化合物黄芩甙锌在制备抗消化性溃疡药物中的应用，本发明专利技术涉及含黄芩甙锌的新用途。它将黄芩甙锌制成颗粒剂、或胶囊剂、或片剂、或丸剂，作为治疗消化性溃疡的药物或保健品。建议口服剂量为０．０５ｍｇ～０．５ｍｇ／次，２～３次／日。本发明专利技术揭示：黄芩甙锌对水应激性小鼠胃溃疡及利血平所致大鼠胃溃疡表现出很好的保护作用，与临床常用的一线抗溃疡药奥美拉唑效果相当，但剂量仅为奥美拉唑的１／８０。作为口服的抗消化性溃疡的药物和保健品它具有高效、低毒的特点，作为制备抗消化性溃疡药物具有良好的开发应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于含有机有效成分的医药配制品，涉及黄芩甙锌在治疗消化性溃疡方面的用途。
技术介绍
消化性溃疡(peptic ulcer)是临床上的一种常见病和多发病，其形成与胃酸和胃蛋白酶的消化作用有关。现代研究表明北京，人民卫生出版社。2003122-123.王萍，郭玉琳，刘利伟。消化性溃疡患者血清锌、铜含量测定分析。中国社区医师。综合版。2004，6(18)封3.胡伏莲，张希金，贾博琦，等。醋氨己酸锌在消化性溃疡病中的治疗作用。中国临床药理学杂志，1996，12(2)65.]锌是人体必需的微量元素，对胃液分泌有抑制作用，并能阻止嗜碱性粒细胞释放组胺及致炎物质，从而具有抗溃疡作用；机体缺锌时会促使胃及十二指肠黏膜形成溃疡；同时缺锌时DNA、RNA合成量减少，创伤组织的再生能力下降，使胃黏膜的防御因素减弱，容易形成消化性溃疡。因此，对于一些缺锌患者，给予一定量的锌制剂治疗，可促进消化性溃疡的愈合，减少复发的机会。目前国内外研究和报道的抗溃疡作用的锌化合物主要有polaprezinc、双氯芬酸锌、葡萄糖酸锌、吲哚美辛锌、甘草锌、醋氨已酸锌等.中国临床药理学杂志，1996，12(2)65.]，但活性不理想。因此，国内外学者正在寻找和合成新型高活性的抗溃疡作用的锌配合物。 黄芩甙锌系中药黄芩的主要有效成分黄芩甙和锌的化学配合物，目前的研究认为黄芩甙锌主要具有抗炎、抗HIV、抗变态反应和清除自由基的作用(李延峰，梁绍蓉，耿辉。黄芩甙金属配合物的研究进展。时珍国医国药，1999.10(2)1152-153.Wang Q，Wang YT，PuSP，Zheng YT.Zinc coupling potentiates anti-HIV-1activity of baicalin.Biochem.Bioph.Res.Co.2004，324605-610)，而未见黄芩甙锌应用于治疗消化性溃疡的报道。
技术实现思路
本专利技术目的是将黄芩甙锌用于制备治疗消化性溃疡的药物和保健品的新用途，提供一种治疗消化性溃疡的、具有活性高的、毒副作用低的锌配合物药物。 本专利技术化合物黄芩甙锌在制备抗消化性溃疡药物中的应用通过以下方式达到 将黄芩甙锌制成颗粒剂、或胶囊剂、或片剂、或丸剂，通过口服给药，作为治疗消化性溃疡的药物或保健品。 所述的黄芩甙锌口服剂量为0.05mg～0.5mg/次，2～3次/日。 经过大量试验我们发现黄芩甙锌不但具有目前报道的药理作用，而且对水应激性小鼠胃溃疡及利血平所致大鼠胃溃疡即表现出很好的保护作用，黄芩甙锌50μg/kg产生的疗效与临床常用的一线抗溃疡药奥美拉唑4mg/kg效果相当，但所用剂量仅为奥美拉唑的1/80，却产生了预想不到的治疗效果，且毒副作用低，小鼠灌胃给药的LD50为4.76±0.48g/kg，显示出黄芩甙锌作为抗消化性溃疡药物的高效、低毒的特点，而且，黄芩甙锌制取成本低，因此，它在制备抗消化性溃疡药物中具有良好的开发应用前景。 具体实施例方式 一.本专利技术化合物对水浸应激致小鼠急性胃溃疡的作用 70只健康雌性ICR小鼠，体重随机分为6组，每组10只，分别为模型对照组、配体对照黄芩苷组、黄芩苷锌高剂量组0.2mg/kg、黄芩苷锌中剂量组0.1mg/kg、黄芩苷锌低剂量0.05mg/kg、阳性对照奥美拉唑组，锌剂对照组葡萄糖酸锌组。各组均用0.5％的羧甲基纤维素钠配制，按20ml/kg灌胃给药，一天一次，共6天。