外用剂组合物制造技术

一种外用剂组合物，其含有(A)药效成分、(B)水不溶性聚合物、(C)非挥发性基剂、(D)挥发性溶剂及(E)水，在25℃下的粘度为1.0mPa

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】外用剂组合物


[0001]本专利技术涉及一种外用剂组合物。

技术介绍

[0002]已知含有消炎镇痛成分、杀菌消毒成分等药效成分的液状皮肤外用剂及贴附剂。然而，既有的液状皮肤外用剂有应用于皮肤之后容易被衣服等擦掉，药效成分难以持续释出至皮肤等问题。关于含有药效成分的贴附剂，如果难以追随皮肤且易于剥离，则难以使药效成分持续释出至皮肤。另一方面，对皮肤的粘着性较高的贴附剂还有自皮肤剥离时对肌肤的负担变大的问题。又，贴附剂还存在容易产生斑疹、介意贴附于皮肤时的外观等实际使用方面的课题。
[0003]对此，研究可将药效成分持续释出至皮肤的覆膜形成制剂。覆膜形成制剂由于涂布于皮肤时可形成覆膜，因此与液状的皮肤外用剂相比不易被擦掉。又，在以下方面优选，即，即使应用于皮肤也不像贴附剂那样显眼，自皮肤去除时对肌肤的负担较少。
[0004]例如在专利文献1(日本专利特表2009
‑
519956号公报)中提出一种配方物，其是对皮肤传递药物用的接着性固体配方物，其包含药物、含有包含挥发性溶剂的挥发性溶剂类及包含非挥发性溶剂的非挥发性溶剂类的溶剂赋形剂、及固化剂，其具有适合先于挥发性溶剂类的蒸发而应用及接着于皮肤表面的粘度，应用于该皮肤表面的该配方物在挥发性溶剂类的至少部分蒸发后形成固化层，该药物在挥发性溶剂类至少实质性蒸发后继续传递至皮肤，但是，存在至少2种挥发性溶剂、2种非挥发性溶剂或2种固化剂。记载了根据该配方物，可长时间持续提供药物传递，在应用时间的持续期间，不易因与衣物、其它物体或人的接触而被无意地去除，可应用于伴随伸长及扩展的皮肤区域而不会引起与皮肤的不愉快或不良接触，可在应用及使用后容易地去除。
[0005]在专利文献2(日本专利特表2014
‑
515365号公报)中，提出一种用于生理学活性剂的经皮给药的组合物，其包含丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯共聚物，乙醇、异丙醇或这些的混合物，水，及至少1种生理学活性剂。记载了该组合物迅速形成非粘着性、有耐久性且非常柔软的覆膜的覆膜形成组合物。

