水苏碱在制备治疗产后子宫内膜炎的药物中的用途制造技术

技术编号:38750045 阅读:13 留言:0更新日期:2023-09-09 11:16
本发明专利技术提供了水苏碱在制备治疗产后子宫内膜炎的药物中的用途,属于药物领域。本发明专利技术研究表明水苏碱在更低使用剂量的情况下,可以有效促进上皮细胞的修复,减少炎性细胞浸润,降低子宫组织和血清中炎性因子的释放,具有良好的治疗产后子宫内膜炎作用,可以制备成为治疗产后子宫内膜炎药物,为临床上筛选/或制备治疗产后子宫内膜炎提供了一种新的选择,临床应用前景优良。应用前景优良。应用前景优良。

【技术实现步骤摘要】
水苏碱在制备治疗产后子宫内膜炎的药物中的用途


[0001]本专利技术属于药物领域,具体涉及水苏碱在制备治疗产后子宫内膜炎的药物中的用途。

技术介绍

[0002]子宫内膜炎是子宫内膜感染病原体而发生的炎症反应,是临床妇科疾病中常见的疾病之一。常见病因有微生物感染、机械损伤或者自身免疫问题,例如在女性产后、流产后或妇科手术后造成子宫内膜损伤,细菌进入创面引发感染,最终引发子宫内膜炎。在子宫内膜炎疾病中最常见的就是产后子宫内膜炎,且对女性的健康带来严重的影响。产后子宫内膜炎主要表现为子宫内膜结构发生炎性改变,常发生于产后女性,子宫内膜存在有较大创面,在生殖道内若有细菌感染,则极易导致子宫修复时间延长和不孕不育等妇科问题,且子宫疾病不易治愈,会持续很长一段时间,使患者饱受下腹疼痛,恶露不尽等困恼。在女性生产过程中子宫内膜受损,使得器官防御能力降低,进而导致产后子宫内膜炎症。这一疾病现象从中医角度看来则是,女性因生产时元气受损严重,淤血残留,自身元气不足以驱逐淤血,抵御外邪,最终导致产后淤血阻滞胞宫,淤久化热,湿热带下而诱发炎症。因此,中医使用内外兼治来治疗这类疾病,即在内活血化瘀以扶正,在外清热和抗菌消炎以祛邪。
[0003]益母草(Leonurus japonicus Houtt.)又名茺蔚,《中华人民共和国药典》2020年版记载益母草具有活血调经、利尿消肿、清热解毒的功效,临床上常用其治疗妇科淤血经产诸证、月经不调和产后复旧不全等疾病。益母草作为“妇科经产要药”,其中成药制品(如益母草注射液、口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂等)在临床上得到了广泛的应用,特别是在产后复旧、产后出血、流产、子宫内膜异位症、盆腔炎等妇科疾病中尤为常用,治疗效果显著,颇具特色。其中益母草注射液有收缩子宫的作用,显著减少产妇产后出血,加快子宫复旧,已成为产科常用药。
[0004]益母草中活性成分众多,生物碱是其中一类活性成分,包括益母草碱、水苏碱、益母草啶和益母草宁等,这些化合物具有一定生物活性,比如水苏碱具有活血调经,利尿消肿,收缩子宫的作用。但是具体化合物的具体功效研究较少,这不利于益母草有效成分的准确应用,研究益母草中具体成分的具体功效对于益母草的研发具有重要意义。目前尚未见使用水苏碱治疗产后子宫内膜炎。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供水苏碱在制备治疗产后子宫内膜炎的药物中的用途。
[0006]本专利技术提供了式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐在制备治疗子宫内膜炎的药物中的用途:
[0007][0008]其中,R选自氢、C1~C3烷基、羟基。
[0009]进一步地,所述化合物的结构如下:
[0010][0011]进一步地,所述子宫内膜炎为产后子宫内膜炎。
[0012]进一步地,所述药物为修复上皮细胞的药物;
[0013]和/或,所述药物为降低炎性因子IL