末次给药1小时后将小鼠固定在夹鼠板上，齐剑突水平放入20℃的恒温水浴锅中应激20小时，造成应激性胃溃疡，之后，脱颈处死动物，取胃放入1％的甲醛中固定10分钟，在体视显微镜下观察纪录胃粘膜的溃疡形成情况，并按下式计算溃疡面积和抑制率。 溃疡面积(mm2)＝JI×通过溃疡中心的最大横径/2×通过溃疡中心的最常长纵径/2 溃疡抑制率(％)＝×100 结果表明在黄芩苷锌0.05、0.1、0.2mg/kg组分中，黄芩苷锌剂量依赖性地减少溃疡面积，其抑制率分别27.2％，78.9％，7.0％；在阳性对照组奥美拉唑8mg/kg中，对溃疡的抑制率为65.8％；而在以1mg/kg的10倍量葡萄糖酸锌中，其抑制率为67.5％。如表1所显示的，黄芩苷锌具有明显的抗急性胃溃疡作用。 表1.黄芩苷锌灌胃给药对小鼠水应激性胃溃疡的影响 x±s，n＝10.aP<0.05，与模型对照组比较；bP<0.05，与葡萄糖酸锌比较，cP<0.05，与奥美拉唑比较(秩和检验). 二.本专利技术化合物对利血平致大鼠慢性胃溃疡的作用 取70只健康SD雌性大鼠，随机分组，组别同前。分别给予0.5％的羧甲基纤维素钠溶液、黄芩苷锌0.013mg/kg、0.025mg/kg和0.05mg/kg，阳性对照药奥美拉唑4.0mg/kg和葡萄糖酸锌0.5mg/kg。各组均按20ml/kg分别灌胃给药，一天一次，共6天。末次灌胃后1小时腹腔注射利血平注射液3mg/kg，并将大鼠禁食不禁水饲养，10小时后脱颈处死大鼠，取胃，沿胃大弯剪开，体视显微镜下观察各组大鼠的胃溃疡面积，计算方法同上。 结果表明给予黄芩苷锌后，大鼠胃粘膜溃疡程度明显减轻，且呈剂量依赖性，低中高三个剂量组的溃疡抑制率分别为56.16％、74.61％和87.61％，与模型组比较差异有显著性意义(P<0.05)，与葡萄糖酸锌组相比，抗溃疡作用明显强于葡萄糖酸锌组(P<0.05)，而奥美拉唑组的溃疡抑制率虽高达97.3％，但所用剂量却高于黄芩苷锌80倍，显示黄芩苷锌具有较强的抗慢性胃溃疡作用。本专利技术与利血平致大鼠慢性胃溃疡的关系由表2显示 表2 黄芩苷锌对利血平致大鼠胃溃疡溃疡面积的影响 x±s，n＝10.aP<0.05，与模型对照组比较；bP<0.05与葡萄糖酸锌组比较；cP<0.05，与奥美拉唑比较(秩和检验)； 三.本专利技术化合物对冰醋酸致大鼠胃溃疡的影响 健康SD雌性大鼠，随机分组，组别同前。禁食24小时后，腹腔注射2％的戊巴比妥钠按30mg/kg麻醉动物，暴露胃，于胃体和幽门窦交界处，用微量注射器刺入浆膜下0.4～0.5mm注入100％的冰醋酸20μl，形成皮丘，或形成2～3mm的半透明白斑，将胃轻轻回纳，缝合皮肤，放入笼中继续常规饲养。 术后次日，灌胃各供试药品，即0.5％的羧甲基纤维素钠溶液、黄芩苷锌0.013mg/kg、0.025mg/kg和0.05mg/kg，阳性对照药奥美拉唑4.0mg/kg和葡萄糖酸锌0.5mg/kg，一天一次，连续9天。实验结束时，取含溃疡边缘约3mm组织在内的溃疡组织块，组织块约1.0×1.2cm大小，迅速置于10％的中性甲醛中固定，常规脱水、石蜡包埋，切片、HE染色，在光学显微镜下观察各组大鼠的溃疡面积，并按下式计算粘膜修复指数 粘膜修复指数＝(R1+R2)/(C×B)×100 其中，B粘膜缺损破损的肌层，C边缘溃疡的高度，R1+R2溃疡增生修复的组织区域 结果表明，黄芩苷锌剂量依赖性地减小冰醋酸致大鼠胃粘膜溃疡的面积，其粘膜修复指数分别为15％，16.32％，57％，明显强于葡萄糖酸锌，黄本文档来自技高网...
【技术保护点】
化合物黄芩甙锌在制备抗消化性溃疡药物中的应用，其特征是将黄芩甙锌制成颗粒剂、或胶囊剂、或片剂、或丸剂，通过口服给药，作为治疗消化性溃疡的药物或保健品。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡传英，李玲，刘旭，陆瑛，田长富，杨晖，
申请(专利权)人：昆明医学院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]
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