作为聚合物缀合前药中的连接团的N,N-二（羟乙基）甘氨酰胺制造技术

本发明专利技术描述了聚合物前药，其包括经由至少一个永久键连接到Ｎ－二（羟乙基）甘氨酸连接团的至少一种聚合物。该Ｎ－二（羟乙基）甘氨酸连接团通过临时键合连接到含胺生物活性部分。所述含胺生物活性部分－如药物－可通过裂解临时键合而被释放。在一个实施例中，所述前药或相应的聚合物前药连接团试剂具有以下结构：（式Ⅰａ），其中Ｔ是Ｄ或Ａ（Ｄ是含胺生物活性部分的残基，且Ａ是离去基团），Ｘ是间隔部分如Ｒ１３－Ｙ１，Ｙ１是Ｏ、Ｓ、ＮＲ６、琥珀酰亚胺、马来酰亚胺、不饱和碳－碳键或者含有游离电子对的任何杂原子，或者不存在，Ｒ１３选自取代或未取代的直链、支链或环状烷基或杂烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，Ｒ２和Ｒ３独立地选自氢、酰基或羟基的保护基。Ｒ４至Ｒ１２独立地选自氢、Ｘ－Ｒ１、取代或未取代的直链、支链或环状烷基或杂烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、氰基、硝基、卤素、羧基、羧酰胺，Ｒ１是聚合物。在其它实施例中聚合物Ｒ１位于其它位置。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种聚合物前药，包括经由至少一个永久键连接到Ｎ－二（羟乙基）甘氨酸连接团的至少一种聚合物，该Ｎ－二（羟乙基）甘氨酸连接团通过临时键合连接到含胺生物活性部分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：D费特尔，H拉乌，T韦格，U赫泽尔，
申请(专利权)人：复合生物系统股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]