一种含有羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)并降低光损伤及炎症的抗衰组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种含有羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)并降低光损伤及炎症的抗衰组合物，通过在含有HPR的护肤品中添加二十二碳六烯酸(DHA)，显著缓解单独HPR暴露在自然光或紫外光时所引起的损伤/红斑和/或皮肤炎症，有效实现含HPR产品“白天适用，白天更好使用”，拓宽其在抗衰领域中的市场应用潜能；证明了DHA在舒缓HPR紫外光损伤及炎症方面的应用，再经机理研究，证明DHA在舒缓HPR紫外光损伤和炎症中可提高组织活力，抑制Sunburn cells的生成，抑制白介素

【技术实现步骤摘要】
一种含有羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)并降低光损伤及炎症的抗衰组合物


[0001][0002]本专利技术涉及化妆品
，具体而言，涉及一种含有羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)并降低光损伤及炎症的抗衰组合物。

技术介绍

[0003][0004]视黄醇是天然维生素A，与其衍生物诸如视黄酸、视黄醛及各类视黄酯等被统称为“类视黄醇(retinoids)”家族，包括：视黄醛、视黄酸(即“维A酸”或“维甲酸”)、视黄酯类 (例如视黄醇棕榈酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醇视黄酸酯等)、β
‑
胡萝卜素等。它们在诸多生理活动中都有重要作用，例如视觉、生殖、细胞生命活动等。其中，视黄醇是第一个美国食品药品监督管理局(FDA)认可的抗衰成分，作用机制明确。类视黄醇(retinoids)”家族作用主要包括通过促进角质上皮细胞的分化、增殖，使表皮层增厚；通过促进真皮成纤维细胞表达胶原蛋白与弹性纤维达到紧致、抗皱功效等，但也因其分子结构均存在多个碳碳双键(如图1)以至于产生了诸如光敏性、光毒性、热氧温度的不稳定性等不良反应限制了其在美容护肤领域的应用。
[0005]人类皮肤每天暴露于太阳紫外线(UV)辐射。紫外线诱导的皮肤炎症反应导致过早的皮肤老化(光老化)。前列腺素E2(PGE2)是紫外线暴露后由皮肤表皮角质细胞产生的重要炎性介质。PGE2合成的增加与皮肤炎症相关，并且导致皮肤发红、肿胀和疼痛，这是过量的紫外线暴露造成的皮肤损伤的标志。另一方面，因为TNF
‑
α促炎症细胞因子引起B细胞的κr/>‑
轻链增强(NF
‑
K
B)信号通路的激发，还可以促进细胞产生各种炎症因子，白介素
‑
1，白介素
‑
6和白介素
‑
8，进而引发皮肤炎症。白细胞产生的白细胞介素IL
‑
1α和IL
‑
8增加可加剧破化表皮屏障，表皮经水损失增加，瘤坏死因子TNF
‑
α等炎症因子得活跃可引起发热感。
[0006]视黄醇家族光毒性和光敏性，是指类视黄醇暴露在自然光尤其紫外光UVB条件下的光敏性。光敏性反应主要包括光异构、光聚合、光氧化和光降解。光敏性中异构化会导致细胞损伤；光降解导致相应功效性下降；光氧化导致活性氧簇(ROS)产生从而引起炎症反应及由光能量造成的皮肤损伤(光损伤)。因此视黄醇类被引入化妆品或皮肤科组合物中用于局部应用皮肤时，由于光、氧、金属离子、氧化剂、水的作用，以及特别是暴露于太阳紫外线(UV)辐射时，视黄醇的光异构化、降解等导致各种不必要的副作用，如皮肤红斑或发红、皮肤干燥、皮肤脱皮或剥落，或皮肤刺激，包括但不限于灼烧、刺痛、瘙痒或刺痛等限制了其在美容护肤领域的应用，目前暂无针对性的明确解决方案。
[0007]羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)是VA的一种衍生物，具有抗皱紧致的功效，在热氧稳定性方面具有强的优越性，是有效的抗衰成分，但其由于光敏性问题，至今在“白天适用，白天更低风险可用”方面仍然存在一定的风险。因此急需找到舒缓HPR紫外光损伤及炎症的方法，从而达到降底白天使用HPR的风险性，全天都可用，拓宽含HPR产品在美容护肤抗衰领域
中的市场应用潜能。

