阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用。本发明专利技术阳离子桃红及其瓜环复合物的水溶液具有抑制新型冠状病毒感染药物靶点Cathepsin L蛋白酶活性；当阳离子桃红和阳离子桃红

【技术实现步骤摘要】
阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用


[0001]本专利技术涉及化合物领域，特别是阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用。

技术介绍

[0002]新冠病毒(SARS
‑
CoV
‑
2)的复制周期包括侵入、复制、组装与分泌等阶段，阻断病毒复制可以在周期的任何阶段。该病毒基因组包括28种编码蛋白，其中16种非结构蛋白，4种结构蛋白和8种辅助蛋白。目前已确立新冠病毒宿主的药物靶点有血管紧张素转换酶2(ACE2)、跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)、弗林蛋白酶(Furin)、组织蛋白酶L(Cathepsin L)、磷脂酰衔接肌醇3
‑
磷酸5
‑
激酶(PIKfyve)、蛋白相关激酶1(AAK1)和细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)等。据报道SARS
‑
CoV S蛋白水解过程对病毒侵入和融合起着关键作用，Cathepsin L已被证明是SARS
‑
CoV S蛋白酶酶解过程中关键裂解位点的相关外源基因蛋白酶，能促使病毒进入宿主细胞，同时SARS
‑
CoV
‑
2感染也促进Cathepsin L的表达和酶活性，进而增强病毒感染，因此，Cathepsin L是COVID
‑
19的重要治疗靶点，开发Cathepsin L抑制剂能有效抑制病毒复制及病毒功能的发挥，从而干扰病毒的装配过程使之不具备传染性，并最终阻止病毒感染。
[0003]阳离子桃红为暗红色均匀粉末，溶于水呈鲜明桃红色。是一种用于睛纶及其混纺织物的印染的染料，目前，现有文献中尚未见其作为药用使用，也未发现阳离子桃红及其瓜环复合物用于治疗新型冠状病毒感染的用途，本专利技术研究阳离子桃红及其瓜环复合物的作用，确定其治疗新型冠状病毒感染的效果，扩大了阳离子桃红的应用范围。

