异戊烯基取代的脱氢水飞蓟宾双醚化合物在制备抗癌药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及脱氢水飞蓟宾在制备抗肺癌药物中的应用，具体而言，本发明专利技术涉及７位和２０位异戊烯基取代的脱氢水飞蓟宾双醚衍生物的抗肿瘤药物用途，该化合物具有体外显著抑制人肺癌细胞Ａ５４９的活性；其半数抑制浓度为１１．６±１．６微摩尔／升，超过阳性对照用药顺铂（半数抑制浓度为４０．８±５．２微摩尔／升）三倍以上；该水飞蓟宾双醚同时还对人口腔表皮癌ＫＢ细胞显示出强效抑制作用，其半数抑制浓度为６．７±１．３微摩尔／升。药效学结果表明该脱氢水飞蓟宾双醚或其可药用盐可以预期用于制备防治肿瘤性疾病特别是肺癌药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
具体而言，本专利技术涉及7位和20位 异戊烯基取代的脱氢水飞蓟宾双醚衍生物的制备及其用于制备抗肿 瘤药物的用途，该化合物具有体外显著抑制人肺癌细胞A549的活性， 其抑制活性超过阳性对照用药顺铂；同时该水飞蓟宾双醚对人口腔表 皮癌KB细胞也表现出强效抑制作用。以上药效学结果表明该脱氢水 飞蓟宾双醚或其可药用盐可以预期用于制备防治肿瘤性疾病特别是 口腔表皮癌及肺癌药物的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病。根据世界卫生 组织报告，全世界50亿人口中，每年新发病例约900万例，因肿瘤 而死亡者达700万人，且每年还有增加的趋势。药物治疗在恶性肿瘤 的三大疗法中占有重要地位。近年来，随着分子肿瘤学、分子药理学 的不断发展，以及对肿瘤本质的阐明，大规模、快速筛选组合化学、 基因工程等先进技术的专利技术和应用加速了药物开发进程。在相当一段 时期，传统细胞毒性药物仍将是肿瘤药物治疗的主体，针对机制的多 环节作用的新型抗肿瘤药物成为目前国内外关注的热点。水飞蓟是少数几个在临床上广泛应用的天然药物之一。Silymarin (水飞蓟素)和Silyb本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式（Ⅰ）所示结构的７位和２０位异戊烯基取代的脱氢水飞蓟宾双醚化合物或其可药用盐用于制备抗肿瘤药物的用途；　＊＊＊　式（Ⅰ）　其中，１０，１１位同时为Ｒ构型或同时为Ｓ构型；式（Ⅰ）化合物的名称为７，２０－双（２－甲基－２－丁烯基）－脱氢水飞蓟宾醚。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄可新，龚景旭，李校堃，冯玉冰，白骅，巫秀美，赵昱，瞿佳，
申请(专利权)人：温州医学院，李校堃，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]