一种控油祛痘精华液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种控油祛痘精华液及其制备方法，该精华液的活性成分包括维A酸多肽偶联物、透明质酸抗菌肽偶联物、植物提取物。维A酸多肽偶联物能够加快上皮细胞增殖分化、抗炎和抑制皮脂腺的分泌、具有良好的皮肤渗透性，且使用后不会出现如如皮肤干燥、脱屑、瘙痒、烧灼感、炎症后色素沉着等不良反应。透明质酸钠多肽偶联物的生物相容性良好，具有良好的细菌生物膜穿透性与抗菌性能。植物提取物能够增强活性表皮层的机能，加速肌肤屏障修复，防止色素沉着。三者由内到外发挥抗炎抗菌效果，同时兼顾良好的保湿性，从而修复受损肌肤，达到保湿祛痘的效果。湿祛痘的效果。湿祛痘的效果。

【技术实现步骤摘要】
一种控油祛痘精华液及其制备方法


[0001]本专利技术属于护肤品
，具体涉及一种控油祛痘精华液及其制备方法。

技术介绍

[0002]痘，医学名痤疮，又名粉刺，其病因与激素水平的分泌、角质代谢、皮脂腺分泌旺盛、痤疮丙酸杆菌的感染有关。临床上治疗痤疮使用的产品主要是外用维A酸类药物、过氧化苯甲酰或外用抗生素等，使用过多皮肤会出现过敏及局部红斑、脱屑、灼烧感等刺激性反应，对皮肤造成二次伤害。同时，痤疮丙酸杆菌存在耐药性并对多种抗生素交叉耐药，目前抗生素并不能完全清除痤疮丙酸杆菌。抗菌肽是由阳离子亲水性氨基酸和疏水性氨基酸组成的短肽化合物，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌等具有广谱抗菌作用，是先天免疫系统的重要组成部分，主要通过与磷脂双分子层作用，物理破坏细菌的细胞膜而起到杀菌作用。这使细菌很难对其产生耐药性，令其有望成为新型抗生素。但天然抗菌肽无选择性地破坏细胞膜，导致溶血性较高，生物相容性不好，且因长度较短，结构不稳定，易被环境降解，无法直接作为抗菌剂使用。

