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一种二氢异噁唑分子及其合成方法技术

技术编号:39006039 阅读:19 留言:0更新日期:2023-10-07 10:37
本发明专利技术公开了一种二氢异噁唑分子、该化合物的合成方法以及该化合物的制药用途。本发明专利技术的二氢异噁唑分子喹啉基团,在喹啉类药物合成的后期阶段,对分子进行修饰,以及加快临床候选药物的筛选方面具有重要意义。该二氢异噁唑分子中含有配位功能的氮原子和氧原子,作为配体,所合成的含氮双杂环化合物可用于设计金属催化剂;作为分子探针,该二氢异噁唑分子可用于候选药物的发掘;作为支架,该二氢异噁唑分子可用于材料科学。子可用于材料科学。子可用于材料科学。

【技术实现步骤摘要】
一种二氢异噁唑分子及其合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成
,具体是指一种喹啉取代的异噁唑分子的合成方法。

技术介绍

[0002]喹啉以及异噁唑等含氮杂环是生物活性天然产物、药物分子以及功能材料中重要的结构单元。喹啉核心骨架的化学修饰,尤其是在药物合成的后期阶段对分子进行改性,可以加快实现临床候选药物的筛选。由于喹啉基团相对较低的反应活性,传统方法的引入效率较低,制约了其在应用化学领域的进一步发展。同时,针对喹啉衍生物的合成还是集中在一些相对稳定的烷基自由基对喹啉鎓盐的进攻,例如二级烷基自由基和三级烷基自由基,而对于一级烷基自由基与喹啉鎓盐的偶联反应研究仍然是一项具有挑战性的工作。

技术实现思路

[0003]为解决上述技术问题,本专利技术的目的在于提供了一种有效解决喹啉反应活性低,实现高选择性喹啉取代杂环化合物的合成方法。
[0004]为达到上述目的,本专利技术提供一种式I的化合物,所述结构式如下:
[0005]其中,R1是芳香基、烷基或H,R2和R3是烷基或H,R4是烷基、卤素、MeCO
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I的化合物,其特征在于,所述结构式如下:其中,R1是芳香基、烷基或H,R2和R3是C1

4烷基或H,R4是甲基、卤素、MeCO

、H中的任意一种。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,其中R1是苯基、环烷基、C1

6直链烷基、烷基苯、呋喃基、噻吩基或苯基

R5中的任意一种,R2和R3是烷基或H;R4是烷基、MeCO

、卤素、H中的任意一种。3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,其中R5是MeO

、Me

、Cl、Br、NC

、Ph

或H中的任意一种。4.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,其中R1是苯基、环烷基、丙烷基、己烷基、乙基苯基、呋喃基、噻吩基或苯基

R5中的任意一种,R2和R3是甲基或H;R4是甲基、MeCO

、卤素、H中的任意一种。5.根据权利要求1

4任一所述的化合物,其特征在于,所述式I化合物选自:4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)
‑3‑
苯基

4,5

二氢异噁唑、4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)
‑3‑
(对甲苯基)

4,5

二氢异噁唑、3

(4

甲氧基苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、3

([1,1'

联苯]
‑4‑
基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、3

(4

溴苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、3

(4

氯苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、4

(4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑
‑3‑
基)苯甲腈、3

(3

甲氧基苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、3

(3

溴苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、3

(3

氯苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、3

(2

甲氧基苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、3

(3,4

二甲氧基苯基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)

4,5

二氢异噁唑、4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)
‑3‑
(萘
‑2‑
基)

4,5

二氢异噁唑、4,4

二甲基
‑5‑
((4

甲基喹啉
‑2‑
基)甲基)
‑3‑
(噻吩
‑2‑
基)

4,5

二氢异噁唑、3

(呋喃
‑2‑
基)

4,4

二甲基
‑5‑
((4

【专利技术属性】
技术研发人员:何玉涛马丁
申请(专利权)人:暨南大学
类型:发明
国别省市:

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