一种多取代2,3-二氢-4(1H)-嘧啶硫酮的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种多取代２，３－二氢－４（１Ｈ）－嘧啶硫酮的合成方法，属于有机合成领域。本发明专利技术方法包括下列步骤：ａ）将端烃化合物与烃基金属化合物在醚类溶剂中反应，反应温度在所述溶剂的凝固点和０℃之间；ｂ）加入硫单质继续反应，自然升温至室温；ｃ）加入碳二亚胺，将反应温度升至６０－１００℃；ｄ）反应液经后处理得到多取代２，３－二氢－４（１Ｈ）－嘧啶硫酮。本发明专利技术利用端烃化合物与碳二亚胺制备２，３－二氢－４（１Ｈ）－嘧啶硫酮衍生物，产率较高，合成方法科学合理，从而提供了一条合成具有多种取代基的２，３－二氢－４（１Ｈ）－嘧啶硫酮衍生物的通用方法。该方法原料易得，适用范围广，分离产率高，实验设备及操作简单易行，便于进一步开发应用。

【技术实现步骤摘要】
,3-二氢-4(1h)-嘧啶硫酮的合成方法
本专利技术涉及具有多种取代基的2，3-二氢-4(lH)-嘧啶硫酮衍生物的通用合成方法，属于 有机合成领域。
技术介绍
具有多种取代基的2,3-二氢-嘧啶硫酮衍生物是重要的药物合成前体，广泛应用于合成 尿嘧啶类药物，同时这类化合物也是重要的有机合成分子。目前文献报道多为多取代2，3-二氢-2(lH)-嘧啶硫酮的合成方法，2,3-二氢-4(lH)-嘧啶硫酮衍生物的合成方法仅有极少数 文献报道。文献提供合成方法中，起始原料合成难度大。本专利技术提供一种从一般化工原料 进行合成的方法，效率高，成本低，比起已有的方法，具有更大的应用前景和价值。本专利技术的目的是提供一种合成具有多种取代基的2，3-二氢-4(lH)-嘧啶硫酮衍生物的通 用方法。本专利技术的技术方案如下一种合成多取代2,3-二氢-4(lH)-嘧啶硫酮衍生物的方法，包括以下步骤a) 将式I所示的端烃化合物与烃基金属化合物(RM)在醚类溶剂中反应，反应温度 在所述溶剂的凝固点和0'C之间；b) 加入硫单质继续反应，自然升温至室温；c) 加入式II所示的碳二亚胺，将反应温度升至60-100。C本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多取代２，３－二氢－４（１Ｈ）－嘧啶硫酮的合成方法，其特征在于，包括下列步骤：　ａ）将式Ⅰ所示的端烃化合物与烃基金属化合物在醚类溶剂中反应，反应温度在所述溶剂的凝固点和０℃之间；　ｂ）加入硫单质继续反应，自然升温至室温；　 　ｃ）加入式Ⅱ所示的碳二亚胺，将反应温度升至６０－１００℃；　ｄ）反应液经后处理得到式Ⅲ所示的多取代２，３－二氢－４（１Ｈ）－嘧啶硫酮，　＊＊＊　其中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地表示取代或非取代的Ｃ↓［１－１２］烷 基、Ｃ↓［３－６］环烷基、Ｃ↓［６－１２］芳基、或Ｃ↓［２－１２］杂环芳基；Ｒ↑［２］...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张文雄，王子涛，王杨，席振峰，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11[]