【技术实现步骤摘要】
α
‑
色烯螺哌啶类化合物在制备5
‑
羟色胺2C受体激动剂中的应用
[0001]本专利技术涉及药物学领域,具体涉及α
‑
色烯螺哌啶类化合物在制备5
‑
羟色胺2C受体激动剂中的应用。
技术介绍
[0002]5‑
羟色胺2C(5
‑
HT
2C
)受体是近年来被广泛研究的一种GPCR受体,属于5
‑
羟色胺受体家族,是唯一经RNA编辑的5
‑
羟色胺受体亚型。因主要集中表达在中枢神经系统而产生外周副作用的风险低,因此5
‑
HT
2C
受体成为了治疗中枢神经系统疾病的理想靶点,如儿童难治性癫痫Dravet综合征、肥胖、精神分裂症、成瘾和药物滥用等。通常认为GPCR受体只通过G蛋白介导下游复杂的信号转导通路,但近来越来越多的研究发现,GPCR受体还可通过G蛋白偶联受体激酶(GRK)和β
‑
阻遏蛋白(β
‑
arrestin)激 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.α
‑
色烯螺哌啶类化合物或药剂学上可接受的盐在制备5
‑
羟色胺2C受体激动剂中的应用,其特征在于,所述α
‑
色烯螺哌啶类化合物的结构通式M如下所示:其中,为芳基或杂芳基,所述芳基为苯基、萘基或联苯基,所述杂芳基为吡啶环、吡咯环、吡唑环、噻唑环、喹啉、异喹啉、吲哚、苯并呋喃环、呋喃环、苯并呋喃环、苯并噻吩环或噻吩环;R选自氢、卤素、氰基、C1‑
C8烷基、C1‑
C8烷氧基、C1‑
C8卤烷基中的一种或几种,或与形成二氢呋喃环;X为
‑
O
‑
、
‑
S
‑
或
‑
SO2‑
;R1选自氢、氰基、C1‑
C8烷基、芳基中的一种;m,n独立地选自0、1或2;R2、R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9独立地选自氢、卤素、氰基、C1‑
C8烷基、C1‑
C8卤烷基、C1‑
C8烷氧酰基、C1‑
C8烷酰胺基、C1‑
C8烷酰氧基、C1‑
C8烷氧基中的一种,或任两个取代基形成并环或螺环。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药剂学上可接受的盐为通式M所示的化合物与无机酸或有机酸形成的盐。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述C1‑
C8卤烷基选自三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基、三氟乙基中的一种。4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述C1‑
C8烷基、C1‑
C8烷氧酰基、C1‑
C8烷酰胺基、...
【专利技术属性】
技术研发人员:叶娜,水雯箐,李婉婉,张冰洁,姜广仟,秦望智,张小娅,
申请(专利权)人:上海科技大学,
类型:发明
国别省市:
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