一种花椒挥发油脂质体制造技术

本发明专利技术公开了一种花椒挥发油脂质体，它是含有如下重量体积百分比的原料制备而成：花椒挥发油0.5～1.5％，脂质1～3％，乳化剂1～3％，其余为水。本发明专利技术通过特定的辅料组成开发的红花椒挥发油的脂质体，稳定性好，包封率高，将其通过口服或经皮给药能增加其中活性成分入脑浓度和体内的生物利用度，可用于治疗脑神经疾病，如抑郁症和/或焦虑症，解决了红花椒挥发油在临床上应用难的问题，具备实际应用价值。具备实际应用价值。具备实际应用价值。

【技术实现步骤摘要】
一种花椒挥发油脂质体


[0001]本专利技术具体涉及一种花椒挥发油脂质体。

技术介绍

[0002]花椒是芸香科落叶灌木植物花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.)的干燥成熟果皮，主要包括青花椒(Zmnthoxylum schinifolium Sieb.et Zucc.)和红花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.)，是我国传统的调味香料和药用植物，可散发出浓烈芳香，味辛、麻、辣，能散寒祛湿，还有抑菌功效。文献和本课题组研究报道红花椒挥发油具有抗抑郁，抗焦虑等作用。花椒挥发油是从其果皮中提取的易挥发性成分，含烯烃、醇类、酮类和酯类等化学物质。不同品种干花椒果皮中挥发油含量和组分差异较大，这是造成不同花椒香气和品质差异的主要原因。
[0003]研究表明：青花椒和红花椒挥发油主要成分都为烯类、醇类，但红花椒挥发油中含帖烯类物质较多，青花椒挥发油含醇类物质较多，红花椒挥发油所含柠檬烯是青花椒挥发油的1.8倍，青花椒芳樟醇含量是红花椒的3倍。青花椒和红花椒挥发油都存在水溶性及生物利用度差阻碍其在临床上应用的问题。王茹嫣等，青花椒挥发油固体脂质纳米粒的制备及质量评价[J]，食品工业，2021,42(2)公开了一种青花椒挥发油脂质纳米粒，其通过将青花椒挥发油包封于脂质体中改善了药物的体外透皮吸收，但目前还没有将红花椒挥发油制成脂质体改善其生物利用度，特别是透过血脑屏障，进入脑部含量，提高脑部生物利用度的报道。由于植物提取物是由许多成分组成的混合体，物理化学性质比较复杂，在提取物种类发生变化时，制剂辅料的筛选及制剂处方的设计也会发生变化，且成型工艺的难度也较大，无法简单将青花椒挥发油脂质体处方转用于红花椒挥发油，这极大限制了红花椒挥发油的应用。