技术实现思路

[0004]本专利技术专利的目的在于，提供一种阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用，可用于制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染的药物。
[0005]本专利技术的技术方案：
[0006]阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用。
[0007]前述阳离子桃红及其瓜环复合物在制备治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用，所述阳离子桃红的分子式为C
22
H
26
Cl2N2；所述阳离子桃红的结构式为：
[0008][0009]前述阳离子桃红及其瓜环复合物在制备治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用，所述阳离子桃红瓜环复合物为错位十元瓜环与阳离子桃红反应得到；所述阳离子桃红复合
物的分子式为：C
80
H
88
N
40
O
20
Cl2N2；所述阳离子桃红复合物的结构式为：
[0010][0011]前述阳离子桃红瓜环复合物的的制备方法为：称量错位十元瓜环1.5mg，阳离子桃红0.5mg，混合反应后制得阳离子桃红瓜环复合物；所述错位十元瓜环与阳离子桃红的摩尔比为1:1。
[0012]具体的说，前述阳离子桃红瓜环复合物的的制备方法为：称量错位十元瓜环1.5mg，阳离子桃红0.5mg，加入0.4
‑
2mL去离子水，混合反应后，制得浓度为1
‑
5mg/mL的阳离子瓜环桃红复合物；所述错位十元瓜环与阳离子桃红的摩尔比为1:1。
[0013]更具体的说，前述阳离子桃红瓜环复合物的的制备方法为：称量错位十元瓜环1.5mg，阳离子桃红0.5mg，加入2mL去离子水，混合反应后，制得浓度为1mg/mL的阳离子瓜环桃红复合物；所述错位十元瓜环与阳离子桃红的摩尔比为1:1。
[0014]前述阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用，所述阳离子桃红及其瓜环复合物与药物中可接受的辅料进行组合，按照常规方法进行加工，制成相应的药物。
[0015]前述药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液。
[0016]本专利技术的有益效果
[0017]当阳离子桃红和阳离子桃红瓜环复合物(阳离子桃红
‑
ns
‑
Q[10])的水溶液浓度为1mg/ml时，对Cathepsin L蛋白酶活性的抑制率分别为77.75％和84.68％，IC50分别为438.8μM，734.7μM，可用于制备抗新型冠状病毒感染的药物。
[0018]本专利技术操作简单，阳离子桃红瓜环复合物(即阳离子桃红
‑
ns
‑
Q[10])易于制备，药物疗效明细，易于大规模生产应用。
附图说明
[0019]图1：为错位十元瓜环(ns
‑
Q[10])结构图；
[0020]图2：为阳离子桃红分子结构图；
[0021]图3：为阳离子桃红分子核磁氢谱图；
[0022]图4：为错位十元瓜环与阳离子作用核磁氢谱图；
[0023]图5：为不同浓度阳离子桃红对SARS
‑
CoV
‑
2主要蛋白酶抑制率图；
[0024]图6：为不同浓度阳离子桃红
‑
ns
‑
Q[10]对SARS
‑
CoV
‑
2主要蛋白酶抑制率图；图7：蛋白酶IC
50
图((a)为阳离子桃红对SARS
‑
CoV
‑
2主要蛋白酶IC
50
图；(b)为阳离子桃红
‑
ns
‑
Q[10]对SARS
‑
CoV
‑
2主要蛋白酶IC
50
图)。
具体实施方式
[0025]下面结合实施例对本专利技术作进一步的说明，但并不作为对本专利技术限制的依据。
[0026]实施例1：
[0027]阳离子桃红瓜环复合物的制备方法：称量错位十元瓜环1.5mg，阳离子桃红0.5mg，加入2mL去离子水，混合反应后，制得浓度为1mg/mL的阳离子桃红瓜环复合物。
[0028]取阳离子桃红瓜环复合物，加适量的常规辅料，混匀，制成颗粒，干燥，压片，制成片剂。每片含阳离子桃红瓜环复合物1mg。
[0029]实施例2：
[0030]阳离子桃红瓜环复合物的制备方法：称量错位十元瓜环1.5mg，阳离子桃红0.5mg，加入1mL去离子水，混合反应后，制得浓度为1mg/mL的阳离子桃红瓜环复合物。
[0031]取阳离子桃红瓜环复合物，加入适量的常规辅料，混匀，烘干，灭菌，装入硬胶囊，包装，制成胶囊剂。每粒含阳离子桃红2mg。
[0032]用法用量：该制剂日服1次，每次2片，用于治疗新型冠状病毒感染。
[0033]实施例3：...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.阳离子桃红及其瓜环复合物在制备预防或治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用。2.根据权利要求1所述阳离子桃红及其瓜环复合物在制备治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用，其特征在于：所述阳离子桃红的分子式为C
22
H
26
Cl2N2；所述阳离子桃红的结构式为：3.根据权利要求1所述阳离子桃红及其瓜环复合物在制备治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用，其特征在于：所述阳离子桃红瓜环复合物为错位十元瓜环与阳离子桃红反应得到；所述阳离子桃红复合物的分子式为：C
80
H
88
N
40
O
20
Cl2N2；所述阳离子桃红复合物的结构式为：4.根据权利要求3所述阳离子桃红及其复合物在制备治疗抗新型冠状病毒感染药物中的应用，其特征在于：所述阳离子桃红瓜环复合物的制备方法为：称量错位十元瓜环1.5mg，阳离子桃红0.5mg，混合反应后制得阳离子桃红瓜环复合物；所述错位十元瓜环与阳离子桃红的摩尔比为1:1。5.根据权利要求4所述阳离子桃红及其瓜环复合物在制备治疗抗新型冠状病毒感...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖昕，胡剑航，王萱栒，张前军，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：