3-氨基苯并异噻唑衍生物及其制造方法技术

本发明专利技术提供一种作为新型化合物的3

【技术实现步骤摘要】
3
‑
氨基苯并异噻唑衍生物及其制造方法


[0001]本专利技术涉及一种3
‑
氨基苯并异噻唑衍生物及其制造方法。

技术介绍

[0002]3一氨基苯并异噻唑衍生物使用于各种用途。例如，3一氨基苯并异噻唑一5一磺酸已市售，作为医药品、试剂等中间体是有用的。3
‑
氨基苯并异噻唑
‑5‑
磺酸是将磺酸基导入2
‑
氨基苯并腈(OARN)中，并在硫化氢气体的存在下使过氧化氢作用而得到。然而，将3
‑
氨基苯并异噻唑
‑5‑
磺酸的羟基直接氨化的方法及氨化的化合物尚不清楚。

技术实现思路

[0003]根据本专利技术人等的研究，3
‑
氨基苯并异噻唑
‑5‑
磺酸中的存在于苯并异噻唑的5位的磺酸基部分被卤化的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
氯磺酰衍生物、以及上述氯磺酰基被磺酰化的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物均为新型化合物。
[0004]本专利技术的一种实施方式要解决的课题是提供一种新型的3
‑
氨基苯并异噻唑衍生物。
[0005]本专利技术的另一实施方式要解决的课题是提供一种新型的3
‑
氨基苯并异噻唑衍生物的制造方法。
[0006]用于解决上述课题的手段中包括以下方式。
[0007]<1>一种3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物，其由下述通式(3)表示。
[0008][化学式1][0009][0010]在通式(3)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。
[0011]<2>一种3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
氯磺酰衍生物，其由下述通式(2)表示。
[0012][化学式2][0013][0014]在通式(2)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。
[0015]<3>一种由下述通式(3)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物的制造方
法，上述制造方法包括如下工序：使由下述通式(1)表示的苯并异噻唑衍生物与包含卤代磺酸的反应溶剂反应而得到由下述通式(2
‑
2)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
卤代磺酰衍生物，除了卤代磺酸以外的溶剂的含量相对于上述反应溶剂总量小于1质量％。
[0016][化学式3][0017][0018]在通式(1)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。
[0019]在通式(2
‑
2)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基，R4表示卤原子。
[0020][化学式4][0021][0022]在通式(3)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。
[0023]<4>根据<3>所述的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物的制造方法，还包括如下工序：无需单离由上述通式(2
‑
2)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
卤代磺酰衍生物，而使其与包含氨的反应溶剂反应，得到由上述通式(3)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物。
[0024]<5>根据<4>所述的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物的制造方法，其中，上述包含氨的反应溶剂是氨水、或者氨水与四氢呋喃的混合溶剂。
[0025]<5>根据<3>或<4>所述的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物的制造方法，其中，由上述通式(2
‑
2)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
卤代磺酰衍生物与包含氨的反应溶剂的反应在
‑
1()℃～5℃的温度条件下进行。
[0026]专利技术效果
[0027]根据本专利技术的一实施方式，能够提供一种新型的3
‑
氨基苯并异噻唑衍生物。
[0028]根据本专利技术的另一实施方式，能够提供一种新型的3
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氨基苯并异噻唑衍生物的制造方法。
具体实施方式
[0029]以下，对本专利技术的内容进行说明。
[0030]以下记载的构成要件的说明可以根据本专利技术的代表性实施方式来进行，但本专利技术
例示化合物
‑
7CH3HH例示化合物
‑
8HFH例示化合物
‑
9CH3CH3H
[0048]在上述例示化合物中，从合成适合性的观点考虑，优选可以举出R1、R2及R3全部为氢原子的例示化合物
‑
1。
[0049]<由通式(2)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
氯磺酰衍生物>
[0050]由下述通式(2)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
氯磺酰衍生物(以下，也称为“由通式(2)表示的化合物”)是新型化合物。
[0051][化学式7][0052][0053]在通式(2)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。
[0054]作为碳原子数1～4的烷基，可以举出甲基、乙基、丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，其中，优选可以举出甲基或乙基。
[0055]作为卤原子，可以举出F、Cl、Br等，优选可以举出Cl或F。
[0056]作为卤代烷基，可以举出上述烷基的氢原子中的至少一个被卤原子取代的基团，优选可以举出
‑
CF3。
[0057]作为由通式(2)表示的化合物，从合成适合性的观点考虑，优选可以举出R1、R2及R3全部为氢原子的化合物。
[0058]由通式(2)表示的化合物作为合成由上述通式(3)表示的化合物时的中间体是有用的，通过将通式(2)中的氯磺酰基的Cl取代为氨基，可以得到由通式(3)表示的化合物。
[0059]&lt;由通式(3)表示的3<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物，其由下述通式(3)表示，在通式(3)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。2.一种3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
氯磺酰衍生物，其由下述通式(2)表示，在通式(2)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。3.一种由下述通式(3)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
磺酰胺衍生物的制造方法，所述制造方法包括如下工序：使由下述通式(1)表示的苯并异噻唑衍生物与包含卤代磺酸的反应溶剂反应而得到由下述通式(2
‑
2)表示的3
‑
氨基苯并[c]异噻唑
‑5‑
卤代磺酰衍生物，除了卤代磺酸以外的溶剂的含量相对于所述反应溶剂总量小于1质量％，在通式(1)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基，在通式(2
‑
2)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基，R4表示卤原子，在通式(3)...

【专利技术属性】
技术研发人员：石绵靖宏，正木智人，水村理俊，
申请(专利权)人：富士胶片株式会社，
类型：发明
国别省市：