一种阿维菌素类速释-缓释双效固体农药及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿维菌素类速释

【技术实现步骤摘要】
一种阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药及其制备方法


[0001]本专利技术属于农药
，具体涉及一种阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药及其制备方法。

技术介绍

[0002]农药是防治农业病虫草害，促进粮食稳产、高产的重要物质基础。目前，我国仍以乳油和可湿性粉剂等传统剂型为主。这些传统剂型存在大量使用有机溶剂和助剂、粉尘飘移、水分散性差等问题，致使农药使用过程中的有效成分流失高达70％
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90％，如以被保护作物为实际靶标，有效利用率一般不到30％；如以有害生物的实际受药量计算，利用率甚至不足0.1％。此外传统制剂的持效期也较低，难以长时间将有效浓度维持在防治害虫的有效剂量以上，故需多次施药。不仅导致了资源浪费，也对土壤、水和大气造成了严重污染。因此，对传统制剂进行性能提升，开发水分散性与稳定性优良，同时具有速释性和缓释性的双效制剂是提升传统制剂有效利用率的重要途径。
[0003]近年来，载体包覆的缓释型农药体系如微球、微囊、凝胶等在农药制剂加工领域引起了越来越多的关注。缓释体系一方面可以有效抑制因光、热、雨水、土壤、微生物等环境因素和其他化学物质造成的农药分解与流失，提高制剂稳定性，抑制农药挥发，遮蔽农药异味，降低接触毒性、吸入毒性和药害，减轻人畜刺激性。另一方面可以有效延长农药制剂的持效期，减少施药剂量与次数，降低农药对使用者和非靶标生物的毒害。随着农业劳动力成本的急剧增加及人们环保意识的提高，缓释农药制剂逐渐成为未来农药剂型的发展方向之一。
[0004]目前农业领域兼具速释和缓释功能的体系为微囊悬浮
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悬浮剂。这类农药体系存在的主要不足是液体制剂的稳定性问题，而且制剂中速释和缓释部分各自独立，且载药粒子尺寸都较大，容易产生沉降，通常需要加入较多的稳定剂及助悬剂来维持体系稳定，液体剂型易受外界环境干扰而被破坏，不便储存和运输，实际应用中的速效和缓释的药效也难以协调作用。
[0005]纳米粒子具有小尺寸效应、界面效应和高渗透效应，可以改善难溶性农药的稳定性和入水分散性，促进对靶沉积与剂量转移，减少流失，从而提高农药利用率。因此，采用纳米材料与技术构建农药速释纳米粒子，不仅可以使制剂在较短时间内发挥药效，迅速控制住病虫害蔓延趋势，还可以显著提高农药分散性、有效性及安全性。研究表明，纳米粒子的粒径越小，其入水后分散速率及悬浮率越高，随着粒子比表面积的增加，其叶面附着率和沉积性能也更高，即纳米级分散载药体系有利于农药速释性的发挥及生物活性的提高。对于缓释体系而言，依据目前的文献报道和团队的前期研究结果，载药粒子的粒径越大、壳材越厚，更有利于延长药物的释放时间，提高对农药的保护性能。因此，在农药制剂加工领域，如何使体系同时具有速效性、缓释性、稳定性及高效性，将纳米和微米载药体系融为一体一直为该领域的研究难点。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的是提供一种阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药及其制备方法。
[0007]本专利技术的阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药，经水分散后，以两种尺度的粒径存在，其中速释载药部分有效成分入水分散后为1
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100nm的纳米尺度，缓释载药部分中有效成分入水分散后为1
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5μm的微米尺度。
[0008]本专利技术所提供的阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药，以重量份计，其组成如下：
[0009][0010]上述阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药中，所述阿维菌素类有效成分包括B1型阿维菌素、B2型阿维菌素和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐中的一种或多种。
[0011]上述阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药中，所述表面活性剂应该理解是能使溶液体系界面状态发生明显改变的物质。
[0012]所述表面活性剂的分子中同时含有亲水基团和憎水基团。
[0013]所述亲水基团为极性基团，如羧酸、磺酸、硫酸、氨基、羟基、酰胺基等；而憎水基团常为非极性烃链。
[0014]所述表面活性剂可为：阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂或其组合。
[0015]所述阴离子表面活性剂可选自：马来松香聚氧乙烯
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氧丙烯醚磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯盐、单十二烷基醚磷酸酯盐、双十二烷基醚磷酸酯盐、辛基醚磷酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸盐、聚羧酸盐和木质素磺酸盐；
