一种选择性合成4-氨基-N-(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法技术

技术编号:38815055 阅读:34 留言:0更新日期:2023-09-15 19:54
本发明专利技术公开了一种选择性合成4

【技术实现步骤摘要】
一种选择性合成4

氨基

N

(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法


[0001]本专利技术属于4

氨基

N

(杂)芳基磺酰胺类化合物的合成
,具体涉及一种通过光化学镍催化合成4

氨基

N

(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法。

技术介绍

[0002]N

芳基(杂环芳基)磺酰胺类化合物具有抗菌、抗炎等显著生物活性,是药物分子中一类重要的核心骨架,在药物化学与农用化学品中具有重要的应用价值(Top.Curr.Chem.2018,376,5;Top.Curr.Chem.2017,375,82;J.Med.Chem.2012,55,7849;WO2006/024823A1,March 09,2006.),如代表性的分子包括抗感染药物磺胺噻唑,用于治疗癌症的达拉非尼,用来抗心律失常的多非利特,用于缓解骨关节炎的塞来昔布等。同时磺酰胺类化合物在化学反应中也发挥着重要作本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种选择性合成4

氨基

N

(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法,其特征在于:将式I所示(杂)芳基氯化物与式II所示4

氨基苯磺酰胺、联吡啶、镍催化剂、含碘添加剂、有机碱加入有机溶剂中,在氩气氛围中光照反应,反应完后分离纯化产物,得到式III所示4

氨基

N

(杂)芳基磺酰胺类化合物;式中,Ar代表芳基、取代芳基、杂环芳基、取代杂环芳基中任意一种;所述镍催化剂为溴化镍、氯化镍、醋酸镍中任意一种,所述有机碱为1,8

二氮杂二环十一碳
‑7‑
烯、四甲基胍、7

甲基

1,5,7

三氮杂二环[4.4.0]癸
‑5‑
烯中任意一种,所述含碘添加剂为碘化钠、碘化钾、碘化铯中任意一种。2.根据权利要求1所述的选择性合成4

氨基

N

(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法,其特征在于:所述Ar代表苯基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡唑基、哌啶基、喹喔啉基中任意一种,或者含C1~C6烷基、三甲基甲硅烷基、卤素、C1~C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、酯基、酰基、羰基、硼酯基中至少1种取代基的苯基。3.根据权利要求1或2所述的选择性合成4

氨基

N

(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法,其特征在于:所述4

氨基苯磺酰胺的用量为(杂)芳基氯化物摩...

【专利技术属性】
技术研发人员:薛东宋戈洋宋佳萌李琪李刚
申请(专利权)人:陕西师范大学
类型:发明
国别省市:

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