根提取物和水，其中红参须根提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于475.59μg/mL，槲皮素在水中的浓度大于1125.09μg/mL，苯乙基间苯二酚在水中的浓度大于590.17μg/mL，厚朴酚在水中的浓度大于542.76μg/mL，麻醉椒苦素在水中的浓度大于187.71μg/mL，丹参酮ⅡA在水中的浓度大于165.89μg/mL，白藜芦醇在水中的浓度大于1253.47μg/mL。
[0027]优选的，人参提取物的制备方法为称取各种人参全药材或各个部位粉末置于容器中，以本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.用于增溶难溶化合物的组合物，其特征在于：组合物包括难溶化合物、人参提取物和水，难溶化合物包括光甘草定、槲皮素、苯乙基间苯二酚、厚朴酚、白藜芦醇、丹参酮ⅡA或麻醉椒苦素中的一种,其中人参提取物在水中的浓度大于0mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于1.95μg/mL、槲皮素在水中的浓度大于23.02μg/mL、苯乙基间苯二酚在水中的浓度大于5.12μg/mL、厚朴酚在水中的浓度大于3.90μg/mL、白藜芦醇在水中的浓度大于29.21μg/mL、麻醉椒苦素在水中的浓度大于0.89μg/mL、丹参酮ⅡA在水中的浓度大于0.32μg/mL。2.根据权利要求1所述的用于增溶难溶化合物的组合物，其特征在于：人参提取物包括人参全药材提取物、人参芦头提取物、人参主根提取物、人参须根提取物中的一种或几种。3.根据权利要求2所述的用于增溶难溶化合物的组合物，其特征在于：人参包括生晒参、红参、黑参中的一种或几种。4.根据权利要求3所述的用于增溶难溶化合物的组合物，其特征在于：组合物包括光甘草定，红参全药材提取物和水，其中红参全药材提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于107.29μg/mL。5.根据权利要求3所述的用于增溶难溶化合物的组合物，其特征在于：组合物包括光甘草定、红参芦头提取物和水，其中红参芦头提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于425.05μg/mL；或组合物包括光甘草定、生晒参芦头提取物和水，其中生晒参芦头提取物在水中的浓度为100mg/mL，光甘草定在水中的浓度大于150.58μg/mL。6.根据权利要求3所述的用于增溶难溶化合物的组合物，其特征在于：组合物包括光甘草定、槲皮素、苯乙基间苯二酚、厚朴酚、白藜芦醇、丹参酮ⅡA或麻醉椒苦素中的一种，生晒参须根提取物和水，其中生晒参须根提取物在水中的浓度为...

【专利技术属性】
技术研发人员：王艳，李肖夏，
申请(专利权)人：天津中医药大学，
类型：发明
国别省市：