[0016]所述非离子表面活性剂可选自：酚醛树脂聚氧乙烯醚、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚、烷基酚甲醛树脂聚氧乙烯醚、异丙苯基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、聚乙烯醇、蓖麻油聚氧乙烯醚、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、山梨糖醇酐油酸酯和聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物。
[0017]所述缓释载体为聚乳酸类化合物，具体可为聚乳酸、聚乳酸
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羟基乙酸共聚物中的至少一种。
[0018]实验室研究发现聚乳酸类化合物可以在本流程的油水两相成膜及溶剂挥发过程中形成很好的微米级载药体系，将一部分阿维菌素类化合物包裹或吸附，实现药物的缓慢释放，并同时借助速释载体的间隔作用和表面活性剂的分散作用，避免微米体系的大量聚结。
[0019]所述速释载体为正丁酸钠、苯甲酸钠、十二烷基磺酸钠、尿素、乳糖中的至少一种。
[0020]所述速释载体在制剂组成中不仅发挥支撑载体的作用，使农药化合物以颗粒的形式分散于载体间，还要借助其在水中的较高溶解度和较快的分散性，加速载药颗粒的入水分散和溶解。部分阿维菌素类化合物会吸附于速释载体表面，兑水分散时，载药粒子间可以通过静电作用或空间位阻，阻止药物聚结、絮凝和沉淀，保证速释载药粒子随载体的溶解以纳米颗粒的形式悬浮于水中。
[0021]上述阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药制剂按照图1所示的工艺流程通过包括下述步骤的方法制备得到：
[0022](1)将缓释载体溶解到有机溶剂中，得到透明油相A；
[0023](2)将阿维菌素类有效成分及表面活性剂加入到油相A中，完全溶解后得到分散均匀的透明油相B；
[0024](3)将油相B缓慢滴加到水中，剪切乳化，得到混合相C；
[0025](4)在搅拌状态下向混合相C中加入速释载体，得混合物D；
[0026](5)将D中的溶剂和水分除去，得到阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药。
[0027]上述方法步骤(1)中，所述有机溶剂为可以同时溶解缓释载体及阿维菌素类有效成分，且和水不互溶的低沸点有机溶剂，
[0028]一方面是为保证阿维菌素类农药溶解为分子态，便于其微米和纳米体系的组装过程，另一方面是为了后续去除溶剂时溶剂便于去除干净。与水不互溶溶剂可以促使缓释载体聚集在油水两相界面，后面随着有机溶剂的去除，缓释载体可以在界面析出或自组装，从而吸附或包裹住农药化合物，实现缓释体系的构建。
[0029]所述有机溶剂具体可为二氯甲烷和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药，以重量份计，其组成如下：2.根据权利要求1所述的阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药，其特征在于：所述阿维菌素类有效成分包括B1型阿维菌素、B2型阿维菌素和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐中的一种或多种。3.根据权利要求1或2所述的阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药，其特征在于：所述表面活性剂为：阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂或其组合；其中，所述阴离子表面活性剂选自：马来松香聚氧乙烯
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氧丙烯醚磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯盐、单十二烷基醚磷酸酯盐、双十二烷基醚磷酸酯盐、辛基醚磷酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸盐、聚羧酸盐和木质素磺酸盐；所述非离子表面活性剂选自：酚醛树脂聚氧乙烯醚、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚、烷基酚甲醛树脂聚氧乙烯醚、异丙苯基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、聚乙烯醇、蓖麻油聚氧乙烯醚、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、山梨糖醇酐油酸酯和聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物。4.根据权利要求1
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3中任一项所述的阿维菌素类速释
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缓释双效固体农药，其特征在于：所述缓释载体为聚乳酸类化合物。5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾章华，崔博，高飞，丁希权，杜谦，
申请(专利权)人：中国农业科学院农业环境与可持续发展研究所，
类型：发明
国别省市：