技术实现思路

[0008]为解决上述问题，本专利技术提供了一种含有HPR的全天可用的抗衰组合物，通过在含有 HPR的护肤品中添加DHA，显著缓解单独HPR暴露在自然光或紫外光时所引起的损伤/红斑和/或皮肤炎症，有效实现含HPR产品“白天适用，白天更好使用”，拓宽其在抗衰领域中的市场应用潜能；证明了DHA在舒缓HPR紫外光损伤及炎症方面的应用，再经机理研究，证明DHA在舒缓HPR紫外光损伤和炎症中可提高组织活力，抑制Sunburn cells的生成，抑制 IL
‑
1α、IL
‑
8、TNF
‑
α或PGE2的表达；采用DHA和E
‑
AGSE的组合物用于舒缓HPR紫外光损伤及炎症时，还具有明显的协同增效作用。
[0009]一方面，本专利技术提供了一种抗衰组合物，所述抗衰组合物包括DHA与HPR。
[0010]二十二碳六烯酸(DHA)，是人体所必需的一种多不饱和脂肪酸，在鱼油中含量较多。分子式为C
22
H
32
O2，是一种含有22个碳原子和6个双键的直链不饱和脂肪酸，具有辅助脑细胞发育、抗衰老、改善血液循环、降血脂等功效。
[0011]本专利技术经研究证明，相比于单独使用HPR产品，添加DHA后可明显舒缓HPR在紫外光UVB辐射下的损伤以及炎症，减少或减轻HPR产品中出现的副作用，从而有效实现“白天适用，白天更好使用”，拓宽含HPR产品在抗衰领域中市场应用潜能。
[0012]本专利技术中的“白天适用”、“全天可用”、“白天更低风险可用”、“白天更好使用”指的是降低白天使用HPR的风险性，拓宽适用人群范围。
[0013]本专利技术提供的DHA，可以与HPR共同配制成组合物用于制备抗衰功效的护肤品。包含DHA与HPR的组合物可以被包含或被并入到所有类型的载体和载剂中。载体或载剂可以是药学上或皮肤病学上可接受的载体和载剂。载体和载剂的非限制性实例包括水、甘油、醇、油、含硅化合物、硅酮化合物和蜡。变体和其它合适的载体对于熟练技术人员是显而易见的，并且适用于本专利技术。在某些方面，可以选择化合物、成分和试剂的浓度和组合，使得组合物是化学相容的并且不会形成从成品中沉淀出来的复合物。
[0014]进一步地，所述DHA含量为0.01～1％，HPR含量为0.01～1％，且DHA与HPR的比例关系为1:1～10:1。
[0015]进一步地，所述抗衰组合物还包括E
‑
AGSE。
[0016]研究证明，DHA中进一步添加E
‑
AGSE，能更有效地舒缓HPR在紫外光UVB辐射下的损伤以及炎症，减少或减轻HPR产品中出现的副作用，从而有效实现“白天适用，白天更好使用”，其中DHA和E
‑
AGSE在舒缓HPR紫外光损伤和/或炎症方面具有明显的协同增效作用。
[0017]进一步地，所述DHA含量为0.01～1％，E
‑
AGSE含量为0.1～10％，HPR含量为0.01～1％，且DHA、E
‑
AGSE与HPR的比例关系在(1～10):(5～20):(1～10)。
[0018]另一方面，本专利技术提供了DHA用于制备白天适用的含HPR护肤品的用途。
[0019]进一步地，所述DHA通过提高组织活力，或抑制Sunburn cells(日晒伤细胞)的生成，或抑制IL
‑
1α、IL
‑
8、TNF
‑
α或PGE2的表达，来舒缓HPR紫外光损伤和/或炎症，实现降底HPR白天使用的风险性。
[0020]进一步地，所述DHA含量为0.01～1％，HPR含量为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗衰组合物，其特征在于，包括DHA与HPR。2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述DHA含量为0.01～1％，HPR含量为0.01～1％，且DHA与HPR的比例关系为1:1～10:1。3.如权利要求2所述的组合物，其特征在于，还包括E
‑
AGSE。4.DHA用于制备白天适用的含HPR护肤品的用途。5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述DHA通过提高组织活力，或抑制Sunburncells的生成，或抑制IL
‑
1α、IL
‑
8、TNF
‑
α或PGE2的表达，来舒缓HPR紫外光损伤和/或炎症，...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小静，黄虎，陶侃，
申请(专利权)人：上海中翊日化有限公司，
类型：发明
国别省市：