包含利格列汀的药物组合物、药物制剂、单位剂型及制备方法技术

本发明专利技术涉及本发明专利技术涉及药物制剂的技术领域，特别涉及包含利格列汀的药物组合物、药物制剂、单位剂型及制备方法。所述药物组合物包含活性成分和可药用载体；所述活性成分为利格列汀或其药用盐，所述利格列汀或其药用盐的粒径D90≤40μm；所述可药用载体包括甘露醇、预胶化淀粉、黏合剂和润滑剂；所述甘露醇和预胶化淀粉的重量比为(1.5～5.5)：1；所述预胶化淀粉的黏度≤90cP。可以解决传统的处方尚不能在药物制剂的处方稳定性、药物制剂溶出度以及生产工艺操作可压性进行全面的兼顾的问题。产工艺操作可压性进行全面的兼顾的问题。

【技术实现步骤摘要】
包含利格列汀的药物组合物、药物制剂、单位剂型及制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂的
，特别涉及包含利格列汀的药物组合物、药物制剂、单位剂型及制备方法。

技术介绍

[0002]利格列汀(Linagliptin)是二肽基肽酶
‑
4(DPP
‑
4)的抑制剂，是一种用于治疗II型糖尿病的有效药。其分子结构为：利格列汀片由勃林格殷格翰公司开发，商品名为Trajenta，于2011年5月经FDA批准上市，2011年8月经欧盟批准上市，规格均为5mg；并在2013年4月以商品名“欧唐宁”在中国批准上市，规格为5mg。
[0003]利格列汀在高温、高湿、光照条件下极其稳定，但利格列汀结构式中含有伯氨基，氨基与还原糖及其他反应性羰基及(例如在微晶纤维素表面经过氧化作用所形成的)羧酸官能基反应，导致其与多种可药用载体及可药用载体的杂质反应，如与多种可药用载体：微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、酒石酸、柠檬酸、葡萄糖、果糖、蔗糖、乳糖、麦芽糊精等存在不相容性，易发生降解。鉴于此，研发人员对含有本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，其包含活性成分和可药用载体；所述活性成分为利格列汀或其药用盐，所述利格列汀或其药用盐的粒径D90≤40μm；所述可药用载体包括甘露醇、预胶化淀粉、黏合剂和润滑剂；所述甘露醇和预胶化淀粉的重量比为(1.5～5.5)：1；所述预胶化淀粉的黏度≤90cP。2.根据权利要求1所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述可药用载体不包括玉米淀粉。3.根据权利要求1所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述利格列汀或其药用盐的粒径D90≤35μm。4.根据权利要求1所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述预胶化淀粉的黏度≤85cP。5.根据权利要求1所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述甘露醇和预胶化淀粉的重量比为(2～4.5)：1。6.根据权利要求1所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂的重量占所述药物组合物总重量的0.9％～5％。7.根据权利要求6所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、氢化大豆油、山嵛酸甘油酯、微粉硅胶、聚乙二醇6000和硬脂酸富马酸钠中的一种或多种。8.根据权利要求1～7任一项所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述黏合剂的重量占所述药物组合物总重量的1％～10％。9.根据权利要求8所述的包含利格列汀的药物组合物，其特征在于，所述黏合剂选自共聚维酮、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素和聚乙二醇的一种或多种。10.根据权利要求1～9任...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴婵，侯卓，李玲玲，
申请(专利权)人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司，
类型：发明
国别省市：