一种二氢杨梅素在制备凝血X因子FXa抑制剂的药物中的应用制造技术

本申请提供一种二氢杨梅素在制备凝血X因子FXa抑制剂的药物中的应用，应用于生物医药技术领域，其中，通过将不同浓度的DHM与FXa(终浓度2nM)混合，37℃条件下在低离子强度标准缓冲液体系内孵育5min(20mM Hepes,150mM NaCl,2mM CaCl2,0.1mM EDTA,0.1％PEG8000；pH 7.4)，然后加入特异性荧光底物(S2765；终浓度200μM)，应用全波长扫描式多功能读数仪)，波长340nm进行检测荧光强度(激发光波长为280nm)，DHM的终浓度(mg/mL)为：0.039，0.078，0.156，0.312，0.625，1.250，2.500，5.000，10.000。DHM抑制FXa活性的IC50(mg/mL)为4.09

【技术实现步骤摘要】
一种二氢杨梅素在制备凝血X因子FXa抑制剂的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及制备凝血X因子FXa抑制剂的药物中的应用。

技术介绍

[0002]凝血因子Xa(FXa)是一种丝氨酸蛋白酶，是X因子经活化后释放出来的一种由一条重链和一条轻链经二硫键连结而成的肽段；该肽段主要有四个活性位点，分别是S1、S2、S3和S4，在凝血级联反应扮演重要角色。FXa可以与FVa、磷脂和Ca
2+
形成促凝血酶复合物，通过激活内源性和外源性凝血中凝血酶原产生凝血酶，在凝血酶的作用下纤维蛋白原转化成纤维蛋白单体进而形成纤维蛋白凝块，导致血栓形成。凝血级联反应是一个逐级放大的过程。研究表明，每活化1分子的凝血因子X，就会有1000多个凝血酶分子被激活。FXa在凝血级联反应中位于凝血酶上游，抑制FXa而不是凝血酶可以更有效地减少凝血级联反应进一步放大，从而可有效抑制血栓形成。此外，抑制FXa具有较低的出血风险，因为它能够减少凝血酶的进一步生成，但不影响预先存在凝血酶的水平。FXa已成为新型抗凝药物研发的最佳靶点。
[0本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种二氢杨梅素或其药物上可接受的盐在制备凝血X因子FXa抑制剂的药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述二氢杨梅素或其药物上可接受的盐与凝血X因子在低离子强度标准缓冲液中孵育，所述低离...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志勇，孙曼，祁良倩，郑远朋，潘焕焕，孙影，马淑梅，
申请(专利权)人：上海泰楚生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：