SSAO抑制剂的多晶型物制造技术

本文提供了(2E)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】SSAO抑制剂的多晶型物
[0001]相关申请交叉引用
[0002]本申请要求于2020年8月25日提交的美国临时专利申请第63/070,147号的权益和优先权，所述美国临时专利申请的公开内容出于所有目的通过引用整体并入本文。


[0003]本文提供了(2E)
‑3‑
氟
‑2‑
({[2
‑
(4
‑
甲氧基哌啶
‑1‑
基)嘧啶
‑5‑
基]氧基}甲基)丙
‑2‑
烯
‑1‑
铵4
‑
甲基苯磺酸盐的多晶型物、其组合物、其制备方法和其使用方法。

技术介绍

[0004]氨基脲敏感性胺氧化酶/血管粘附蛋白
‑
1(SSAO/VAP
‑
1)是氨基脲敏感性胺氧化酶家族的成员。SSAO/VAP
‑
1可替代地被称为VAP
‑
1或SSAO。SSAO/VAP
‑
1是作为膜结合同种型和可溶性同种型两者存在的酶；其主要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种(2E)
‑3‑
氟
‑2‑
({[2
‑
(4
‑
甲氧基哌啶
‑1‑
基)嘧啶
‑5‑
基]氧基}甲基)丙
‑2‑
烯
‑1‑
铵4
‑
甲基苯磺酸盐的多晶型物：其特征在于具有X射线粉末衍射(XRPD)图案，所述XRPD图案包括13.7
±
0.2、18.0
±
0.2、25.5
±
0.2度的2θ角处的峰。2.根据权利要求1所述的多晶型物，其特征在于具有XRPD图案，所述XRPD图案包括8.3
±
0.2、13.7
±
0.2、18.0
±
0.2、18.3
±
0.2和25.5
±
0.2度的2θ角处的峰。3.根据权利要求1或2所述的多晶型物，其特征在于具有基本上如图1所示的XRPD图案。4.根据权利要求1至3中任一项所述的多晶型物，其特征在于在约123℃下发生吸热和/或在约174℃下发生吸热，如通过差示扫描量热法(DSC)所确定的。5.根据权利要求1至4中任一项所述的多晶型物，其特征在于具有基本上在图2所示的DSC图。6.一种制备根据权利要求1至5中任一项所述的多晶型物的方法，所述方法包括：蒸发(2E)
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氟
‑2‑
({[2
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(4
‑
甲氧基哌啶
‑1‑
基)嘧啶
‑5‑
基]氧基}甲基)丙
‑2‑
烯
‑1‑
铵4
‑
甲基苯磺酸盐于溶剂中的溶液，其中所述溶剂包括乙腈(ACN)和水；搅拌包括(2E)
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氟
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({[2
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(4
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甲氧基哌啶
‑1‑
基)嘧啶
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【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：