技术实现思路

[0006]本专利技术涉及下述内容。
[0007][1]一种外用剂组合物，其含有(A)药效成分、(B)水不溶性聚合物、(C)非挥发性基剂、(D)挥发性溶剂及(E)水，在25℃下的粘度为1.0mPa
·
s以上10,000mPa
·
s以下。
[0008][2]一种水乳制剂、凝胶制剂、软膏制剂、乳霜制剂或泡状制剂，其由上述[1]中所记载的外用剂组合物构成。
[0009][3]一种气溶胶制剂或泵压喷雾型制剂，其使用上述[1]中所记载的外用剂组合物。
[0010][4]一种外用剂组合物的使用方法，其具有将外用剂组合物应用于皮肤，接着使其
干燥的工序，该外用剂组合物含有(A)药效成分、(B)水不溶性聚合物、(C)非挥发性基剂、(D)挥发性溶剂及(E)水，在25℃下的粘度为1.0mPa
·
s以上10,000mPa
·
s以下。
[0011][5]一种覆膜的制造方法，其具有将上述[1]中所记载的外用剂组合物直接涂布或喷雾于皮肤而应用的工序。
具体实施方式
[0012][外用剂组合物][0013]本专利技术涉及一种外用剂组合物，其含有(A)药效成分、(B)水不溶性聚合物、(C)非挥发性基剂、(D)挥发性溶剂、及(E)水，在25℃下的粘度为1.0mPa
·
s以上10,000mPa
·
s以下。以下，也将该组合物适当称为“本专利技术的组合物”。
[0014]＜定义＞
[0015]在本说明书中，“外用剂组合物”指主要应用于皮肤表面的组合物。
[0016]在本说明书中，“水不溶性聚合物”指具有如下性质的聚合物，即，在23℃、1个标准大气压的环境下，将1g聚合物浸渍在10g离子交换水中，经过24小时后，浸渍的聚合物超过0.5g未溶解。
[0017]在本说明书中，“非挥发性基剂”指如下基剂，即，将1g基剂铺在直径48mm的玻璃培养皿，在25℃、常压下放置24小时后的质量减少率小于1％，在70℃下呈现液状。
[0018]“挥发性溶剂”意味着将1g溶剂铺在直径48mm的玻璃培养皿，在25℃、常压下放置24小时后的质量减少率为1％以上，在25℃下为液状且除水以外的成分。
[0019]又，在本说明书中，将覆膜对汗、湿度等的耐性(耐湿性)、及覆膜的耐擦掉性(耐摩擦性)统称为“覆膜的耐久性”。
[0020]再者，本专利技术的组合物含有成分(A)：药效成分、成分(B)：水不溶性聚合物、成分(C)：非挥发性基剂、成分(D)：挥发性基剂、及成分(E)：水，而成分(A)为不包含于其它成分(B)、成分(C)及成分(D)的任一者中的成分，且成分(B)为不包含于成分(C)及成分(D)的任一者中的成分。
[0021]在专利文献1、2的公开技术中，关于药剂、生理学活性剂等对皮肤的持续缓释性有改善的余地。又，还期望将组合物应用于皮肤后的速干性、外观等作为外用剂组合物的实际使用上的性能提高。
[0022]本专利技术涉及一种可使药效成分持续性地缓释于皮肤，覆膜形成性良好，对皮肤的涂布性、速干性较高，所形成的覆膜的粘腻及紧绷感的抑制效果、覆膜的外观及耐久性也优异的外用剂组合物。
[0023]本专利技术人等发现含有药效成分、水不溶性聚合物、及特定的溶剂成分，且具有特定粘度的外用剂组合物可解决上述课题。
[0024]根据本专利技术，可提供一种外用剂组合物、使用其的制剂、外用剂组合物的使用方法、及覆膜的制造方法，该外用剂组合物可使药效成分持续性地缓释于皮肤，覆膜形成性良好，对皮肤的涂布性、速干性较高，所形成的覆膜的粘腻及紧绷感的抑制效果、覆膜的外观及耐久性也优异。
[0025]本专利技术的组合物通过具有上述构成，可使药效成分持续性地缓释于皮肤，覆膜形成性良好，对皮肤的涂布性、速干性较高，所形成的覆膜的粘腻及紧绷感的抑制效果、覆膜
的外观及耐久性也优异。关于其理由并不明确，但考虑如下。
[0026]本专利技术的组合物是含有作为成分(B)的水不溶性聚合物、及作为成分(C)的非挥发性基剂作为覆膜形成成分的具有覆膜形成性的组合物。如果将本专利技术的组合物应用于皮肤，接着使其干燥，则形成成分(D)及成分(E)挥发而包含成分(A)～(C)的皮膜。
[0027]此处，在将下述联苯乙酸等结晶性较高的成分用作作为成分(A)的药效成分的情形时，如果成分(A)与覆膜的兼容性较低，则成分(A)在覆膜中易于结晶化，对皮肤的缓释性降低。然而，认为即使成分(A)与覆膜的兼容性过高，成分(A)也被吸收至覆膜中而难以缓释至皮肤侧。
[0028]认为如果使用作为成分(B)的水不溶性聚合物作为覆膜形成成分，则存在覆膜与成分(A)的兼容性过高或变低，成分(A)的缓释性降低的情况。认为在本专利技术的组合物中，通过使用成分(C)，在覆膜与成分(A)的兼容性过高的情形时本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种外用剂组合物，其中，所述外用剂组合物含有(A)药效成分、(B)水不溶性聚合物、(C)非挥发性基剂、(D)挥发性溶剂及(E)水，在25℃下的粘度为1.0mPa
·
s以上10,000mPa
·
s以下。2.如权利要求1所述的外用剂组合物，其中，成分(B)的SP值为17.00以上27.00以下。3.如权利要求1或2所述的外用剂组合物，其中，成分(A)的SP值(SP
A
)、与成分(B)及成分(C)的混合物的SP值(SP
B+C
)的差的绝对值[Δ(SP
A
‑
SP
B+C
)]为0.10以上10.00以下。4.如权利要求1～3中任一项所述的外用剂组合物，其中，成分(A)包含选自消炎镇痛成分、局部刺激成分、血液循环促进成分、抗组胺成分、生药成分、止痒成分、局部麻醉成分、角质软化成分、杀菌成分及抗菌成分中的1种以上。5.如权利要求1～4中任一项所述的外用剂组合物，其中，成分(A)包含选自水杨酸乙二醇酯、水杨酸甲酯、双氯芬酸钠、洛索洛芬钠、酮洛芬、联苯乙酸、吲哚美辛、吡罗昔康、氟比洛芬、甘草酸、甘草次酸、l
‑
薄荷脑、dl
‑
樟脑、壬酸香草酰胺、薄荷油、烟酸苄酯、聚乙烯磺酸钠、维生素E乙酸酯、苯海拉明、马来酸氯苯那敏、辣椒、桉叶油及黄柏中的1种以上。6.如权利要求1～5中任一项所述的外用剂组合物，其中，成分(B)为选自丙烯酸类聚合物、纤维素类聚合物及乙烯类聚合物中的1种以上的水不溶性聚合物。7.如权利要求1～6中任一项所述的外用剂组合物，其中，成分(B)为选自(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物、丙烯酰胺
‑
甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸
‑
丙烯酸辛酯共聚物、丙烯酸酯
‑
乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸2
‑
乙基己酯
‑
丙烯酸甲酯
‑
丙烯酸
‑
甲基丙烯酸缩水甘油酯共聚物、丙烯酸2
‑
乙基己酯
‑
乙酸乙烯酯
‑
丙烯酸羟基乙酯
‑
甲基丙烯酸缩水甘油酯共聚物、丙烯酸2
‑
乙基己酯
‑
二丙酮丙烯酰胺
‑
甲基丙烯酸乙酰乙酰氧基乙酯
‑
甲基丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸2
‑
乙基己酯
‑
乙烯基吡咯烷酮共聚物、丙烯酸2
‑
乙基己酯
‑
甲基丙烯酸2
‑
乙基己酯
‑
甲基丙烯酸十二烷基酯共聚物、丙烯酸乙酯<...

【专利技术属性】
技术研发人员：内田崇志，野原信，大久保江美，大隅信三，藤井亮介，
申请(专利权)人：花王株式会社，
类型：发明
国别省市：