1β、IL

6、TNF

α的含量的药物;
[0014]和/或,所述药物为下调NF

κB/iNOS相关炎症通路的蛋白表达水平的药物。
[0015]进一步地,所述药物为降低p

IKKα、p

IκBα、p

P65、iNOS蛋白表达水平的药物。
[0016]进一步地,所述药物为以水苏碱为活性成分,加上药学上接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
[0017]进一步地,所述药物为以水苏碱为唯一活性成分,加上药学上接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
[0018]进一步地,所述制剂为液体制剂、固体制剂、半固体制剂或气体制剂。
[0019]进一步地,所述制剂为口服制剂或注射液。
[0020]进一步地,所述口服制剂为口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂。
[0021]与现有技术相比,本专利技术的有益效果为:
[0022]本专利技术研究表明水苏碱在更低使用剂量的情况下,可以有效促进上皮细胞的修复,减少炎性细胞浸润,降低子宫组织和血清中炎性因子的释放,具有良好的治疗产后子宫内膜炎作用,可以制备成为治疗产后子宫内膜炎药物,为临床上筛选/或制备治疗产后子宫内膜炎提供了一种新的选择,临床应用前景优良。
[0023]显然,根据本专利技术的上述内容,按照本领域的普通技术知识和惯用手段,在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下,还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0024]以下通过实施例形式的具体实施方式,对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。
附图说明
[0025]图1为水苏碱治疗产后子宫内膜炎大鼠的子宫组织HE染色图。
[0026]图2为水苏碱治疗产后子宫内膜炎大鼠子宫组织的炎性因子含量结果图:其中,横坐标分组信息,纵坐标为炎性因子含量。
[0027]图3为水苏碱治疗产后子宫内膜炎大鼠的血清中炎性因子含量结果图:其中,横坐标分组信息,纵坐标为炎性因子含量。
[0028]图4为水苏碱对产后大鼠子宫内膜炎的蛋白表达影响情况结果图。
具体实施方式
[0029]本专利技术具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品,通过购买市售产品获得。
[0030]盐酸水苏碱购于维克奇生物对照品有限公司(批号:WKQ22070513)。
[0031]水苏碱的结构为
[0032]实施例1、水苏碱对大鼠产后子宫内膜炎的治疗效果
[0033]1.实验材料
[0034]1.1药物
[0035]受试药物(盐酸水苏碱)用纯水配置成10、20、40mg/kg等不同浓度,益母草总生物碱用纯水配置成100mg/kg的浓度,

4℃保存;金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,ATCC 25923)、大肠杆菌(Escherichia coli,CMCC(B)44102),均购于中国科学院典型培养物保藏委员会细胞库,并将其接种到血清肉汤培养基中,37℃恒温培养16~18h,用生理盐水稀释,将试验菌液浓度调整为1
×
109CFU/mL,按1﹕1比例(体积比)配制成混合菌液备用。
[0036]益母草总生物碱的提取制备
[0037](1)称取10kg益母草药材,将其粉碎后,加入9倍体积量的90%乙醇,加热回流提取2次,129min每次,过滤之后,合并提取液,减压浓缩回收溶剂,得到总提取物1.52kg。
[0038](2)将总提取物分散在0.1mol/L盐酸溶液中溶解,pH 1~2,溶解后通过强酸性阳离子交换树脂(强酸性阳离子交换树脂为732型强酸型离子交换树脂色谱柱)进行洗脱,用3.0mol/L氯化钠溶液作为洗脱液等度洗脱进行纯化富集,洗脱液再次浓缩成浸膏,用无水乙醇超声提取浸膏中的生物碱至完全(用改良碘化铋钾显色反应判本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐在制备治疗子宫内膜炎的药物中的用途:其中,R选自氢、C1~C3烷基、羟基。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述化合物的结构如下:3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述子宫内膜炎为产后子宫内膜炎。4.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述药物为修复上皮细胞的药物;和/或,所述药物为降低炎性因子IL

1β、IL

6、TNF

α的含量的药物;和/或,所述药物为下调NF

κB/iNOS相关炎症通路的蛋白表达水平的药物。5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述药物为降低p

【专利技术属性】
技术研发人员:熊亮周勤梅彭成戴鸥范云秋
申请(专利权)人:成都中医药大学
类型:发明
国别省市:

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