技术实现思路

[0004]为解决上述问题，本专利技术提供了一种花椒挥发油脂质体，它是含有如下重量体积百分比的原料制备而成：
[0005]花椒挥发油0.5～1.5％，脂质1～3％，乳化剂1～3％，其余为水。
[0006]进一步的，它是含有如下重量体积百分比的原料制备而成：
[0007]花椒挥发油1％，脂质1％，乳化剂2.5％，其余为水。
[0008]进一步的，所述脂质为固体脂质和液体脂质；所述固体脂质为单硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯和/或山嵛酸甘油酯；所述液体脂质为肉豆蔻酸甘油酯、辛癸酸甘油酯和/或中链酸酸甘油酯。
[0009]进一步的，所述脂质由质量比6～8：2～4的二硬脂酸甘油酯和辛癸酸甘油酯组成，优选由质量比1：1的二硬脂酸甘油酯和辛癸酸甘油酯组成。
[0010]进一步的，所述乳化剂是由质量比1～2:1～2的大豆卵磷脂和吐温
‑
80组成，优选由质量比1:1的大豆卵磷脂和吐温
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80组成；所述花椒挥发油为红花椒挥发油。
[0011]进一步的，它还含有冻干保护剂；所述冻干保护剂为蔗糖；所述蔗糖的加入量为液体体积的1/10，g/ml。
[0012]本专利技术还提供了一种前述花椒挥发油脂质体的制备方法，它包括如下步骤：
[0013]1)按配比称取原料；
[0014]2)取脂质和花椒挥发油，在水浴中混合，得油相；取乳化剂和水混合，得水相；水相滴入油相中，搅拌，得初乳；
[0015]3)取步骤2)所得初乳超声，冷却，过滤，即得。
[0016]进一步地，步骤2)所述水浴的温度为50
±
1℃；等温的水相滴入油相中；搅拌的速度为1000r/min，时间20min；步骤3)所述超声的时间10min，功率60％；冰水浴中冷却30min；用0.45μm微孔滤膜过滤。
[0017]进一步地，所述步骤还包括过滤后的液体加1/10，g/ml蔗糖溶解，冻干。
[0018]本专利技术还提供了一种前述的花椒挥发油脂质体在制备治疗抑郁症和/或焦虑症的药物中的用途。
[0019]本专利技术通过特定的辅料组成开发的红花椒挥发油的脂质体，稳定性好，包封率高，将其通过口服或经皮给药能增加其中活性成分入脑浓度和体内的生物利用度，可用于治疗脑神经疾病，如抑郁症和/或焦虑症，解决了红花椒挥发油在临床上应用难的问题，具备实际应用价值。
[0020]显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0021]以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。
附图说明
[0022]图1不同固体脂质制得的HEO
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NLC外观形态(1:单硬脂酸甘油酯；2:二硬脂酸甘油酯；3:山嵛酸甘油酯)
[0023]图2不同液体脂质制得的HEO
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NLC外观形态图。注：(1:肉豆蔻酸甘油酯；2:辛癸酸甘油酯；3:中链酸甘油酯)
[0024]图3不同乳化剂制得的HEO
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NLC外观形态(1,大豆卵磷脂；2,吐温80；3，P 188；4,P 188/大豆卵磷脂＝1:1；5,吐温80:大豆卵磷脂；6,吐温80:泊洛沙姆:大豆卵磷脂＝1:1)
[0025]图4脂质不同用量制得的HEO
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NLC外观形态(从左至右脂质的用量分别为：0.5％，1％，2％，3％和5％)
[0026]图5固液脂质比制得的HEO
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NLC外观形态(从左至右固液脂质比分别为：9:1，8:2，7:3，6:4，5:5，4:6，3:7，2:8，1:9)
[0027]图6不同比例乳化剂制备的HEO
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NLC外观形态(从左至右乳化剂的用量分别为：0.5％，1％，2％，3％和5％)
[0028]图7不同乳化剂配比制备的HEO
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NLC外观形态(从左至右乳化剂比分别为：1:1，1:2，1:3，2:1，3:1)
[0029]图8乳化剂不同配比制备的HEO
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NLC外观形态(从左至右投药量分别为：0.5％，
1％，2％，3％，5％)
[0030]图9不同制备的HEO
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NLC外观形态(从左至右搅拌时间分别为:15，20，30，40和50min)
[0031]图10不同制备的HEO
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NLC外观形态(从左至右超声时间分别为:5，10，15，20和30min)
[0032]图11不同超声功率制备的HEO
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NLC外观形态(从左至右超声功率分别为:30％，45％，60％，75％和90％)
[0033]图12不同冻干保护剂的冻干粉外观图(A为甘露醇；B为蔗糖)
[0034]图13花椒挥发油纳米结构脂质体的透射电镜图
[0035]图14HEO
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NLC的粒径本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种花椒挥发油脂质体，其特征在于：它是含有如下重量体积百分比的原料制备而成：花椒挥发油0.5～1.5％，脂质1～3％，乳化剂1～3％，其余为水。2.根据权利要求1所述的花椒挥发油脂质体，其特征在于：它是含有如下重量体积百分比的原料制备而成：花椒挥发油1％，脂质1％，乳化剂2.5％，其余为水。3.根据权利要求1或2所述的花椒挥发油脂质体，其特征在于：所述脂质为固体脂质和液体脂质；所述固体脂质为单硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯和/或山嵛酸甘油酯；所述液体脂质为肉豆蔻酸甘油酯、辛癸酸甘油酯和/或中链酸酸甘油酯。4.根据权利要求3所述的花椒挥发油脂质体，其特征在于：所述脂质是由质量比6～8：2～4的二硬脂酸甘油酯和辛癸酸甘油酯组成，优选由质量比1：1的二硬脂酸甘油酯和辛癸酸甘油酯组成。5.根据权利要求1所述的花椒挥发油脂质体，其特征在于：所述乳化剂是由质量比1～2:1～2的大豆卵磷脂和吐温
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80组成，优选由质量比1:1的大豆卵磷脂和吐温
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80组成；所述花椒...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭伟，汤丹丹，吴纯洁，张青，何成勋，李美延，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：