N-(4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯基)酰胺衍生物及制备与用途制造技术

本发明专利技术公开了一种N

【技术实现步骤摘要】
N
‑
(4
‑
(1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯基)酰胺衍生物及制备与用途

：
[0001]本专利技术涉及药物化学
，具体涉及一种N
‑
(4
‑
(1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯基)酰胺衍生物及制备与用途。

技术介绍
：
[0002]周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)是CDK家族的一员，属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。已经证实，CDK8通过形成激酶模块或转录因子磷酸化在转录调节中发挥重要作用，包括HIF
‑
1α、TGF
‑
β、β
‑
catenin/TCF和STAT1。近年来，许多CDK8抑制剂被报道为抗肿瘤小分子，如CCT
‑
251545、CCT
‑
251921、BRD6989、Senexin B(BCD
‑
115)和SEL120...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种N
‑
(4
‑
(1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯基)酰胺衍生物，其特征在于，结构如式I所示：其中，R1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基中的任一种；R2选自烷基、烷基醇、环烷基、取代环烷基、苯基、取代苯基、呋喃基、取代呋喃基、四氢呋喃基、取代四氢呋喃基、噻唑基、取代噻唑基、苯并呋喃基、取代苯并呋喃基、吡啶基、取代吡啶基、嘧啶基、取代嘧啶基、吡啶酮基、取代吡啶酮基、吗啉基、取代吗啉基、四氢
‑
2H
‑
吡喃基、取代四氢
‑
2H
‑
吡喃基、哌啶基、取代哌啶基、哌嗪基、取代哌嗪基中的任一种。2.权利要求1所述的N
‑
(4
‑
(1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)苯基)酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)与5
‑
(4,4,5,5
‑
四甲基
‑
1,3,2
‑
二氧杂硼烷
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶发生Suzuki

【专利技术属性】
技术研发人员：刘新华，张兴星，石静波，刘明明，闫尧瑶，王宇蒙，雷岑岑，汪权，
申请(专利权)人：安徽医科大学，
类型：发明
国别省市：