含有薄荷醇或PEG/泊咯沙姆混合物的非诺贝特的改进制剂制造技术

本发明专利技术提供至少一种用于治疗高水平甘油三酯的组合物，其中含有与薄荷醇和表面活性剂化合物紧密缔合的治疗有效量的非诺贝特或另一贝特药物，其中所述的薄荷醇可以是薄荷醇或薄荷醇表面活性剂混合物，并且其中表面活性剂混合物可以是聚乙二醇和泊咯沙姆例如ＰＧＥ（１０００）和泊咯沙姆（４０７）的混合物。本发明专利技术还提供一种治疗对象中的高水平甘油三酯的方法，包括给对象施用含有治疗有效量的非诺贝特或另一贝特药物和薄荷醇或表面活性剂混合物的组合物，其中非诺贝特或另一贝特药物与薄荷醇或表面活性剂混合物紧密缔合，其中该薄荷醇可以是薄荷醇或薄荷醇表面活性剂混合物，和其中该表面活性剂混合物可以是聚乙二醇和泊咯沙姆例如ＰＧＥ（１０００）和泊咯沙姆（４０７）的混合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有薄荷醇或PEG/泊咯沙姆混合物的非诺贝特的改进制剂本申请请求享受2005年3月30日提交的美国临时专利申请No. 60/666,192的优先权，其内容在此全文可1入作为参考。
技术介绍
非诺贝特，(2+(4-氯苯曱酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸，l-曱基乙酯)是 贝特类药物中的一种。可以作为胶嚢和片剂。非诺贝特显然是前药。据 报导活性基团是非诺贝酸(非诺贝酸)在体内酯酶作用下产生的代谢产 物。但施用非诺贝特时，显然在血浆中发现不完整非诺贝特(Physician's Desk Reference第58版.2004第522-525页(PDR))。非诺贝特是非常难溶于水的药物。尽管其溶解度低，但据报导在"饱 食状态"施用时充分吸收并且在"禁食状态"下减少吸收。人们不清楚 非诺贝酸的生物利用度实际如何，因为大多数人认为在系统前或第 一 通 过位点两者处代谢为葡萄糖醛酸化物。非诺贝特的绝对生物利用度无法 测定，因为该化合物在适于静脉注射的介质内不溶。在健康志愿者中口 服给药后，约60%的单剂量的放射性标记的非诺贝特出现在尿里，主要 是非诺贝酸及其葡萄糖醛酸化物偶联物，和25%排泄到粪便内。(PD本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有非诺贝特或另一贝特药物和至少一种药学赋形剂的组合物，其中该组合物具有（ａ）至少约８０％在约１５分钟内的溶解作用，利用旋转桨方法在１５０ｒｐｍ和３７℃下于５０ｍｌ的溶解介质中测定，该溶解介质由０．１ＮＨＣｌ组成；或（ｂ）至少约９０％在约１５分钟的溶解作用，利用旋转桨方法在５０ｒｐｍ和３７℃下在５００ｍｌ由０．５％十二烷基硫酸钠组成的溶解介质中测定。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M弗拉什纳巴拉克，EI莱尔纳，V罗森伯格，N莫尔达夫斯基，
申请(专利权)人：特瓦制药工业有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[以色列]