用于治疗乳腺癌的药物组合物及其使用方法技术

本发明专利技术涉及治疗受试者的乳腺癌。包括以下方法：通过首先测定18F

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗乳腺癌的药物组合物及其使用方法


[0001]本专利技术涉及对受试者(例如雄性或雌性受试者)的雄激素受体阳性乳腺癌的治疗。因此，本专利技术提供了以下方法：a)治疗患有乳腺癌的受试者；b)治疗患有转移性乳腺癌的受试者；c)治疗患有难治性乳腺癌的受试者；d)治疗患有AR阳性乳腺癌的受试者；e)治疗患有AR阳性难治性乳腺癌的受试者；f)治疗患有AR阳性转移性乳腺癌的受试者；g)治疗患有AR阳性和ER阳性乳腺癌的受试者；h)治疗患有表达或不表达雌激素受体(ER)、孕酮受体(PR)和/或人表皮生长因子受体2(HER2)的AR阳性乳腺癌的受试者；i)治疗患有三阴性乳腺癌(TNBC)的受试者；j)治疗患有晚期乳腺癌的受试者；k)治疗患有乳腺癌的受试者，该乳腺癌采用选择性雌激素受体调节剂(SERM)(他莫昔芬、托瑞米芬、雷洛昔芬)、促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂(戈舍瑞林)、芳香酶抑制剂(AI)(来曲唑、阿那曲唑、依西美坦)、氟维司群、细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK 4/6)抑制剂(帕博西尼(Ibrance)、瑞博西尼(Kisqali)、阿贝西利(Vorze本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物组合物，所述药物组合物包含选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK 4/6)抑制剂，其中所述SARM化合物由式I的结构表示：其中X是键、O、CH2、NH、S、Se、PR、NO或NR；G是O或S；T是OH、OR、
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NHCOCH3或NHCOR；R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH；R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；R2是H、F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳基烷基、OR、NH2、NHR、N(R)2或SR；R3是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、Sn(R)3或R3与它所连接的苯环一起形成由以下结构表示的稠环系统：Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y是CF3、F、Br、Cl、I、CN或Sn(R)3；Q是CN、烷基、卤素、N(R)2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR；或Q与它所连接的苯环一起是由结构A、B或C表示的稠环系统：n是1
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4的整数；并且m是1
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3的整数，或者其光学异构体、外消旋混合物、药学上可接受的盐、药物产品、水合物、N
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氧化物或晶体。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述SARM化合物由式II的结构表示：
其中X是键、O、CH2、NH、Se、PR或NR；G是O或S；T是OH、OR、
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NHCOCH3或NHCOR；Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y是I、CF3、Br、Cl或Sn(R)3；Q是CN、烷基、卤素、N(R)2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR；或Q与它所连接的苯环一起是由结构A、B或C表示的稠环系统：R是C1‑
C4烷基、芳基、苯基、烯基、羟基、C1‑
C4卤代烷基、卤素或卤代烯基；并且R1是CH3、CF3、CH2CH3或CF2CF3。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述SARM化合物由式VIII、IX、X、XI、XII、XIII或XIV的结构表示：
4.一种药物组合物，所述药物组合物包含式IX或其光学异构体、外消旋混合物、药学上可接受的盐、药物产品、水合物、N
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氧化物或晶体，以及CDK 4/6抑制剂，5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述CDK 4/6抑制剂是帕博西尼、瑞博西尼、来罗西利、曲拉西利或阿贝西利。6.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述CDK 4/6抑制剂是帕博西尼。7.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述CDK 4/6抑制剂是阿贝西利。8.一种药物组合物，所述药物组合物包含式IX或其光学异构体、外消旋混合物、药学上可接受的盐、药物产品、水合物、N
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氧化物或晶体，以及帕博西尼，
9.一种药物组合物，所述药物组合物包含式IX或其光学异构体、外消旋混合物、药学上可接受的盐、药物产品、水合物、N
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氧化物或晶体，以及阿贝西利，10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物为丸剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、酏剂、凝胶剂、乳膏、栓剂或肠胃外制剂的形式。11.一种用于治疗患有乳腺癌的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物。12.根据权利要求11所述的方法，其中所述乳腺癌是AR阳性乳腺癌、ER阳性乳腺癌、三阴性乳腺癌、HER2阳性乳腺癌、晚期乳腺癌、难治性乳腺癌、转移性乳腺癌或采用选择性雌激素受体调节剂(SERM)(他莫昔芬、托瑞米芬、雷洛昔芬)、促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂(戈舍瑞林)、芳香酶抑制剂(AI)(来曲唑、阿那曲唑、依西美坦)、氟维司群、细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK 4/6)抑制剂(帕...

【专利技术属性】
技术研发人员：米切尔，
申请(专利权)人：田纳西大学研究基金会，
类型：发明
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