脂质体组合物及医药组合物制造技术

本发明专利技术的课题在于提供一种显示高AUC的脂质体组合物及医药组合物。根据本发明专利技术，提供一种脂质体组合物以及包含上述脂质体组合物之医药组合物，本发明专利技术的脂质体组合物包含经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺、二氢鞘磷脂及胆固醇类作为脂质体膜的构成成分，上述脂质体组合物内含药物，内水相包含硫酸铵，内水相硫酸根离子相对于全水相药物的摩尔比为0.36以上。0.36以上。0.36以上。

【技术实现步骤摘要】
脂质体组合物及医药组合物
[0001]本申请是申请日为2018年3月30日、优先权日为2017年3月31日、中国专利申请号为201880023073.9、专利技术名称为“脂质体组合物及医药组合”的分案申请。


[0002]本专利技术涉及一种显示高的血中滞留性的脂质体组合物及医药组合物。

技术介绍

[0003]进行了很多如下研究：通过脂质体组合物使药物在癌症等疾病部位中累积并且使其长时间暴露。在作为医药组合物的脂质体组合物中，由脂质膜组成的脂质体中内含药物。
[0004]专利文献1及非专利文献1中记载有使包含鞘磷脂和胆固醇的脂质体中内含拓扑替康的脂质体。
[0005]专利文献2中记载有使包含二氢鞘磷脂和胆固醇的脂质体中内含拓扑替康的脂质体。
[0006]专利文献3中记载有一种制剂，其为适于提高喜树碱的稳定性的脂质体喜树碱制剂，所述制剂包含：(a)封装在脂质体中的喜树碱；(b)存在于脂质体的外部且pH小于4.5或为4.5的第一溶液；及(c)存在于脂质体内部的第2溶液。并且，记载有脂质体包含二氢鞘磷脂及胆固醇。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种脂质体组合物，其包含经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺、二氢鞘磷脂、及胆固醇类作为脂质体膜的构成成分，其中，所述脂质体组合物内含药物，内水相包含硫酸铵，内水相硫酸根离子相对于全水相药物的摩尔比为0.36以上，脂质体膜的构成成分中的经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺的比率为1～15摩尔％，二氢鞘磷脂的比率为30～80摩尔％，胆固醇类的比率为30～45摩尔％。2.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中，药物为拓扑替康或其盐、阿霉素或其盐、伊立替康或其盐、舒尼替尼或其盐。3.根据权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，内水相硫酸根离子相对于全水相药物的摩尔比为0.6以上且1.8以下。4.根据权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺为经聚乙二醇或甲氧基聚乙二醇修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺。5.根据权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，脂质体膜的构成成分中的经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺的比率为2～10摩尔％。6.根据权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，脂质体膜的构成成分中的二氢鞘磷脂的比率为50～60摩尔％。7.根据权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，脂质体膜的构成成分中的胆...

【专利技术属性】
技术研发人员：笠置典之，山田直树，森干永，加藤贵之，小林贵之，
申请(专利权)人：富士胶片株式会社，
类型：发明
国别省市：