用于制备Tyk2抑制剂的方法技术

本发明专利技术涉及用于制备Tyk2抑制剂的方法。具体而言，本发明专利技术涉及改进的用于合成下式的6

【技术实现步骤摘要】
用于制备Tyk2抑制剂的方法
[0001]本申请是中国申请号为201880021649.8、专利技术名称为“用于制备Tyk2抑制剂的方法”且申请日为2018年3月29日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2018/025100)的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求了2017年3月30日提交的美国临时申请号62/478,789的权益，将其公开的整个内容通过引用并入本申请。


[0004]本专利技术一般地涉及用于制备目前在临床试验中用于治疗自身免疫和自身炎症性疾病如银屑病的6
‑
(环丙烷酰氨基)
‑4‑
((2
‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)苯基)氨基)
‑
N
‑
(甲基
‑
d3)哒嗪
‑3‑
甲酰胺(Tyk2抑制剂)的方法，以及该方法中使用的新本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于制备下式的化合物7的方法其包括a)将下式的化合物4a其中X3为Cl、Br、I或F；与N
‑
甲基
‑
N
‑
甲酰肼和适宜的碱反应以提供下式的化合物5ab)然后将其硝化以提供下式的化合物6ac)随后将其还原以提供化合物7。2.一种用于制备下式的化合物7的方法其包括
a)将下式的化合物4与N
‑
甲基
‑
N
‑
甲酰肼在叔丁醇钾的存在下反应，以提供下式的化合物5b)然后将其与硝酸在浓硫酸的存在下反应以提供下式的化合物6c)随后将其与氢气在Pd/C、碳酸氢钠或碳酸钠和甲醇的存在下反应，以提供化合物7。3.一种用于制备下式的化合物13或其盐的方法CD3NH2其包括a)将下式的d4
‑
甲醇CD3OD与活化试剂反应以提供下式的化合物11a：CD3X4化合物11a其中X4独立地为卤素或磺酸酯，b)然后将其与二甲酰氨基钠反应以提供下式的化合物12c)然后将其水解以提供化合物13。4.一种用于制备下式的化合物13的方法CD3NH2化合物13
其包括a)将下式的d4
‑
甲醇CD3OD与对甲苯磺酰氯在氢氧化钠水溶液的存在下反应以提供下式的化合物11：CD3OTs化合物11b)然后将其与二...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈珂，J，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：