【技术实现步骤摘要】
一种选择性合成4
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氨基
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N
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(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法
[0001]本专利技术属于4
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氨基
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N
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(杂)芳基磺酰胺类化合物的合成
,具体涉及一种通过光化学镍催化合成4
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氨基
‑
N
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(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法。
技术介绍
[0002]N
‑
芳基(杂环芳基)磺酰胺类化合物具有抗菌、抗炎等显著生物活性,是药物分子中一类重要的核心骨架,在药物化学与农用化学品中具有重要的应用价值(Top.Curr.Chem.2018,376,5;Top.Curr.Chem.2017,375,82;J.Med.Chem.2012,55,7849;WO2006/024823A1,March 09,2006.),如代表性的分子包括抗感染药物磺胺噻唑,用于治疗癌症的达拉非尼,用来抗心律失常的多非利特,用于缓解骨关节炎的塞来昔布等。同时磺酰胺类化合物在化学 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种选择性合成4
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氨基
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N
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(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法,其特征在于:将式I所示(杂)芳基氯化物与式II所示4
‑
氨基苯磺酰胺、联吡啶、镍催化剂、含碘添加剂、有机碱加入有机溶剂中,在氩气氛围中光照反应,反应完后分离纯化产物,得到式III所示4
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氨基
‑
N
‑
(杂)芳基磺酰胺类化合物;式中,Ar代表芳基、取代芳基、杂环芳基、取代杂环芳基中任意一种;所述镍催化剂为溴化镍、氯化镍、醋酸镍中任意一种,所述有机碱为1,8
‑
二氮杂二环十一碳
‑7‑
烯、四甲基胍、7
‑
甲基
‑
1,5,7
‑
三氮杂二环[4.4.0]癸
‑5‑
烯中任意一种,所述含碘添加剂为碘化钠、碘化钾、碘化铯中任意一种。2.根据权利要求1所述的选择性合成4
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氨基
‑
N
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(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法,其特征在于:所述Ar代表苯基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡唑基、哌啶基、喹喔啉基中任意一种,或者含C1~C6烷基、三甲基甲硅烷基、卤素、C1~C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、酯基、酰基、羰基、硼酯基中至少1种取代基的苯基。3.根据权利要求1或2所述的选择性合成4
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氨基
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N
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(杂)芳基磺酰胺类化合物的方法,其特征在于:所述4
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氨基苯磺酰胺的用量为(杂)芳基氯化物摩...
【专利技术属性】
技术研发人员:薛东,宋戈洋,宋佳萌,李琪,李刚,
申请(专利权)人:陕西师范大学,
类型:发明
国别省市:
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