【技术实现步骤摘要】
一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法、应用
[0001]本专利技术属于医药
,具体涉及一种新型吡唑并吡啶类似物及其药学上可接受的盐或载体,以及该类化合物用于治疗肝癌的应用。
技术介绍
[0002]世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布的最新《世界癌症报告》显示全球癌症新发病例达到1929万,癌症死亡996万人,其中肝癌死亡人数位居全球第三,是导致癌症相关死亡的三大原因之一。尽管在肝癌的诊断和治疗方面取得了较大进展,但是肝癌预后较差,且容易发生转移和耐药,其死亡率仍然较高。因此,开发安全、高效、创新性的肝癌靶向药物具有重要的意义。
技术实现思路
[0003]针对现有技术的不足,本专利技术提出了一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法、应用。本专利技术的制备方法将吡唑并吡啶类似物和磺酰胺类化合物,利用骨架跃迁和拼合原理的化学设计方法有机结合在一起,获得更高活性和更好生物利用度的新型抗肝癌生物活性化合物。
[0004]本专利技术的目的可以通过以下技术方案实现:
[0005]一种吡唑并吡啶类化合物 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种吡唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1:取化合物3、无水磷酸钾、N,N
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二甲基甲酰胺和蒸馏水,以及化合物1或化合物2,在气体保护下加热,加入四
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三苯基磷钯进行混合反应;步骤2:冷却后加入氯化铵溶液,经过萃取、干燥、抽滤浓缩,在经过洗脱、硅胶柱层析分离纯化得到化合物4或者化合物5;获得化合物4时转至步骤3,获得化合物5时转至步骤4;步骤3:冰浴下,将化合物4和氢氧化钠的二氯甲烷混合液,再加入三种苯磺酰氯的二氯甲烷溶液,混合反应,经过萃取、干燥、抽滤浓缩,在经过洗脱、硅胶柱层析分离纯化得到化合物A;步骤4:冰浴下,将化合物5、吡啶和4
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二甲氨基吡啶的二氯甲烷混合,加入三种苯磺酰氯的二氯甲烷溶液,混合反应,经过萃取、干燥、抽滤浓缩,在经过洗脱、硅胶柱层析分离纯化得到化合物B;其中,所述化合物A结构式为:所述化合物B结构式为:其中,R为H...
【专利技术属性】
技术研发人员:余盼,曹伟娅,余海洋,夏艾芯,严瑞卿,王元,谈新兰,
申请(专利权)人:安徽理工大学,
类型:发明
国别省市:
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