技术实现思路

[0003]针对现有技术中存在不足，本专利技术提供一种控油祛痘精华液，该精华液的活性成分包括药物多肽偶联物，多糖抗菌肽偶联物。其中药物多肽偶联物利用了维A酸酰化抗炎多肽N端，使得原来较低皮肤渗透性的多肽能够深入皮肤角质层与维A酸发挥协同消炎祛痘的作用；另外多糖抗菌肽偶联物在皮肤外表表面发挥高抗菌活性。两种活性物质协同内外对受损肌肤进行治疗。
[0004]本专利技术的目的采用以下技术方案来实现：一种控油祛痘精华液，包括如下重量份数的组分：维A酸多肽偶联物0.1~0.8份、透明质酸钠多肽偶联物1
‑
5份、植物提取物0.5~5份、EDTA二钠0.05
‑
1份、尿囊素0.1
‑
1份、二丙二醇3
‑
8份、羟乙基纤维素0.01
‑
1份、对羟基苯乙酮0.1
‑
0.5份、木糖醇基葡糖苷0.1
‑
2份、丙二醇20
‑
40份和甘油辛酸酯1
‑
6份，纯净水100~300份。
[0005]所述植物提取物包括以下重量百分比的组分：辛酸/癸酸甘油三酯65
‑
75％、向日葵籽油8
‑
20％、红花提取物4
‑
8％、栀子花提取物2
‑
6％、菊花提取物2
‑
6％、梅花提取物2
‑
6％、季戊四醇四(双
‑
叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯0.05
‑
0.2％。
[0006]所述维A酸多肽偶联物具有如下结构：RD
‑
Ile
‑
Asn
‑
Leu
‑
Arg
‑
Val
‑
Ile
‑
Ala
‑
Cys
‑
Leu
‑
Val
‑
Arg
‑
Lys
‑
Ile
‑
Leu
‑
OH；该多肽为抗炎肽BMP14。
[0007]制备方法如下：S1：树脂经活化、脱保护后，首先加入Fmoc
‑
Leu
‑
OH进行反应，得到Fmoc
‑
Leu
‑
树脂；所述树脂选自Wang树脂、Rink Amide MBHA 树脂、Rink Amide AM 树脂中的一种。脱保护剂为哌啶/DMF溶液（20/80 v/v）；
S2：按照抗炎肽BMP14氨基酸序列从第二个异亮氨酸开始到第14个异亮氨酸逐步固相偶联氨基酸，得到：Fmoc
‑
Ile
‑
Asn
‑
Leu
‑
Arg(Boc)2‑
Val
‑
Ile
‑
Ala
‑
Cys(Trt)
‑
Leu
‑
Val
‑
Arg(Boc)2‑
Lys(Boc)
‑
Ile
‑
Leu
‑
树脂；多肽缩合剂为苯并三氮唑
‑
N,N,N
’
,N
’‑
四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)和二异丙基乙胺(DIEA)。
[0008]S3：脱Fmoc保护后加入维A酸酰氯，得到：RD
‑
Ile
‑
Asn
‑
Leu
‑
Arg(Boc)2‑
Val
‑
Ile
‑
Ala
‑
Cys(Trt)
‑
Leu
‑
Val
‑
Arg(Boc)2‑
Lys(Boc)
‑
Ile
‑
Leu
‑
树脂；所述维A酸酰氯为维A酸由草酰氯反应得到；S4:用含有三氟乙酸的切割液切割，并采用高效液相色谱纯化，得到：RD
‑
Ile
‑
Asn
‑
Leu
‑
Arg
‑
Val
‑
Ile
‑
Ala
‑
Cys
‑
Leu
‑
Val
‑
Arg
‑
Lys
‑
Ile
‑
Leu
‑
OH。
[0009]所述透明质酸钠多肽偶联物制备方法如下：乙烯基修饰的透明质酸与抗菌肽通过巯基
‑
乙烯基点击反应制备得到。所述抗菌肽具体为：Arg
‑
Cys
‑
Ala
‑
Ser
‑
Ser
‑
Cys
‑
Gly
‑
Ala
‑
Lys。
[0010]有益效果：本专利技术提供的精华液含有多种活性成分，包括维A酸多肽偶联物、透明质酸钠多肽偶联物、植物提取物等。维A酸多肽偶联物能够加快上皮细胞增殖分化、抗炎和抑制皮脂腺的分泌、具有良好的皮肤渗透性，且使用后不会出现如如皮肤干燥、脱屑、瘙痒、烧灼感、炎症后色素沉着等不良反应。透明质酸钠多肽偶联物的生物相容性良好，具有良好的细菌生物膜穿透性与抗菌性能。植物提取物能够增强活性表皮层的机能，加速肌肤屏障修复，防止色素沉着。三者由内到外发挥抗炎抗菌效果，同时兼顾良好的保湿性，从而修复受损肌肤，达到保湿祛痘的效果。
附图说明
[0011]图1为维A酸多肽偶联物的质谱图。
[0012]图2为维A酸多肽偶联物抗炎效果RT
‑
PCR电泳照片结本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种控油祛痘精华液，其特征在于，包括如下重量份数的组分：维A酸多肽偶联物0.1~0.8份、透明质酸钠多肽偶联物1
‑
5份、植物提取物0.5~5份、EDTA二钠0.05
‑
1份、尿囊素0.1
‑
1份、二丙二醇3
‑
8份、羟乙基纤维素0.01
‑
1份、对羟基苯乙酮0.1
‑
0.5份、木糖醇基葡糖苷0.1
‑
2份、丙二醇20
‑
40份和甘油辛酸酯1
‑
6份，纯净水100~300份；所述维A酸多肽偶联物具有如下结构：RD
‑
Ile
‑
Asn
‑
Leu
‑
Arg
‑
Val
‑
Ile
‑
Ala
‑
Cys
‑
Leu
‑
Val
‑
Arg
‑
Lys
‑
Ile
‑
Leu
‑
OH；所述透明质酸钠多肽偶联物由乙烯基修饰的透明质酸与抗菌肽通过巯基
‑
乙烯基点击反应制备得到；所述抗菌肽为：Arg
‑
Cys
‑
Ala
‑
Ser
‑
Ser
‑
Cys
‑
Gly
‑
Ala
‑
Lys；所述植物提取物包括以下重量百分比的组分：辛酸/癸酸甘油三酯65
‑
75％、向日葵籽油8
‑
20％、红花提取物4
‑
8％、栀子花提取物2
‑
6％、菊花提取物2
‑
6％、梅花提取物2
‑
6％、季戊四醇四(双
‑
叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯0.05
‑
0.2％。2.根据权利要求1所述的一种控油祛痘精华液，其特征在于，所述维A酸多肽偶联物制备方法如下：S1：树脂经活化、脱保护后，首先加入Fmoc
‑
Leu
‑
OH进行反应，得到Fmoc
‑
Leu
‑
树脂；S2：按照抗炎肽BMP14氨基酸序列从第二个异亮氨酸开始到第14个异亮氨酸逐步固相偶联氨基酸，得到Fmoc
‑
Ile
‑
Asn
‑
Leu
‑ꢀ
Arg(...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡长胜，季庆庆，杨秀聪，胡瑜川，董全生，
申请(专利权)人：铂臻广州生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：