长效胰淀素受体激动剂及其用途制造技术

本公开涉及医药学领域。更具体而言，本公开涉及糖尿病、肥胖症和/或长期体重管理、血脂异常和/或NASH的治疗领域。本公开涉及激动胰淀素受体且可以降低食物摄入、体重、葡萄糖和/或甘油三酯的化合物，因此可以用于治疗糖尿病、肥胖症和/或血脂异常。本公开还包括含有此类化合物的药物组合物以及此类化合物和组合物的治疗用途。物的治疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】长效胰淀素受体激动剂及其用途
[0001]本公开涉及医药学领域。更具体而言，本公开涉及糖尿病、肥胖症和/或长期体重管理、血脂异常和/或非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗领域。本公开涉及激动胰淀素受体(amylin receptor)的化合物，因此可以降低食物摄入、体重、葡萄糖、HbA1c(糖化血红蛋白)和/或甘油三酯，并且可以用于治疗糖尿病、肥胖症和/或长期体重管理、血脂异常和/或NASH。本公开还包括含有此类化合物的药物组合物以及此类化合物和药物组合物的治疗用途。
[0002]在过去几十年里，糖尿病的患病率持续上升。2型糖尿病(“T2DM”)是最常见的糖尿病形式，占所有糖尿病的90％。T2DM表征为高血糖水平，主要与胰岛素抗性有关。糖尿病患者所希望的治疗应降低血糖并稳定HbA1c。
[0003]肥胖症是一种复杂的医学疾病，导致脂肪组织块过度累积。如今，肥胖症是一个全球性的公共卫生问题，通常与不希望的健康结果和发病率有关。肥胖症患者所希望的治疗应减少超重，改善与肥胖症相关的共病(co
‑
morbidities)，和/或保持长期的重量降低。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.化合物，其包含：Xaa1‑
C
‑
Xaa3‑
TATCAT
‑
Xaa
10
‑
Xaa
11
‑
Xaa
12
‑
AE
‑
Xaa
15
‑
LVRSS
‑
Xaa
21
‑
Xaa
22
‑
FGP
‑
Xaa
26
‑
LPPTE VGSNTY(SEQ ID NO:14)，其中Xaa1是K或γE；Xaa3是E、N或G；Xaa
10
是G或Q；Xaa
11
是Orn或K；Xaa
12
是L或αMeL；Xaa
15
是αMeF或F；Xaa
21
是N或H；Xaa
22
是NMeD、NMeN或N；和Xaa
26
是I或K；或其可药用盐。2.根据权利要求1所述的化合物，其中：Xaa1是γE；Xaa3是N；Xaa
10
是G；Xaa
11
是Orn；Xaa
12
是L；Xaa
15
是αMeF；Xaa
21
是N；Xaa
22
是NMeN；和Xaa
26
是K(SEQ ID NO:22)；或其可药用盐。3.根据权利要求1所述的化合物，其中：Xaa1是γE；Xaa3是N；Xaa
10
是G；Xaa
11
是Orn；Xaa
12
是L；Xaa
15
是αMeF；Xaa
21
是N；Xaa
22
是NMeD；和Xaa
26
是K(SEQ ID NO:23)；或其可药用盐。4.根据权利要求2或3所述的化合物，其中Xaa
26
处的赖氨酸连接到式(γE)2‑
CO
‑
(CH2)
18
‑
CO2H的脂肪酸接头部分。5.根据权利要求1所述的化合物，其中：Xaa1是K；
Xaa3是E；Xaa
10
是G；Xaa
11
是Orn；Xaa
12
是L；Xaa
15
是αMeF；Xaa
21
是N；Xaa
22
是NMeD；和Xaa
26
是I(SEQ ID NO:24)；或其可药用盐。6.根据权利要求1所述的化合物，其中：Xaa1是K；Xaa3是E；Xaa
10
是G；Xaa
11
是Orn；Xaa
12
是αMeL；Xaa
15
是F；Xaa
21
是H；Xaa
22
是N；和Xaa
26
是I(SEQ ID NO:25)；或其可药用盐。7.根据权利要求5或6所述的化合物，其中Xaa1处的赖氨酸连接到式(γE)2‑
CO...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：