一种制备普瑞巴林手性中间体的酶催化工艺制造技术

技术编号:38739968 阅读:96 留言:0更新日期:2023-09-08 23:25
本发明专利技术公开了一种制备普瑞巴林手性中间体(S)

【技术实现步骤摘要】
一种制备普瑞巴林手性中间体的酶催化工艺


[0001]本专利技术属于生物催化
,具体涉及一种制备普瑞巴林手性中间体(S)
‑3‑
异丁基戊二酸单乙酯的酶催化工艺。

技术介绍

[0002]普瑞巴林(Pregabalin,简称PGB),商品名为乐瑞卡(Lyricca),化学名为(S)
‑3‑
氨甲基
‑5‑
甲基己酸,是美国辉瑞(Pfizer)研制的一种γ

氨基丁酸类似物,是一种手性分子,S构型疗效高,主要用于治疗癫痫、广泛性焦虑症及糖尿病和疱疹后的神经痛。该药上市后反应良好,具有药效强、不良反应小、服用次数少等优点,受到全球各医药公司的高度关注。目前,市场上的普瑞巴林药物仍以化学法合成为主,主要使用手性拆分试剂进行化学拆分,或使用不对称催化剂、手性配体进行不对称合成。这些方法需要苛刻的高温高压等极端反应条件,同时伴随着副产物多、收率低、污染环境等缺点。
[0003]随着生物技术的发展,特别是生物酶催化技术在化学合成中的应用,使得一些难合成的手性分子,在酶的参与下变本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备(S)
‑3‑
异丁基戊二酸单乙酯的酶催化工艺,其特征在于,以3

异丁基戊二酸二乙酯为反应底物,控制反应温度为

5~0℃后,加入脂肪酶PLE112和助溶剂,控制pH值为8~8.5进行反应,得到(S)

【专利技术属性】
技术研发人员:请求不公布姓名
申请(专利权)人:尚科生物医药上海有限公司
类型:发明
国别省市:

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